Mometasona , también conocida como furoato de mometasona , es un medicamento esteroide que se usa para tratar ciertas afecciones de la piel , fiebre del heno y asma . [5] [6] [7] Específicamente, se usa para prevenir más que para tratar los ataques de asma. [5] Puede aplicarse sobre la piel, inhalarse o usarse en la nariz. [5] [6] [7] El furoato de mometasona , no la mometasona, se usa en productos médicos. [8]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Nasonex, Asmanex, Elocon, otros [1] |
Otros nombres | LAS-41002, 9α, 21-Dicloro-11β, 17α-dihidroxi-16α-metilpregna-1,4-dieno-3,20-diona 17α- (2-furoato) |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
Datos de licencia |
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Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Tópico , inhalación ( aerosol nasal ) |
Clase de droga | Corticosteroide ; Glucocorticoide |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | El aerosol nasal es virtualmente indetectable en plasma; pero la disponibilidad sistémica es comparable a la fluticasona [4] |
Enlace proteico | 98% a 99% |
Metabolismo | Hígado |
Vida media de eliminación | 5,8 horas |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI |
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CHEMBL |
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Tablero CompTox ( EPA ) |
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Tarjeta de información ECHA | 100.125.600 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 22 H 28 Cl 2 O 4 para mometasona C 27 H 30 O 6 Cl 2 como furoato |
Masa molar | 427,361 g / mol (mometasona) 521,4 g / mol (furoato) |
Modelo 3D ( JSmol ) |
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Sonrisas
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InChI
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(¿qué es esto?) (verificar) |
Los efectos secundarios comunes cuando se usa para el asma incluyen dolor de cabeza, dolor de garganta y aftas . [5] Por lo tanto, se recomienda enjuagar la boca después de su uso. [5] El uso prolongado puede aumentar el riesgo de glaucoma y cataratas . [5] Los efectos secundarios comunes cuando se usa en la nariz incluyen infecciones del tracto respiratorio superior y hemorragias nasales . [7] Los efectos secundarios comunes cuando se aplica sobre la piel incluyen acné , atrofia cutánea y picazón. [6] Funciona al disminuir la inflamación . [5]
El furoato de mometasona fue patentado en 1981 y entró en uso médico en 1987. [9] Está disponible como medicamento genérico . [10] En 2017, fue el 197º medicamento recetado con más frecuencia en los Estados Unidos, con más de dos millones de recetas. [11] [12]
Usos médicos
El furoato de mometasona se utiliza en el tratamiento de trastornos inflamatorios de la piel (como eccema y psoriasis ) (forma tópica), rinitis alérgica (como fiebre del heno ) (forma tópica), asma (forma de inhalación) [13] [14] para pacientes que no responden a corticosteroides menos potentes y fimosis peneana . [15] En cuanto a la potencia de los esteroides, es más potente que la hidrocortisona y menos potente que la dexametasona . [dieciséis]
Alguna evidencia de baja calidad sugiere el uso de mometasona para la mejoría sintomática en niños con hipertrofia adenoidea . [17]
La mometasona se usa para aliviar la inflamación y la picazón en afecciones de la piel que responden al tratamiento con glucocorticoides como la psoriasis y la dermatitis atópica. [18] [19]
La mometasona nasal se usa en adultos (incluidos los ancianos) y niños mayores de dos años, para disminuir los síntomas de la fiebre del heno (rinitis alérgica estacional) y otras alergias (rinitis perenne), que incluyen congestión nasal, secreción, prurito y estornudos y para tratar los pólipos nasales . [20]
No es útil para el resfriado común . [21]
Asma
El furoato de mometasona se puede utilizar con formoterol para el tratamiento del asma, debido a sus propiedades antiinflamatorias. [17] [22]
Contraindicaciones
Las personas no deben usar mometasona inhalada o aerosol nasal de mometasona si:
- glaucoma o cataratas
- hipersensibilidad o alergia a cualquier ingrediente de la mometasona
Aquellos que estén usando mometasona nasal o inhalada durante un período prolongado (por ejemplo, más de tres meses) deben someterse a exámenes oculares periódicos para detectar glaucoma y cataratas y deben tomar precauciones para evitar infecciones, como tomar un suplemento de vitamina D, mantenerse alejado de aquellos con una infección (varicela, sarampión, resfriado o gripe, COVID-19), lavar los alimentos, lavarse las manos y llamar a un médico de familia al primer signo de una infección grave.
Las personas no deben usar mometasone topical (crema para la piel) si:
- hipersensible o alérgico a cualquier ingrediente de la crema para la piel
El furoato de mometasona está en la clase C en términos de seguridad durante el uso durante el embarazo . Por tanto, no se pueden descartar sus riesgos para el bebé. Por tanto, no se recomienda su uso durante el embarazo.
