La moclobemida (vendida como Amira , Aurorix , [7] Clobemix , Depnil y Manerix [8] ) es un fármaco inhibidor reversible de la monoaminooxidasa A (RIMA) que se utiliza principalmente para tratar la depresión y la ansiedad social . [9] [10] [11] No está aprobado para su uso en los Estados Unidos, [12] pero está aprobado en otros países occidentales como Canadá, el Reino Unido [11] y Australia ( TGA aprobado en diciembre de 2000). [13]Es producido por filiales de la compañía farmacéutica Hoffmann – La Roche . Inicialmente, Roche también comercializaba Aurorix en Sudáfrica , pero fue retirado después de que expiraran sus derechos de patente y Depnil de Cipla Medpro y Clorix de Pharma Dynamic estuvieron disponibles a la mitad del costo.
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Amira, Aurorix, Clobemix, Depnil, Manerix |
AHFS / Drugs.com | Información detallada para el consumidor de Micromedex |
Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Oral |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | 55-95% (aumenta con la administración repetida) [1] [2] |
Enlace proteico | 50% [2] [3] |
Metabolismo | Hígado [6] [4] |
Vida media de eliminación | 1-2 horas, [4] 4 horas (ancianos) [2] [5] |
Excreción | Riñón , fecal (<5%) [3] |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.163.935 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 13 H 17 Cl N 2 O 2 |
Masa molar | 268,74 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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InChI
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(¿qué es esto?) (verificar) |
No se produce un aumento significativo de la presión arterial cuando la moclobemida se combina con aminas como alimentos que contienen tiramina o fármacos aminas presoras, a diferencia de los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) irreversibles y no selectivos más antiguos , que provocan un aumento severo de la presión arterial con tales fármacos. combinación. [9] Debido a la falta de deficiencias anticolinérgicas , cardiovasculares , cognitivas y psicomotoras, la moclobemida es ventajosa tanto en los ancianos como en los que padecen enfermedades cardiovasculares. [9]
Usos médicos
Los IMAO selectivos reversibles como la moclobemida se prescriben ampliamente debido a la idea errónea de que los perfiles de efectos secundarios son análogos a los de los IMAO irreversibles y no selectivos. [14] Se informa que los IMAO como la moclobemida tienen un inicio de acción relativamente rápido en comparación con otras clases de fármacos antidepresivos, [15] y tienen una buena tolerabilidad a largo plazo en términos de efectos secundarios. [dieciséis]
La tolerancia no parece ocurrir; La investigación ha descubierto que la moclobemida conserva sus propiedades terapéuticas beneficiosas en la depresión durante al menos un año. [17]
- Depresión unipolar . La moclobemida ha demostrado efectividad y eficacia en el tratamiento y manejo del trastorno depresivo mayor , [18] con respuesta tanto a la depresión endógena como a la no endógena; además, la moclobemida tiene un inicio de acción rápido en comparación con otros antidepresivos y es significativamente más tolerable que los antidepresivos tricíclicos. [19] Debido a un perfil de seguridad muy bueno y una incidencia muy baja de efectos secundarios, es probable que la moclobemida tenga un alto nivel de aceptabilidad por parte de las personas que padecen depresión. [20] Las dosis más altas (> 450 mg / día) pueden ser más efectivas en la depresión severa, mientras que los pacientes tratados con una dosis más baja tienden a responder peor que aquellos tratados con antidepresivos tricíclicos . [21]
- La depresión psicótica , unipolar depresión endógena , la depresión melancólica , depresión retardada , depresión agitada y depresión neurótica todos responden a la moclobemida. [22] Al igual que la depresión atípica . [23] Se informa que la depresión endógena unipolar tiene la mejor respuesta al tratamiento con moclobemida. [24] [25] Las personas que sufren de depresión que reciben moclobemida tienen el doble de probabilidades de mejorar con moclobemida que con placebo . [26] Una preocupación por los efectos adversos de los antidepresivos es la disfunción sexual; sin embargo, se ha descubierto que la moclobemida aumenta la libido y también mejora la erección alterada, la eyaculación y el orgasmo. [27] La toxicidad cardiovascular es una preocupación con los antidepresivos como los antidepresivos tricíclicos, así como con los IMAO irreversibles; cuando la toxicidad cardiovascular es una preocupación, los ISRS o los IMAO reversibles como la moclobemida son una opción, ya que carecen o tienen un nivel significativamente reducido de toxicidad cardiovascular en términos de efectos adversos y sobredosis. [28]
- La eficacia de la moclobemida en la depresión agitada es equivalente a la de la imipramina y los antidepresivos sedantes como la amitriptilina , la mianserina y la maprotilina . La respuesta terapéutica en los individuos depresivos agitados es similar a la observada en la depresión no agitada; sin embargo, un historial de uso de antidepresivos reduce la posibilidad de una respuesta terapéutica exitosa. No se ha encontrado que la adición de una benzodiazepina al tratamiento con moclobemida sea beneficiosa en este grupo de población. [29] La moclobemida causa menos efectos secundarios que la imipramina . [30] [31] y tiene una mejor tolerabilidad en comparación con los ATC . [32] [33]
