ivermectina


La ivermectina ( / ˌ v ə r ˈ m ɛ k t ɪ n / , EYE-vər-MEK-tin ) es un fármaco antiparasitario . [6] Tras su descubrimiento en 1975, [7] sus primeros usos fueron en medicina veterinaria para prevenir y tratar la dirofilariosis y la acariasis . [8] Aprobado para uso humano en 1987, [9] hoy en día se usa para tratar infestaciones que incluyen piojos , sarna , ceguera de los ríos (oncocercosis),estrongiloidiasis , tricuriasis , ascariasis y filariasis linfática . [8] [10] [11] [12] Funciona a través de muchos mecanismos para matar los parásitos objetivo, [10] y puede tomarse por vía oral o aplicarse sobre la piel para infestaciones externas. [10] [13] Pertenece a la familia de medicamentos avermectina . [10]

William Campbell y Satoshi Ōmura ganaron el Premio Nobel de Fisiología o Medicina 2015 por su descubrimiento y aplicaciones. [14] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud , [15] y está aprobado por la Administración de Drogas y Alimentos de los EE. UU. como agente antiparasitario . [16] En 2018, fue el medicamento número 420 más recetado en los Estados Unidos, con más de 100 000 recetas. [17] Está disponible como medicamento genérico . [18] [19]

Durante la pandemia de COVID-19 , se ha difundido ampliamente información errónea que afirma que la ivermectina es beneficiosa para tratar y prevenir la COVID -19 . [20] [21] Tales afirmaciones no están respaldadas por evidencia científica creíble. [22] [23] La investigación sobre su uso está en curso, [24] y varias organizaciones de salud importantes, incluida la Administración de Alimentos y Medicamentos, los Centros para el Control de Enfermedades de EE. UU. , la Agencia Europea de Medicamentos y la Organización Mundial de la Salud han declarado que la ivermectina es no autorizado o aprobado para tratar COVID-19. [22] [25] [26] [27]

Para la ceguera de los ríos (oncocercosis) y la filariasis linfática , la ivermectina generalmente se administra como parte de campañas masivas de administración de medicamentos que distribuyen el medicamento a todos los miembros de una comunidad afectada por la enfermedad. [28] Para la ceguera de los ríos, una sola dosis oral de ivermectina (150 microgramos por kilogramo de peso corporal) elimina las larvas del gusano Onchocerca volvulus del cuerpo durante varios meses, lo que previene la transmisión y la progresión de la enfermedad. [28] Los gusanos adultos sobreviven en la piel y finalmente se recuperan para producir gusanos larvales.otra vez; para mantener a raya a los gusanos, se administra ivermectina al menos una vez al año durante los 10 a 15 años de vida de los gusanos adultos. [29] Para la filariasis linfática , la ivermectina oral (200 microgramos por kilogramo de peso corporal) es parte de un tratamiento combinado administrado anualmente: ivermectina, citrato de dietilcarbamazina y albendazol en lugares sin oncocercosis; e ivermectina y albendazol en lugares con oncocercosis. [30] [nota 1]

La Organización Mundial de la Salud (OMS) considera a la ivermectina el fármaco de elección para la estrongiloidiasis . [32] La mayoría de los casos se tratan con dos dosis diarias de ivermectina oral (200 μg por kg de peso corporal), mientras que las infecciones graves se tratan con cinco a siete días de ivermectina. [28] La ivermectina también es el tratamiento primario para Mansonella ozzardi y la larva migrans cutánea . [33] [34] Los Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades (CDC) de EE. UU. recomiendan la ivermectina, el albendazol o el mebendazol como tratamientos paraascariasis _ [35] [nota 2] La ivermectina a veces se agrega al albendazol o al mebendazol para el tratamiento del tricocéfalo y se considera un tratamiento de segunda línea para la gnatostomiasis . [34] [39]


Ivermectina (IVM) unida a C. elegans GluClR. Las moléculas de IVM interactúan con un bolsillo de unión formado por los dominios transmembrana de las subunidades GluClR adyacentes, "bloqueando" el receptor en una conformación activada (abierta) que permite el paso sin restricciones de iones de cloruro (Cl-) a la célula. (La membrana plasmática se representa como un gradiente azul-rosa). De PDB : 3RHW .
Las avermectinas producidas por fermentación son el punto de partida químico de la ivermectina