Efectos secundarios
La forma de aerosol nasal de mometasona puede causar los siguientes efectos secundarios :
- dolor de cabeza
- Infecciones virales de las vías respiratorias superiores
- dolor de garganta
- hemorragias nasales
- tos
- dolor muscular y articular
Los efectos secundarios graves incluyen: candidiasis (infección por hongos en la nariz o garganta), cicatrización lenta de heridas, problemas oculares como glaucoma o cataratas, sistema inmunológico debilitado ( inmunodeficiencia ) que provoca una mayor susceptibilidad a infecciones e insuficiencia suprarrenal .
La forma inhalada de mometasona para el asma puede causar los siguientes efectos secundarios
- dolor de cabeza
- nariz tapada o que moquea
- garganta seca
- hinchazón de la nariz, la garganta y los senos nasales
- síntomas parecidos a la gripe
- períodos menstruales dolorosos
Los efectos secundarios graves pueden incluir: reacciones alérgicas ( anafilaxia ), aumento del riesgo de osteoporosis , glaucoma y cataratas, aftas en la boca o garganta, retraso del crecimiento en los niños, broncoespasmos , insuficiencia suprarrenal y debilitamiento del sistema inmunológico que provoca una mayor susceptibilidad a las infecciones.
La versión tópica (crema para la piel) puede causar:
- ardor y picazón en el sitio de aplicación
- acné
- cambios en el color de la piel
- sequedad en el sitio de aplicación
- llagas en la piel
El único efecto secundario grave que se conoce con la mometasona tópica es la insuficiencia suprarrenal.
Farmacología
Farmacodinamia
El furoato de mometasona reduce la inflamación al causar varios efectos: [20] [23] [24]
- Revertir la activación de proteínas inflamatorias
- Activar la secreción de proteínas antiinflamatorias.
- Estabilizar las membranas celulares
- Disminuir la afluencia de células inflamatorias.
Además de las propiedades glucocorticoides del furoato de mometasona, es un agonista muy potente del receptor de progesterona , así como un agonista parcial del receptor de mineralocorticoides . [25]
Mecanismo de acción
La mometasona, como otros corticosteroides, posee propiedades antiinflamatorias, antipruriginosas y vasoconstrictoras. Para las alergias, los corticosteroides reducen las reacciones alérgicas en varios tipos de células (mastocitos y eosinófilos) que son responsables de las reacciones alérgicas. La mometasona y otros corticosteroides circulan fácilmente en la sangre, atravesando las membranas celulares y uniéndose a los receptores citoplasmáticos, lo que resulta en la transcripción y síntesis de proteínas. También inhibe las acciones de la enzima citocromo P450 2C8 que participa en la actividad de la monooxigenasa. [26]
La inflamación se reduce al disminuir la liberación de ácidos hidrolasa de los leucocitos , la prevención de la acumulación de macrófagos en los sitios de inflamación, la interferencia con la adhesión de leucocitos a las paredes capilares , la reducción de la permeabilidad de las membranas capilares y consecuentemente el edema , el reducción de componentes complementarios, inhibición de la liberación de histamina y quinina e interferencia con la formación de tejido cicatricial. [27] También se reduce la proliferación de fibroblastos y depósitos de colágeno. Se cree que la acción de los agentes antiinflamatorios corticosteroides se une a las proteínas inhibidoras de la fosfolipasa A2 , denominadas colectivamente lipocortinas. Las lipocortinas, a su vez, controlan la biosíntesis de potentes mediadores de la inflamación como las prostaglandinas y los leucotrienos , inhibiendo la liberación de los precursores moleculares del ácido araquidónico . La mometasona intranasal alivia síntomas como rinorrea acuosa, congestión nasal, goteo nasal, estornudos y picazón faríngea. La administración tópica aplicada a la piel reduce la inflamación asociada con la dermatosis aguda o crónica.