- Depresión bipolar . Aunque generalmente no se recomienda como monoterapia para la depresión bipolar (como con todos los antidepresivos) en un ensayo clínico, pareció (aunque no se alcanzó significación estadística en el p = 0,05) como si la moclobemida fuera igualmente eficaz que la imipramina para reducir los síntomas depresivos, pero no un riesgo significativamente menor de causar un cambio maníaco. [34] Esto está en consonancia con los hallazgos recientes de que los IMAO como clase son superiores a otros antidepresivos (en términos tanto de su tasa relativamente baja de cambio maníaco como de su eficacia) en el tratamiento de la depresión bipolar. [35]
- Distimia ; Se ha descubierto que la moclobemida es eficaz en el tratamiento y manejo de este trastorno depresivo. [36]
- Fobia social . Se ha descubierto que la moclobemida es eficaz para el tratamiento del trastorno de ansiedad social en ensayos clínicos controlados con placebo tanto a corto como a largo plazo. [37] La moclobemida es eficaz pero no tan eficaz como los IMAO irreversibles en el tratamiento de la fobia social. [38] Los beneficios máximos pueden tardar de 8 a 12 semanas en manifestarse. [39] Sin embargo, existe un alto riesgo de fracaso del tratamiento si hay un trastorno comórbido por consumo de alcohol . [40] El Australian Medicines Handbook enumera la fobia social como una indicación aceptada pero no autorizada. [10] El uso de moclobemida en el tratamiento del trastorno de ansiedad social ha dado resultados mixtos con una tendencia de respuesta a dosis más altas (> 300 mg / d) en comparación con el placebo. [41]
- Dejar de fumar . La moclobemida se ha probado en fumadores muy dependientes frente a placebo basándose en la teoría de que el tabaquismo podría ser una forma de automedicación de la depresión mayor , [42] y, por lo tanto, la moclobemida podría ayudar a aumentar las tasas de abstinencia debido a que la moclobemida imita los efectos inhibidores de la MAO-A de humo de tabaco . Se administró moclobemida durante 3 meses y luego se interrumpió; a los 6 meses de seguimiento, se encontró que aquellos que habían tomado moclobemida durante 3 meses tenían una tasa de abandono con éxito mucho mayor que los del grupo placebo. Sin embargo, a los 12 meses de seguimiento, la diferencia entre el grupo de placebo y el grupo de moclobemida ya no fue significativa. [43]
- Trastorno de pánico . La moclobemida es útil en el tratamiento y manejo del trastorno de pánico. [44] El trastorno de pánico se menciona como una indicación aceptada pero sin licencia en el Manual de medicamentos de Australia. [10]
- TDAH . Dos estudios pequeños que evaluaron el beneficio de la moclobemida en personas con trastorno por déficit de atención encontraron que la moclobemida produjo resultados favorables. [22]
- Se ha descubierto que la fibromialgia , la moclobemida, mejora el dolor y el funcionamiento en este grupo de personas. [45]
- La migraña . Se ha informado que la moclobemida es eficaz en el tratamiento de la migraña y la cefalea tensional crónica . [46] [47]
Al igual que otros IMAO, los IMAO reversibles como la moclobemida también pueden ser eficaces en una variedad de otros trastornos psiquiátricos. [22] [48] El rubor de la menopausia también puede responder a la moclobemida. [49] La moclobemida también puede beneficiar a algunos pacientes con la enfermedad de Parkinson al extender y mejorar los efectos de la l-dopa . [50]
En estudios de eficacia para el tratamiento del trastorno depresivo mayor, se ha encontrado que la moclobemida es significativamente más eficaz que el placebo, tan eficaz como los antidepresivos tricíclicos (ATC) y los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), y algo menos eficaz que los antidepresivos más antiguos e irreversibles. IMAO: fenelzina y tranilcipromina . Sin embargo, en términos de tolerabilidad, se encontró que la moclobemida era comparable a los ISRS y mejor tolerada que los ATC y los IMAO más antiguos. [12] Existe alguna evidencia de que la moclobemida sola o en combinación con otros antidepresivos como los ISRS también es eficaz para la depresión resistente al tratamiento y que la combinación puede administrarse sin el desarrollo del síndrome serotoninérgico; sin embargo, se necesitan más investigaciones antes de que se pueda recomendar una combinación de este tipo. [9] [51] Los estudios de seguimiento muestran que el uso continuo de antidepresivos conduce a una mejora continua de la depresión con el tiempo; y también han demostrado que la moclobemida conserva su eficacia terapéutica como antidepresivo durante al menos un año. Esta eficacia a largo plazo es equivalente a la observada con otras clases de antidepresivos. [14]
Las personas que toman IMAO irreversibles tienen que suspender estos antidepresivos dos semanas antes de la anestesia general; sin embargo, el uso de moclobemida debido a su naturaleza reversible, permitiría a estos pacientes posiblemente continuar con la terapia antidepresiva. [52] [53]
