El receptor de melatonina 1B , también conocido como MTNR1B , es una proteína que en los seres humanos está codificada por el gen MTNR1B . [4] [5]
MTNR1B | |||||||||||||||||||||||||
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Identificadores | |||||||||||||||||||||||||
Alias | MTNR1B , FGQTL2, MEL-1B-R, MT2, receptor de melatonina 1B | ||||||||||||||||||||||||
Identificaciones externas | OMIM : 600804 MGI : 2181726 HomoloGene : 4350 GeneCards : MTNR1B | ||||||||||||||||||||||||
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Ortólogos | |||||||||||||||||||||||||
Especies | Humano | Ratón | |||||||||||||||||||||||
Entrez |
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Ensembl |
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UniProt |
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Ubicación (UCSC) | Crónicas 11: 92,97 - 92,99 Mb | n / A | |||||||||||||||||||||||
Búsqueda en PubMed | [2] | [3] | |||||||||||||||||||||||
Wikidata | |||||||||||||||||||||||||
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Función
Este gen codifica la proteína MT 2 , una de las dos formas de alta afinidad de un receptor para la melatonina , la hormona principal secretada por la glándula pineal . Este producto génico es una proteína integral de membrana que es un acoplado a proteína G , 7- receptor transmembrana . Se encuentra principalmente en la retina y el cerebro ; sin embargo, esta detección requiere RT-PCR . Se cree que participa en funciones dependientes de la luz en la retina y puede estar involucrado en los efectos neurobiológicos de la melatonina. [4] Además del cerebro y la retina, este receptor se expresa en las células formadoras de hueso, donde regula su función de depósito de hueso. [6]
Significación clínica
Varios estudios han identificado mutaciones del receptor MTNR1B que están asociadas con un aumento del nivel promedio de azúcar en sangre y alrededor de un 20 por ciento de riesgo elevado de desarrollar diabetes tipo 2 . [7] [8] [9] El ARNm de MTNR1B se expresa en islotes humanos y la inmunocitoquímica confirma que se localiza principalmente en células beta en islotes . [8]
Ligandos
Los siguientes ligandos de MT2R tienen selectividad sobre MT1R:
- Compuesto 3d : antagonista con afinidad sub-nM [10]
- Compuesto 18f : antagonista y agonista parcial del compuesto 18g : afinidad sub-nM, selectividad> 100 veces superior a MT1 [11]
- Compuesto 14 : antagonista [12]
- Compuesto 13 : agonista [13]
Ver también
- Receptor de melatonina
- Descubrimiento y desarrollo de agonistas del receptor de melatonina
Referencias
- ^ a b c GRCh38: Lanzamiento de Ensembl 89: ENSG00000134640 - Ensembl , mayo de 2017
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Otras lecturas
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enlaces externos
- "Receptores de melatonina: MT 2 " . Base de datos IUPHAR de receptores y canales de iones . Unión Internacional de Farmacología Básica y Clínica.
Este artículo incorpora texto de la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos , que es de dominio público .