La mazapertina ( RWJ-37796 ) es un agente antipsicótico desarrollado por Johnson & Johnson pero que nunca se comercializó. Ejerce su efecto farmacológico a través de la afinidad por los receptores de dopamina D 2 , serotonina 5-HT 1A y α 1 -adrenérgicos . [1]
Nombres | |
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Nombre IUPAC preferido (Piperidin-1-il) {3 - [(4- {2 - [(propan-2-il) oxi] fenil} piperazin-1-il) metil] fenil} metanona | |
Otros nombres RWJ-37796 | |
Identificadores | |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
CHEMBL | |
ChemSpider | |
PubChem CID | |
UNII | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
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Propiedades | |
C 26 H 35 N 3 O 2 | |
Masa molar | 421.585 g · mol −1 |
Salvo que se indique lo contrario, los datos se proporcionan para materiales en su estado estándar (a 25 ° C [77 ° F], 100 kPa). | |
Referencias de Infobox | |
La mazapertina es segura y bien tolerada cuando se administra por vía oral. [2]
Análogos de mazapertina con restricción conformacional se han preparado y tienen una mayor afinidad por la 5-HT 1A receptor . [3]
Referencias
- ^ Reitz, AB; Baxter, EW; Codd, EE; Davis, CB; Jordan, AD; Maryanoff, BE; Maryanoff, CA; McDonnell, ME; Powell, ET; Renzi, MJ; Schott, MR; Scott, MK; Shank, RP; Vaught, JL (1998). "Agentes antipsicóticos de benzamida activos por vía oral con afinidad por la dopamina D2, la serotonina 5-HT1A y los receptores adrenérgicos α1". Revista de química medicinal . 41 (12): 1997-2009. doi : 10.1021 / jm970164z . PMID 9622541 .
- ^ Kleinbloesem, CH; Jaquet-Müller, FO; Al-Hamdan, Y .; Baldauf, C .; Gisclon, L .; Wesnes, K .; Curtin, CR; John Stubbs, R .; Walker, SA; Brunner-Ferber, FO (1996). "La dosis incremental del nuevo antipsicótico mazapertine induce tolerancia a los efectos cardiovasculares y cognitivos en hombres sanos *". Farmacología clínica y terapéutica . 59 (6): 675–685. doi : 10.1016 / S0009-9236 (96) 90008-9 . PMID 8681493 . S2CID 45947831 .
- ^ Baxter, Ellen W .; Reitz, Allen B. (1997). "Congéneres de rotación obstaculizada de mazapertine: ligandos de alta afinidad para el receptor 5-HT1A". Cartas de Química Bioorgánica y Medicinal . 7 (7): 763. doi : 10.1016 / S0960-894X (97) 00074-7 .