Se puede usar una prueba de supresión con dexametasona (DST) y una prueba de metoxihidroxifenilglicol (MHPG) en plasma y orina para estimar quién es probable que responda a la terapia antidepresiva con moclobemida. [54]
Embarazo y lactancia
Las dosis de moclobemida en la leche materna son muy bajas (el 0,06% de la moclobemida se recupera en la leche materna) y, por tanto, se ha concluido que es poco probable que la moclobemida tenga algún efecto adverso en el lactante. [8]
Niños
No se recomienda su uso en niños ya que no hay datos suficientes para evaluar su seguridad y eficacia en estos pacientes. [10] [11]
Anciano
Los IMAO reversibles como la moclobemida pueden tener ventajas en el tratamiento de la depresión asociada con la enfermedad de Alzheimer debido a su efecto sobre la noradrenalina. [55] Se ha descubierto que las deficiencias cognitivas mejoran en las personas con demencia cuando la depresión se trata con moclobemida. [22] Debido a su perfil de seguridad superior, la moclobemida se ha recomendado como agente de primera línea para el tratamiento de la depresión en los ancianos. [56] Debido al perfil de efectos secundarios de la moclobemida, puede ser una mejor opción para este subgrupo de personas que otros antidepresivos. [57] La investigación ha encontrado evidencia de que la moclobemida puede ser capaz de contrarrestar los deterioros cognitivos inducidos por anticolinérgicos (escopolamina), lo que hace que la moclobemida sea una buena opción en la depresión de los ancianos y las personas con demencia. [58]
Efectos adversos
La incidencia de eventos adversos no se correlaciona con la edad; sin embargo, los eventos adversos ocurren con más frecuencia en mujeres que en hombres. [59] La moclobemida se considera un antidepresivo generalmente seguro y, debido a su perfil de efectos secundarios favorable, puede considerarse un antidepresivo terapéutico de primera línea. [60] Los efectos secundarios de la moclobemida son excepcionalmente bajos, [20] siendo el insomnio , el dolor de cabeza y los mareos los efectos secundarios notificados con mayor frecuencia en las etapas iniciales de la terapia con moclobemida. [61] Muchos antidepresivos tienen un efecto adverso sobre la función sexual; sin embargo, se ha descubierto que el tratamiento con moclobemida mejora la función sexual. [62] La moclobemida no tiene ningún efecto adverso sobre las capacidades cognitivas, por lo que no hay deficiencias de la terapia con moclobemida en la memoria, las funciones de atención ni la capacidad para conducir un vehículo motorizado se ve afectada de manera adversa. [63] La moclobemida, incluso en dosis altas de 600 mg, no altera la capacidad para conducir un vehículo motorizado. [8] [64] La tolerabilidad de la moclobemida es similar en mujeres y hombres y también se tolera bien en los ancianos. [65] Se ha encontrado que la moclobemida es superior a los antidepresivos MAOI tricíclicos e irreversibles en términos de efectos secundarios, ya que no causa efectos adversos anticolinérgicos , sedantes o cardiovasculares [9] ni tampoco aumento de peso. [64]
A diferencia de los IMAO irreversibles, no hay evidencia de toxicidad hepática con moclobemida. [66] La moclobemida tiene un perfil de eficacia similar en comparación con otros antidepresivos, mientras que es superior a los IMAO clásicos y los tricíclicos en términos de tolerancia y perfil de seguridad. [67] La moclobemida tiene poco efecto sobre las funciones psicomotoras . [68] Otros efectos secundarios incluyen náuseas, insomnio, temblores y aturdimiento; La hipotensión ortostática (mareos al ponerse de pie) es poco común incluso entre los ancianos. [12] La moclobemida no presenta toxicidad del comportamiento u otras alteraciones relacionadas con la vida diaria, excepto que en dosis de 400 mg o más, el tiempo de reacción periférica puede verse alterado. [69] El edema periférico se relacionó con la moclobemida. [70]
La mayoría de los efectos secundarios son transitorios y desaparecen a las 2 semanas de tratamiento. [71] Se han descrito fatiga grave , dolor de cabeza, inquietud, nerviosismo y trastornos del sueño como efectos secundarios del tratamiento con moclobemida. [72] Se ha informado un empeoramiento paradójico de la depresión en algunas personas en varios estudios, [73] y se han informado informes de suicidio o ideación suicida como un efecto adverso poco común de la moclobemida. [74] En general, los antidepresivos reducen el riesgo de suicidio. [75] Se cree que la moclobemida tiene sólo pequeños efectos proconvulsivos; [76] sin embargo, raras veces pueden ocurrir convulsiones. [77] Se notificó que la hipertensión ocurre muy raramente con el tratamiento con moclobemida. [12]
La moclobemida se tolera relativamente bien. Los siguientes son los posibles efectos adversos y sus respectivas incidencias: [13] [78]
- Efectos adversos frecuentes (incidencia> 1%)
- Náusea
- Boca seca
- Estreñimiento
- Diarrea
- Insomnio
- Mareo
- Ansiedad
- Inquietud
- Efectos adversos poco frecuentes / raros (<1%)
- Dificultades para conciliar el sueño.
