Los receptores de melanocortina son miembros de la familia de la rodopsina de receptores acoplados a proteína G 7-transmembrana .
Hay cinco miembros conocidos del sistema del receptor de melanocortina [1], cada uno con diferentes especificidades para las melanocortinas : [2] [3] [4]
- MC1R . MC1R está asociado con la genética de la pigmentación.
- MC2R . El MC2R también se conoce como receptor de ACTH o receptor de corticotropina porque es específico para ACTH sola.
- MC3R . MC3R
- MC4R . Los defectos en MC4R son una causa de obesidad autosómica dominante y representan el 6% de todos los casos de obesidad de inicio temprano. [5]
- MC5R . MC5R
Estos receptores están inhibidas por endógeno inversa agonistas agouti señalización péptido y relacionada con agouti péptido , [6] y se activan por sintético (es decir afamelanotide ) y endógenos agonistas hormonas estimulantes de melanocitos . [7]
Ligandos selectivos
Se conocen varios ligandos selectivos para los receptores de melanocortina, [8] [9] [10] [11] y se han investigado algunos compuestos sintéticos como posibles fármacos bronceadores, antiobesidad y afrodisíacos, con efectos bronceadores principalmente por estimulación de MC 1 , [12] mientras que los efectos anoréxicos y afrodisíacos parecen involucrar tanto a MC 3 como a MC 4 . [13] MC 1 , MC 3 y MC 4 se expresan ampliamente en el cerebro y también se cree que son responsables de los efectos sobre el estado de ánimo y la cognición. [14] [15] [16] [17]
Agonistas
- No selectivo
- α-MSH
- β-MSH
- γ-MSH
- Afamelanotida
- Bremelanotida
- Melanotan II
- Modimelanotida
- Setmelanotida
- MC 1 -selectivo
- BMS-470,539
- MC 4 -selectivo
- PF-00446687
- PL-6983
- THIQ
- Desconocido (pero para ciertas acciones de MC 2 )
- Alsactida
- Tetracosactida
Antagonistas y agonistas inversos
- No selectivo
- Péptido relacionado con Agouti
- Péptido de señalización Agouti
- MC 4 -selectivo
- HS-014
- HS-024
- MCL-0042 [18]
- MCL-0129 [19]
- MPB-10
- SHU-9119 (agonista en MC 1 y MC 5 , antagonista en MC 3 y MC 4 )
Desconocido
- Semax
Referencias
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enlaces externos
- "Receptores de melanocortina" . Base de datos IUPHAR de receptores y canales de iones . Unión Internacional de Farmacología Básica y Clínica.
- Receptores de melanocortina + en los encabezados de temas médicos (MeSH) de la Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
- Posición espacial calculada del receptor de melanocortina-4 en la bicapa lipídica, estado inactivo con antagonista y estado activo con agonista