Melanotan II es un análogo sintético de la hormona peptídica α-hormona estimulante de los melanocitos (α-MSH) que estimula la melanogénesis y aumenta la excitación sexual.
Nombres | |
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Pronunciación | / M ɛ l æ n oʊ t æ n / ( escuchar ) |
Nombre IUPAC sistemático L-lisinamida, N-acetil-L-norleucil-L-alfa-aspartil-L-histidil-D-fenilalanil-L-arginil-L-triptofil-, cíclico (2-7) -péptido | |
Otros nombres Lista de otros nombres
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Identificadores | |
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Modelo 3D ( JSmol ) | |
CHEMBL | |
ChemSpider | |
Malla | melanotan-II |
PubChem CID | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
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Propiedades | |
C 50 H 69 N 15 O 9 | |
Masa molar | 1024.180 |
Salvo que se indique lo contrario, los datos se proporcionan para materiales en su estado estándar (a 25 ° C [77 ° F], 100 kPa). | |
verificar ( ¿qué es ?) | |
Referencias de Infobox | |
Estaba en desarrollo como fármaco candidato para la disfunción sexual femenina y la disfunción eréctil, pero el desarrollo clínico cesó en 2003 y, a partir de 2018, no se comercializó ningún producto que contenga melanotan II y todo el desarrollo comercial había cesado. [1]
Los productos sin licencia, no probados o fraudulentos vendidos como "melanotan II" se encuentran en Internet y supuestamente son efectivos como "medicamentos bronceadores", aunque tienen efectos secundarios como pigmentación desigual (hace que la pigmentación desigual sea más notoria), nuevos nevos ( lunares), y se han informado oscurecimiento o agrandamiento de lunares existentes y han llevado a las autoridades médicas a desalentar su uso. No se han realizado estudios científicos sobre los efectos secundarios permanentes y a largo plazo que puede causar el uso de este péptido. [2] [3]
Mecanismo de acción
Melanotan II actúa como un agonista no selectivo de los receptores de melanocortina MC 1 , MC 3 , MC 4 y MC 5 . [4]
Melanotan II produce melanogénesis por activación del receptor MC 1 , mientras que se cree que sus efectos sexuales clínicamente documentados están relacionados con su capacidad para activar el receptor MC 4 (aunque se cree que posiblemente también esté involucrado el MC 3 ). [5] [6]
Otros efectos del melanotan II, considerados en su mayoría como efectos adversos , incluyen enrojecimiento , náuseas , vómitos , estiramiento , bostezos y pérdida del apetito (este último a través de la activación de MC 4 ). [7] [8]
Historia
La investigación a principios de la década de 1960 mostró que en ratas, la administración de α-MSH provocó excitación sexual, y el trabajo en esto continuó en muchos laboratorios hasta la década de 1980, cuando los científicos de la Universidad de Arizona comenzaron a intentar desarrollar α-MSH y análogos como posibles agentes bronceadores sin sol , y sintetizaron y probaron varios análogos, incluidos melanotan-I y melanotan II. [6] [9]
Al principio del proceso de investigación, uno de los científicos, que estaba realizando experimentos en sí mismo con un compuesto de herramientas temprano, melanotan II, se inyectó el doble de la dosis que pretendía y obtuvo una erección de ocho horas, junto con náuseas y vómitos. [6]
Como agente de bronceado, melanotan I (ahora conocido como afamelanotide ) fue licenciado por Competitive Technologies, una compañía de transferencia de tecnología que opera en nombre de la Universidad de Arizona, a una startup australiana llamada Epitan, [10] [11] que cambió su nombre a Clinuvel en 2006. [12]
Como agente para la disfunción sexual, el melanotan II fue autorizado por Competitive Technologies a Palatin Technologies. [9] Palatin dejó de desarrollar melanotan II en 2000 y sintetizó, patentó y comenzó a desarrollar bremelanotide , un metabolito probable del melanotan II que se diferencia en que tiene un grupo hidroxilo donde el melanotan II tiene una amida . [6] [13] Competitive Technologies demandó a Palatin por incumplimiento de contrato e intentó reclamar la propiedad de la bremelanotida; [13] las partes llegaron a un acuerdo en 2008 con Palatin reteniendo los derechos sobre la bremelanotida, devolviendo los derechos sobre el melanotan II a Competitive Technologies y pagando 800.000 dólares estadounidenses. [14]
sociedad y Cultura
Numerosos productos se venden en línea y en gimnasios y salones de belleza como "melanotan" o "melanotan-1" o "melanotan-2" en su marketing. [15] [16] [17]
Los productos no regulados no son legales para ser vendidos para uso humano en ninguna jurisdicción. [18] [19] [20] [21]
A partir de 2007, las agencias de salud de varios países comenzaron a emitir advertencias contra su uso. [22] [23] [24] [25] [26] [27]
Ver también
- Metoxsalen
Referencias
- ^ "Melanotan II" . AdisInsight . Consultado el 13 de enero de 2018 .
- ^ Brennan R, Wells JS, Van Hout MC (septiembre de 2017). "El uso inyectable de drogas que mejoran la imagen y el rendimiento (IPED) en la población general: una revisión sistemática" . Asistencia sanitaria y social en la comunidad . 25 (5): 1459-1531. doi : 10.1111 / hsc.12326 . PMID 26806443 . S2CID 20159129 .
- ^ Habbema L, Halk AB, Neumann M, Bergman W (octubre de 2017). "Riesgos del uso no regulado de análogos de la hormona estimulante de melanocitos alfa: una revisión". Revista Internacional de Dermatología . 56 (10): 975–980. doi : 10.1111 / ijd.13585 . PMID 28266027 . S2CID 37255702 .
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