- Pesadillas / sueños
- Alucinaciones
- Alteraciones de la memoria
- Confusión
- Desorientación
- Alucinaciones
- Aumento de la depresión
- Excitación / irritabilidad
- Hipomanía
- Manía
- Comportamiento agresivo
- Apatía
- Tensión
- Ideación suicida
- Comportamiento suicida
- Migraña
- Efectos extrapiramidales
- Tinnitus
- Parestesia
- Disartria
- Acidez
- Gastritis
- Meteorismo
- Indigestión
- Hipertensión
- Bradicardia
- Extrasístoles
- Angina / dolor de pecho
- Síntomas flebéticos
- Enrojecimiento
- Exantema / erupción
- Reacción alérgica de la piel
- Picor
- Gingivitis
- Estomatitis
- Piel seca
- Conjuntivitis
- Prurito
- Urticaria
- Alteraciones de la micción (disuria, poliuria, tenesmo)
- Metrorragia
- Menstruación prolongada
- Malestar general
- Dolor esquelético / muscular
- Sensaciones gustativas alteradas
- Sofocos / sensación de frío
- Fotopsia
- Disnea
- Alteraciones visuales
- Aumento de las enzimas hepáticas sin secuelas clínicas asociadas.
Contraindicaciones
Evite su uso en: [10]
- Estados confusionales
- Trastorno bipolar (aunque parece menos probable que la imipramina provoque un cambio maníaco [34] )
- Feocromocitoma
y se recomienda precaución en: [11]
- Pacientes agitados / emocionados
- Tirotoxicosis
Interacciones
- Droga
La moclobemida tiene menos interacciones que los IMAO irreversibles. Sin embargo, la cimetidina provoca un aumento significativo de los niveles de moclobemida y, por lo tanto, si se usa la combinación, se han recomendado dosis más bajas de moclobemida. [79] Hay poco aumento en los efectos del alcohol cuando se combina con moclobemida [79] y, de hecho, la moclobemida provoca una reducción de las alteraciones relacionadas con el alcohol. [68] La moclobemida también interactúa con petidina / meperidina , [80] y dextropropoxifeno . [67] La efedrina en combinación con moclobemida aumenta el riesgo de efectos adversos cardiovasculares. [81] También es probable que la moclobemida interactúe con la warfarina . [82] No se recomienda la combinación de moclobemida con medicamentos simpaticomiméticos recetados o de venta libre debido al potencial de interacciones medicamentosas significativas. [83]
Se ha informado de síndrome serotoninérgico cuando se ha tomado moclobemida en combinación con otros fármacos potenciadores de la serotonina; sin embargo, debido a la inhibición reversible de la MAO de la moclobemida, es significativamente menos probable que ocurra el síndrome serotoninérgico con la moclobemida que con los IMAO irreversibles más antiguos. [10] [84] [85] Se notificó síndrome serotoninérgico cuando la trazodona se reemplazó abruptamente por moclobemida. [86] Tomar al mismo tiempo o comenzar con moclobemida demasiado pronto después de suspender la clomipramina u otros inhibidores de la recaptación de serotonina, como los ISRS, puede resultar en el desarrollo de un síndrome serotoninérgico. [67] [87] Los IRSN , como la venlafaxina en combinación con moclobemida, también se relacionaron con el síndrome serotoninérgico. [88] La cimetidina provoca una duplicación de los niveles de moclobemida en plasma sanguíneo. [8] Los niveles en plasma sanguíneo de trimipramina y maprotilina y posiblemente otros antidepresivos tricíclicos aumentan cuando se usan en combinación con moclobemida y pueden requerir ajustes de dosis si la combinación se usa para la depresión resistente al tratamiento. [89] La eliminación de zolmitriptán se reduce con la moclobemida y, si se usa la combinación, se recomienda una reducción de la dosis de zolmitriptán. [90] La moclobemida reduce el metabolismo del dextrometorfano . [91] La moclobemida puede disminuir el metabolismo de diazepam, omeprazol, proguanil, propranolol y otros debido a la inhibición de CYP2C19. [92]
