LY-404187 es un modulador alostérico positivo para el receptor AMPA que fue desarrollado por Eli Lilly and Company . [1] Es un miembro de la clase de potenciadores del receptor AMPA de biarilpropilsulfonamida . [2]
Datos clinicos | |
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Otros nombres | LY-404,187; N -2- [4- (4-cianofenil) fenil] propil-2-propanosulfonamida |
Código ATC |
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Estatus legal | |
Estatus legal |
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Identificadores | |
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Número CAS | |
ChemSpider | |
UNII | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 19 H 22 N 2 O 2 S |
Masa molar | 342,46 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
Se ha demostrado que LY-404187 mejora la función cognitiva en estudios con animales, y también ha mostrado efectos que sugieren una acción antidepresiva , así como una posible aplicación en el tratamiento de la esquizofrenia , la enfermedad de Parkinson y el TDAH . Estos efectos parecen estar mediados a través de múltiples mecanismos de acción secundarios a la potenciación del receptor AMPA, con un efecto prominente observado en la investigación: niveles elevados de BDNF en el cerebro. [3] Por lo tanto, se puede continuar con los ensayos en humanos, aunque Eli Lilly ha desarrollado una familia completa de derivados de biarilpropilsulfonamida y no está claro en esta etapa qué compuesto es más probable que se seleccione para un mayor desarrollo. [4] [5]
Ver también
Referencias
- ^ Jones N, O'Neill MJ, Tricklebank M, Libri V, Williams SC (2005). "Examen de los objetivos neuronales del potenciador del receptor AMPA LY404187 en el cerebro de rata utilizando imágenes de resonancia magnética farmacológica". Psicofarmacología . 180 (4): 743–751. doi : 10.1007 / s00213-005-2254-y . PMID 15864556 .
- ^ Ryder JW, Falcone JF, Manro JR, Svensson KA, Merchant KM (2006). "Caracterización farmacológica de la regulación cGMP por la clase de biarilpropilsulfonamida de moduladores alostéricos positivos de receptores de ácido α-amino-3-hidroxi-5-metil-4-isoxazolpropiónico" . Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 319 (1): 293-298. doi : 10.1124 / jpet.106.105734 . PMID 16803862 .
- ^ Quirk JC, Nisenbaum ES (2002). "LY404187: un modulador alostérico positivo novedoso de receptores AMPA" . Revisiones de medicamentos del SNC . 8 (3): 255–282. doi : 10.1111 / j.1527-3458.2002.tb00228.x . PMC 6741690 . PMID 12353058 .
- ^ O'Neill MJ, Bleakman D, Zimmerman DM, Nisenbaum ES (2004). "Potenciadores del receptor AMPA para el tratamiento de trastornos del SNC". Objetivos de fármacos actuales. Trastornos neurológicos y del SNC . 3 (3): 181-194. doi : 10.2174 / 1568007043337508 . PMID 15180479 .
- ^ O'Neill MJ, Witkin JM (2007). "Potenciadores del receptor AMPA: aplicación para la depresión y la enfermedad de Parkinson". Objetivos de fármacos actuales . 8 (5): 603–620. doi : 10.2174 / 138945007780618517 . PMID 17504104 .