Ipamorelin ( DCI ) (nombre de código de desarrollo NNC 26-0161 ) es un agonista selectivo de péptidos del receptor del secretagogo de grelina / hormona del crecimiento (GHS) y un secretagogo de la hormona del crecimiento . [2] [3] Es un pentapéptido con la secuencia de aminoácidos Aib-His- D -2-Nal- D -Phe-Lys-NH 2 que se deriva de GHRP-1 . [4]
Datos clinicos | |
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Vías de administración | Intravenoso , subcutáneo |
Código ATC |
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Datos farmacocinéticos | |
Vida media de eliminación | 2 horas [1] |
Identificadores | |
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Número CAS |
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PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 38 H 49 N 9 O 5 |
Masa molar | 711,868 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Ipamorelin aumenta significativamente los niveles plasmáticos de la hormona del crecimiento (GH) tanto en animales como en humanos. [1] [3] [5] Además, la ipamorelina estimula el aumento de peso corporal en animales. [5] Al igual que la pralmorelina y el GHRP-6, la ipamorelina no afecta los niveles de prolactina , hormona estimulante del folículo (FSH), hormona luteinizante (LH) ni hormona estimulante del tiroides (TSH). [3] Sin embargo, a diferencia de la pralmorelina (GHRP-2) y la GHRP-6 , pero de manera similar a la hormona liberadora de la hormona del crecimiento (GHRH), la ipamorelina no estimula la secreción de hormona adrenocorticotrópica (ACTH) o cortisol , y es muy selectiva para inducir la secreción sólo de GH. [3]
Ipamorelin fue desarrollado originalmente por Novo Nordisk y fue investigado en ensayos clínicos de fase II por Helsinn Therapeutics para el tratamiento del íleo posoperatorio , pero se suspendió debido a la falta de eficacia. [6] [7]
Los atletas han utilizado la ipamorelina como fármaco para mejorar el rendimiento . [8] [9] [10]
Ver también
- Lista de secretagogos de la hormona del crecimiento
Referencias
- ↑ a b Gobburu JV, Agersø H, Jusko WJ, Ynddal L (septiembre de 1999). "Modelado farmacocinético-farmacodinámico de ipamorelina, un péptido liberador de la hormona del crecimiento, en voluntarios humanos". Investigación farmacéutica . 16 (9): 1412–6. doi : 10.1023 / A: 1018955126402 . PMID 10496658 . S2CID 12048934 .
- ^ Moulin A, Ryan J, Martinez J, Fehrentz JA (septiembre de 2007). "Desarrollos recientes en ligandos del receptor de grelina". ChemMedChem . 2 (9): 1242–59. doi : 10.1002 / cmdc.200700015 . PMID 17520591 .
- ^ a b c d Raun K, Hansen BS, Johansen NL, Thøgersen H, Madsen K, Ankersen M, Andersen PH (noviembre de 1998). "Ipamorelin, el primer secretagogo selectivo de la hormona del crecimiento". Revista europea de endocrinología . 139 (5): 552–61. doi : 10.1530 / eje.0.1390552 . PMID 9849822 .
- ^ Isidro ML, Cordido F (marzo de 2006). "Secretagogos de la hormona del crecimiento". Química combinatoria y cribado de alto rendimiento . 9 (3): 175–80. doi : 10.2174 / 138620706776055458 . PMID 16533150 .
- ^ a b Jiménez-Reina L, Cañete R, De la Torre MJ, Bernal G (2002). "El tratamiento crónico in vivo con ipamorelina estimula el aumento de peso corporal y la liberación de la hormona del crecimiento (GH) in vitro en ratas hembras jóvenes" . Revista europea de anatomía . 6 (1): 37–46. ISSN 1136-4890 .
- ^ Beck DE, Sweeney WB, McCarter MD (diciembre de 2014). "Estudio prospectivo, aleatorizado, controlado, de prueba de concepto de la ipamorelina mimética de grelina para el manejo del íleo posoperatorio en pacientes con resección intestinal". Revista Internacional de Enfermedad Colorrectal . 29 (12): 1527–34. doi : 10.1007 / s00384-014-2030-8 . PMID 25331030 . S2CID 22869695 .
- ^ "Ipamorelin" . AdisInsight . Springer Nature Switzerland AG . Consultado el 10 de junio de 2015 .
- ^ Pérez AJ (5 de mayo de 2016). "Péptidos bajo mayor escrutinio en la batalla contra las drogas que mejoran el rendimiento de MLB" . USA HOY . Consultado el 14 de abril de 2018 .
- ^ Maloney J (13 de abril de 2018). "NBA Playoffs 2018: Jodie Meeks de Wizards suspendió 25 juegos por fallar la prueba de drogas" . CBSSports.com . Consultado el 14 de abril de 2018 .
- ^ "Chandler de Nets suspendió 25 juegos para uso de PED" . nba.com . Consultado el 30 de agosto de 2019 .