- Dietético
Los IMAO irreversibles pueden causar efectos secundarios desagradables y ocasionalmente peligrosos, como crisis hipertensivas después de la ingesta de alimentos o bebidas que contienen aminas simpaticomiméticas de acción indirecta como la tiramina . Esto a veces se denomina "efecto queso". Estos efectos secundarios se deben a la inhibición irreversible de la MAO en el intestino y las neuronas vasomotoras. Sin embargo, los antidepresivos IMAO reversibles como la moclobemida tienen un perfil de efectos secundarios muy diferente en este sentido. [8] La unión reversible a MAO-A por la moclobemida permite que las aminas como la tiramina desplacen a la moclobemida de la MAO-A permitiendo su metabolismo y eliminando el riesgo de una crisis hipertensiva que ocurre con la inhibición irreversible de la MAO. [93] De 2300 personas en múltiples ensayos clínicos que fueron tratadas con moclobemida en dosis de hasta 600 mg sin restricciones dietéticas, ninguna experimentó una reacción hipertensiva mediada por tiramina . [65] Como el efecto presor de la moclobemida es tan bajo, las restricciones dietéticas no son necesarias en personas que consumen una dieta normal, a diferencia de los IMAO irreversibles. [9] Sin embargo, algunos quesos raros que tienen un alto nivel de tiramina pueden causar un efecto presor y requieren precaución. [94] La potenciación del efecto presor de la tiramina por la moclobemida es sólo una séptima a una décima parte de la de los IMAO irreversibles. [95] Para minimizar esta potenciación, se recomienda la administración posprandial (después de las comidas) de moclobemida. [8] El uso combinado de moclobemida y selegilina requiere restricciones dietéticas ya que la combinación puede conducir a una mayor sensibilidad al efecto presor de los alimentos que contienen tiramina. [96]
Mientras que la moclobemida o el inhibidor selectivo irreversible de MAO-B selegilina tomado solo tiene muy poco efecto presor y no requiere restricción dietética, la combinación de seligilina con moclobemida conduce a una mejora significativa del efecto presor y tal combinación requiere restricción dietética de alimentos que contienen altas cantidades de tiramina . [97] La combinación de moclobemida y un inhibidor de MAO-B reversible requiere restricciones dietéticas de tiramina. [98]
Sobredosis
Se considera que la moclobemida es menos tóxica en caso de sobredosis en comparación con los antidepresivos más antiguos, como los antidepresivos tricíclicos y los IMAO irreversibles y no selectivos [9], lo que la convierte en un antidepresivo más seguro para los ancianos o las personas con trastornos físicos. [64] De las 18 personas que tomaron una sobredosis de moclobemida durante los ensayos clínicos, todas se recuperaron por completo y se consideró que la moclobemida era segura para el uso hospitalario y ambulatorio. [99] Las intoxicaciones con moclobemida como agente único suelen ser leves; sin embargo, cuando se combina con antidepresivos tricíclicos o ISRS, la sobredosis es mucho más tóxica y potencialmente mortal. [100] [101] Los médicos prefieren la moclobemida para pacientes con riesgo de suicidio debido a la baja toxicidad de la moclobemida en caso de sobredosis. [102] Los pacientes con intoxicaciones mixtas (p. Ej., Con otros fármacos activos del SNC) pueden mostrar síntomas graves o potencialmente mortales y deben ser hospitalizados. El tratamiento es en gran parte sintomático y debe tener como objetivo el mantenimiento de las funciones vitales.