Aunque el furoato de mometasona no tiene efectos inmunomoduladores sistémicos significativos, puede considerarse un fármaco inmunosupresor local porque los estudios clínicos han demostrado reducciones (frente a la línea de base) en los neutrófilos (un glóbulo blanco) en la mucosa nasal. [ cita requerida ] También podría considerarse un antihistamínico junto con sus efectos glucocorticoides porque reduce significativamente los niveles de proteína catiónica de histamina y eosinófilos. [ cita requerida ]
Farmacocinética
Metabolismo
Se produce un metabolismo hepático metabólico extenso del furoato de mometasona a múltiples metabolitos. No se detectan metabolitos principales en plasma. Después de la incubación in vitro , uno de los metabolitos menores formados es furoato 6β-hidroximometasona. En los microsomas hepáticos humanos, la formación de estos metabolitos está regulada por CYP3A4 . [20]
Mometasona
Mometasona por sí mismo es un sintético , esteroides glucocorticoides o corticosteroides que nunca fue comercializado. [28] [29] [30] El éster de furoato C17α de mometasona es el medicamento comercializado. [28] [29] [30] El furoato de mometasona actúa como un profármaco de la mometasona. [31] Además de su actividad glucocorticoide, la mometasona también tiene una actividad progestágena muy potente y actúa como un agonista parcial del receptor mineralocorticoide . [25]
sociedad y Cultura
Nombres de marca
A partir de 2016, el furoato de mometasona estaba disponible en todo el mundo en formulaciones para administración nasal, por inhalación oral y tópica, para uso humano y veterinario, y en combinaciones con otros medicamentos, bajo muchas marcas. [1] Estaba disponible como agente activo único en las siguientes marcas: Alcom, Altosone, Asmanex, Atozon, Aureox, Belloseta, Bioelementa, Biometasona, Bloctimo, Borgasone, Breso, Broner, Codermo, Cortynase, Cutimom, Cutizone, Cutticom, Danza, Demoson, Dergentil, Derimod, Dermacortine, Dermaten, Dermome, Dermosona, Dermotasone, Dermovel, Desdek, Ecelecort, Ecural, Edelan, Elica, Elisone, Elisox, Elitasone, Elna, Elocan, Elocom, Elocon, Elocortin, Elofute, Elofute Elomox, Eloskin, Eloson, Elosone, Elovent, Elox, Etacid, Eversone, Eztom, F-Din, Fenisona, Flazcort, Flogocort, Fremomet, Frondava, Fu Mei Song, Fulmeta, Furo, Furoato de Mometasona, Furoderm, Gistan-H, Honmet, Iflacort, Intercon, Ivoxel, Kalmente, Konex, Ladexol, Lisoder, Logren, Loksin, Lomeane, M-Furo, Makiren, Mefurosan, Melocort, Mena, Mesone, Metacortil, Metactiv, Metaflam, Metagra, Metasafe, Metason, Metasone, Metaspray, Metatop, Metaz, Metmin, Metsone, Midermin, Mifusin, Minyear, Mofacort, Mofulex, Mofur, Mofuroate, Mo lison, Momate, Momax, Momecon, Momecort, Momecutan, Momederm, MomeGalen, Momegen, Momekort, Momelab, Momentum, Momeplus, Momerid, Momeson, Momesone, Momester, Momet, Mometa, Mometagen, Mometason, Mometasonauro, Mometasonauro Mometasona Furoato Hidrato, Mometasonfuroaat, Mometasonfuroat, Mometasoni Furoas, Mometasonum, Mometasyn, Mometasyn, Mometax, Mometazon, Mometazona, Mometazona Fuorat, Mometazona, Mometazona, Mometazona, Mometazona, Mometazona, Mometazona, Mometazona, Mometazona, Mometazona, Mometazona, Mometazona, Mometazona, Mometazona, Mometazona Mosone, Motaderm, Motaneal, Movesan, Mtaz, Mundoson, Murozo, Myrey, Narinex, Nasamet, Nasehaler, Nasocure, Nasomet, Nasometin, Nasonex, Nassomet, Nazofix, Nazoster, Netonox, Nexomist, Novasone, Ovison, Ovixan, Ocovasone, Ovison, Ovixan, Ocoximart Pluster, Pronasal, Propel, Prospiril, Pydercon, Rinelon, Rinitek, Rino-Val, Rinobudex, Rinonex, Rinosal, Rinosona, Rinoval, Risonel, Sensicort, Septopic, Silkaren, Soneta, Suavicort, Suqi, Synaller, Tabunex, Topcort, Topison Uniclar, Uniderm, Vizome t, Yperod, Zalconex y Zynovate. [1]
Combinaciones
Los siguientes medicamentos combinados estaban disponibles a partir de 2016: [1]
- Mometasona y azelastina como Nasaflex
- Mometasona y clotrimazol y gentamicina para uso veterinario como Mometamax
- Mometasona y florfenicol y terbinafina para uso veterinario como Claro
- Mometasona y formoterol como Dulera y Zenhale
- Mometasona y ácido fusídico como Momate-F
- Mometasona y miconazol como Elica M y Sensicort-F
- Mometasona y mupirocina como Sensicort-B
- Mometasona y orbifloxacina y posaconazol para uso veterinario como Posatex
- Mometasona y ácido salicílico como Belosalic, Cortimax-S, Elicasal, Elocom Plus, Elosalic, Momate, Momesalic, Momtas, Monsalic y Sensicort-S
- Mometasona y tazaroteno como Tazasone Forte
- Mometasona y terbinafina como Cutizone-T
Referencias
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El aerosol nasal de mometasona no debe usarse para tratar los síntomas (p. Ej., Estornudos, congestión, secreción, picazón en la nariz) causados por el resfriado común. El aerosol nasal de mometasona pertenece a una clase de medicamentos llamados corticosteroides. Actúa bloqueando la liberación de ciertas sustancias naturales que causan síntomas de alergia.
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enlaces externos
- "Mometasona" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.