Abstinencia y tolerancia
Los síntomas de abstinencia parecen ser muy raros con la moclobemida en comparación con otros antidepresivos [ cita requerida ] ; En un paciente se ha notificado un único informe de síntomas similares a los de la gripe relativamente leves que persisten durante 7 días después de la reducción rápida de la terapia con dosis altas de moclobemida. [103] La abstinencia de moclobemida provoca un rebote en el sueño REM. [8]
La moclobemida no parece prevenir los síntomas de abstinencia de los inhibidores de la recaptación de serotonina . [104]
Se recomienda suspender la moclobemida de forma gradual para minimizar los efectos secundarios (por ejemplo, el rápido retorno de la afección que se está tratando y / o la aparición de síntomas de abstinencia). Se ha informado tolerancia a los efectos terapéuticos en un pequeño número de usuarios de IMAO, incluida la moclobemida. [14]
Farmacología
La moclobemida es una benzamida , [12] derivado de la morfolina , [105] que actúa farmacológicamente como un inhibidor selectivo y reversible de la monoaminooxidasa-A (RIMA), [9] un tipo de inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO) y aumenta los niveles de norepinefrina (noradrenalina), dopamina y especialmente serotonina [106] [107] en células neuronales así como en vesículas sinápticas ; Los niveles extracelulares también aumentan, lo que da como resultado un aumento de la estimulación del receptor de monoaminas y la supresión del sueño REM , regulación negativa de los receptores adrenérgicos Beta-3 . Una sola dosis de 300 mg de moclobemida inhibe el 80% de la monoamino oxidasa-A (MAO-A) y el 30% de la monoamino oxidasa-B (MAO-B), bloqueando la descomposición de norepinefrina, serotonina y, en menor medida, dopamina. También hay alguna evidencia de que la moclobemida posee propiedades neuroprotectoras en modelos de roedores. [8] No hay un efecto acumulativo de la moclobemida a nivel central cuando se toma a largo plazo. [8] Con el uso a largo plazo de moclobemida, hay una significativa baja regulación de B-adrenoceptores . [8] La dosificación única o repetida de 100 a 300 mg de moclobemida conduce a una reducción de los metabolitos desaminados de las aminas , como el ácido 3,4-dihidroxifenilacético , el 3,4-dihidroxifeniletilglicol y el 5-HIAA . También se reduce la excreción de ácido homovanílico y ácido vanililmandélico a través de la orina. También hay un aumento temporal de prolactina durante la ingesta inicial de 100 a 300 mg de moclobemida. [8] También se reduce la L-dihidroxifenilalanina. [108] La inhibición del metabolito de la serotonina es menos pronunciada que la del metabolito de la noradrenalina, lo que sugiere que existen otras vías metabólicas importantes para la serotonina distintas de la MAO-A. [109]
Se ha descrito como un "inhibidor de unión lenta", mediante el cual los cambios conformacionales de moclobemida o de la enzima de MAO-A forman lentamente un complejo unido más estrechamente, lo que da como resultado la inhibición no competitiva de MAO por moclobemida. [8] Con tres dosis diarias, la inhibición de MAO-A fue relativamente constante con moclobemida. [110] La inhibición de la MAO de la moclobemida dura alrededor de 8 a 10 horas y desaparece por completo 24 horas después de la dosificación. [8] [107] La inhibición de MAO-A por moclobemida es 10 veces más potente que los IMAO irreversibles fenelzina y aproximadamente equivalente a tranilcipromina e isocarboxazida . [8]
La moclobemida aumenta los niveles de monoaminas extracelulares y disminuye los niveles de sus metabolitos en el cerebro de las ratas; la tolerancia a estos efectos no parece ocurrir con el uso crónico de moclobemida. La moclobemida carece de efectos anticolinérgicos y las alteraciones cognitivas pueden mejorarse con la moclobemida. [111] La moclobemida suprime la liberación no estimulada de ciertas citocinas proinflamatorias que se cree que están involucradas en la fisiopatología de la depresión mayor y estimula la liberación de citocinas antiinflamatorias. [112] El tratamiento a largo plazo con moclobemida conduce a un aumento en la unión del monofosfato de adenosina cíclico (cAMP) a la proteína quinasa dependiente de cAMP (PKA). [113]
La moclobemida no tiene relación química con los antidepresivos IMAO irreversibles y solo tiene un efecto presor muy débil de la tiramina administrada por vía oral . [114] En los seres humanos, los metabolitos n-óxido de la moclobemida y la propia moclobemida son los compuestos que producen la mayor parte de la inhibición de MAO-A; otros metabolitos son significativamente menos potentes que el compuesto original. [8]
En personas sanas, la moclobemida tiene un efecto supresor relativamente pequeño sobre el sueño REM ; por el contrario, las personas deprimidas que han sido tratadas con moclobemida, muestran progresivamente un mejor sueño durante un período de 4 semanas, con un aumento en la etapa 2 del sueño de movimientos oculares no rápidos (NREM) y del sueño de movimientos oculares rápidos (REM). [8] Ha habido hallazgos contradictorios con respecto a la alteración de los niveles de cortisol de la moclobemida y si la moclobemida aumenta los niveles de la hormona del crecimiento . [8] Los niveles de testosterona aumentan significativamente con el uso prolongado de moclobemida en hombres deprimidos. [115]
Moclobemida también tiene propiedades neuroprotectoras en su anti- demostrado hipoxia o anti- isquemia efectos; Existe la posibilidad de que la moclobemida posea propiedades de neurorescate similares, similares a la selegilina , sin embargo, se requiere investigación para determinar esto. [8] También se ha demostrado en un estudio de investigación de dosis única que la moclobemida posee propiedades antinociceptivas . [116]
La MAO plaquetaria es de la MAO-B y esta se inhibe solo en un pequeño grado en los seres humanos; la inhibición se debe a niveles bajos de metabolitos de moclobemida que tienen propiedades inhibidoras de MAO-B. [117] Se ha informado que la moclobemida es un inhibidor mixto de MAO-A / MAO-B en ratas, pero en el hombre, se ha informado que es un inhibidor de MAO-A puro, [118] bloquea la descomposición de norepinefrina, serotonina y, en menor medida, dopamina. No se produce inhibición de la recaptación de ninguno de los neurotransmisores . La acción farmacodinámica abarca la activación, la elevación del estado de ánimo y la mejora de síntomas como disforia , fatiga y dificultades de concentración. Se puede mejorar la duración y la calidad del sueño. En el tratamiento de la depresión, el efecto antidepresivo a menudo se hace evidente en la primera semana de terapia (antes de lo que normalmente se observa con los ATC / ISRS).
La inhibición de la MAO vuelve completamente a la normalidad después de 24 horas, lo que permite cambiar a otro antidepresivo dentro de las 24 horas posteriores a la última dosis de moclobemida. [8]
Farmacocinética
En humanos, la moclobemida se absorbe rápida y casi completamente y se metaboliza totalmente a través del hígado. [119] Los niveles plasmáticos máximos ocurren entre 0,3 y 2 horas después de la administración oral. La biodisponibilidad aumenta durante la primera semana de terapia del 60% al 80% y más. La vida media de eliminación es de alrededor de 2 horas. [8] [120] Se une moderadamente a las proteínas plasmáticas, especialmente a la albúmina . [8] Sin embargo, la vida media de disposición corta aumenta un poco después de dosis repetidas; La moclobemida tiene una vida media de eliminación intermedia para el aclaramiento sistémico y un volumen de distribución intermedio . [119] A pesar de su corta vida media, la acción farmacodinámica de una dosis única persiste durante aproximadamente 16 horas. La droga se metaboliza casi por completo en el hígado; es un sustrato de CYP2C19 e inhibidor de CYP2C19 , CYP2D6 y CYP1A2 . [121] Menos del 1 por ciento del fármaco se excreta sin cambios; El 92 por ciento del fármaco metabolizado se excreta en las primeras 12 horas. [6] Los principales metabolitos son el N-óxido Ro 12-5637 formado a través de la N-oxidación de morfolina y el derivado de lactama Ro 12-8095 formado a través de la oxidación de morfolina C; [122] [123] metabolitos activos se encuentran sólo en cantidades mínimas. El fármaco inalterado (menos del 1%) y los metabolitos se excretan por vía renal (en orina). La principal vía de degradación de la moclobemida es la oxidación. [124] Aproximadamente el 44 por ciento del fármaco se pierde debido al efecto de primer paso a través del hígado. [125] La edad y la función renal no afectan la farmacocinética de la moclobemida. Sin embargo, los pacientes con una función hepática significativamente reducida requieren reducciones de la dosis debido a la importante ralentización del metabolismo de la moclobemida. [126] Los alimentos ralentizan la absorción pero no afectan la biodisponibilidad de la moclobemida. [8]
Las concentraciones en estado estacionario se establecen después de una semana. [119] Se ha sugerido que los cambios en la dosis no deben realizarse con un intervalo de menos de una semana. [4] La moclobemida tiene una buena penetración a través de la barrera hematoencefálica con niveles plasmáticos máximos dentro del sistema nervioso central que ocurren 2 horas después de la administración. [127]
Toxicología animal
- Toxicidad aguda: Oral LD 50 valores en ratón y rata son bastante altos, lo que indica un amplio índice terapéutico . La DL 50 para ratones es de 730 mg / kg y para ratas de 1300 mg / kg. En perros, las dosis superiores a 300 mg / kg produjeron vómitos , salivación , ataxia y somnolencia .
- Toxicidad crónica: En un estudio de 18 meses en ratas con 10 mg / kg no se observaron signos de toxicidad crónica, con 50 mg / kg y 250 mg / kg solo una ligera pérdida de peso, y con 250 mg / kg levemente elevado Fosfatasa alcalina y Gamma-GT . Los estudios en perros no revelaron toxicidad relevante para los seres humanos. No se encontró evidencia de una posible toxicidad hepática o cardiovascular .
Historia
Los antidepresivos IMAO irreversibles se descubrieron accidentalmente en la década de 1950, pero su popularidad disminuyó a medida que su toxicidad, especialmente sus peligrosas interacciones alimentarias, se hizo evidente y se descubrieron antidepresivos tricíclicos rivales. Los IMAO reversibles se desarrollaron con la esperanza de que tuvieran eficacia en los trastornos depresivos pero con menos toxicidad que los compuestos irreversibles más antiguos; El descubrimiento y la comercialización de la moclobemida despertaron un interés renovado en los IMAO debido a la ausencia de interacciones peligrosas de tiramina con los alimentos y potentes efectos antidepresivos. [16] [128] En 1992 se lanzó la moclobemida a los mercados mundiales. [129] La moclobemida fue el primer inhibidor reversible de la MAO-A que se comercializó ampliamente. [130] La moclobemida y otros antidepresivos más nuevos, como los ISRS, provocaron cambios en los patrones de prescripción y ampliaron las opciones de tratamiento para el tratamiento de los trastornos depresivos. [131]
Cuando se descubrió la moclobemida en 1972 en Suiza, [12] se planteó por primera vez la hipótesis de que era un antilipémico o antibiótico, pero las pruebas de detección fueron negativas. La búsqueda de sus cualidades antidepresivas, basada en pruebas anticolinérgicas, también resultó negativa y luego se sospechó que la moclobemida era un antipsicótico antes de que se detectaran sus cualidades inhibidoras específicas y reversibles de la MAO-A. Después del establecimiento de su falta de interferencia relevante con la respuesta a la presión de tiramina, los ensayos clínicos se iniciaron en 1977 y los ensayos adicionales confirmaron la amplia actividad antidepresiva de los RIMA. [132] Fue aprobado por primera vez en el Reino Unido y Europa como el primer inhibidor reversible y selectivo de MAO-A y ahora está aprobado en más de 50 países en todo el mundo. [12] Investigaciones posteriores encontraron que la moclobemida se tolera bien en pacientes de edad avanzada [133] y es muy superior a los antidepresivos tricíclicos en términos de efectos secundarios, tolerabilidad y sobredosis. Con respecto a la eficacia en el tratamiento de la depresión, se determinó que la moclobemida es tan eficaz como todas las principales clases de fármacos antidepresivos. No hay necesidad de restricciones dietéticas a diferencia de las personas que toman IMAO irreversibles y, aparte de una interacción importante con otros agentes potenciadores serotoninérgicos como los ISRS y la petidina, existen pocas interacciones medicamentosas graves y, debido a estos beneficios, la moclobemida se consideró una adición beneficiosa. al "arsenal de prescripción médica". [85] [134] Además, se descubrió que la moclobemida, a diferencia de la mayoría de los otros antidepresivos en el mercado, en realidad mejora todos los aspectos de la función sexual. [135] Es el único IMAO reversible que se utiliza en la práctica clínica. [8] El hecho de que las propiedades farmacocinéticas de la moclobemida no se alteren con la edad, que la cognición mejora en los ancianos y que la moclobemida tiene un bajo potencial de interacciones entre alimentos y medicamentos abrió una nueva vía para el tratamiento del trastorno depresivo mayor . [8] Debido a la falta de incentivos financieros, como los costos de realizar los ensayos necesarios para obtener la aprobación, la moclobemida no está disponible en el mercado farmacéutico de EE. UU. [12] En 2016, la moclobemida se suspendió en Brasil por razones comerciales. [136]
sociedad y Cultura
Marcas
Se vende con muchos nombres comerciales en todo el mundo. [137]
Listados de marcas |
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Se vende con muchos nombres comerciales en todo el mundo, incluidos Apo-Moclob, Apo-Moclobemide, Auromid, Aurorix, Bei Su, Biorix, Depnil, Eutac, Hai Bei Lin, Langtian, Manerix, Mobemid, Moclamine, Moclo A, Moclobemid - 1 A Pharma. , Moclobemida AL, Moclobemida HEXAL, Moclobemida ratiopharm, Moclobemida, Moclobemida Genedec, Moclobemida Teva, Moclobemida Actavis, Moclobemida Aurobindo, Moclobemida CF, Moclobemida Mylan, Moclobemida Sandoz, Moclobemida Sobemida-Teva, Moclobemida Sandoz, Moclobemida Sobemida-ciclobemida, Moclobemida-ciclobemida , moclodura, Moclostad, Mocrim, Moklar, Teva-Moclobemide, Tian Tai, Ya Zheng y Zorix. [137] |
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Otras lecturas
- Información científica sobre Aurorix (alemán)
- Resumen de sustancias de PubChem: Centro Nacional de Moclobemida para Información Biotecnológica.