La moxidectina es un fármaco antihelmíntico que se utiliza en animales para prevenir o controlar los gusanos parásitos ( helmintos ), como el gusano del corazón y los gusanos intestinales, en perros , gatos , caballos , ganado vacuno y ovino . La moxidectina mata algunos de los parásitos internos y externos más comunes al unirse selectivamente a los canales de iones de cloruro activados por glutamato de un parásito . Estos canales son vitales para el funcionamiento de las células nerviosas y musculares de los invertebrados ; cuando la moxidectina se une a los canales, interrumpe la neurotransmisión , resultando en parálisis y muerte del parásito.
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Cydectin, Equest, ProHeart, Quest. [1] |
Otros nombres | CL 301.423; [2] milbemicina B. [2] |
AHFS / Drugs.com | Nombres internacionales de medicamentos |
Vías de administración | oral , tópico , subcutáneo |
Código ATC | |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.163.046 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 37 H 53 N O 8 |
Masa molar | 639,830 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
Usos médicos
La moxidectina fue aprobada para la oncocercosis (ceguera de los ríos) en 2018 para personas mayores de 11 años en los Estados Unidos según dos estudios. [3] Se necesitan ensayos adicionales, con seguimiento a largo plazo, para evaluar si la moxidectina es segura y eficaz para el tratamiento de la infección por nematodos en niños y mujeres en edad fértil. [4] Se predice que la moxidectina será útil para lograr los objetivos de eliminación de esta enfermedad. [5]
- Perros: Prevención del gusano del corazón . En combinación con imidacloprid para tratar la sarna sarcóptica . [6]
- Caballos: Tratamiento de parásitos, incluido Strongylus vulgaris , y bots estomacales como Gasterophilus intestinalis . [7]
- Bovinos: Tratamiento de parásitos como el nematodo gastrointestinal Ostertagia ostertagi y el gusano pulmonar Dictyocaulus viviparus . [1]
- Ovino: Tratamiento de los nematodos Teladorsagia circumcincta y Haemonchus contortus . [8]
Los nematodos pueden desarrollar resistencia cruzada entre la moxidectina y otros parasiticidas similares, como la ivermectina , la doramectina y la abamectina . [9]
La moxidectina se está evaluando como tratamiento para erradicar la sarna en humanos, especialmente cuando son resistentes a otros tratamientos. [10]
Efectos adversos
Los estudios de moxidectina muestran que los efectos secundarios varían según el animal y pueden verse afectados por la formulación, el método de aplicación y la dosis del producto.
Una sobredosis de moxidectina aumenta el efecto del ácido gamma- aminobutírico ( GABA ) en el sistema nervioso central . [11] En caballos, la sobredosis puede provocar depresión , caída del labio inferior, temblor , falta de coordinación al moverse ( ataxia ), disminución de la frecuencia respiratoria ( frecuencia respiratoria ), estupor y coma . [11]
Si un perro lame la moxidectina de la piel que se aplicó como un tratamiento "localizado" ( tópico ), esto tiene el mismo efecto que una sobredosis y puede causar vómitos, salivación y signos neurológicos como ataxia , temblor y nistagmo . [6] Algunos perros Collie pueden tolerar la moxidectina, pero otros individuos son sensibles y, al ingerirlos, experimentan vómitos, salivación o signos neurológicos transitorios. [6]
Farmacología
La moxidectina es muy lipofílica , lo que hace que tenga un alto volumen de distribución . [12] La moxidectina se concentra en el tejido adiposo del animal , desde donde se libera hasta dos meses después de la administración. [12]
En las cabras, la biodisponibilidad oral de la moxidectina es 2,7 veces menor y la vida media es 1,8 veces más corta que en las ovejas. [13]
Química
La moxidectina, una lactona macrocíclica de la clase milbemicina , [6] es un derivado semisintético de la nemadectina , que es un producto de fermentación de la bacteria Streptomyces cyanogriseus subsp. noncyanogenus . [14]
Historia
A finales de la década de 1980, un agrónomo de American Cyanamid Company descubrió la bacteria Streptomyces de la que se deriva la moxidectina en una muestra de suelo de Australia. Dos empresas presentaron patentes para la moxidectina: Glaxo Group y American Cyanamid Company ; [1] en 1988, todas las patentes fueron transferidas a American Cyanamid. [1] En 1990, se vendió el primer producto de moxidectina en Argentina . [1]
Para uso humano, la moxidectina fue aprobada por la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos en junio de 2018 para el tratamiento de la oncocercosis en adultos y adolescentes de 12 años o más. Esta es la primera aprobación humana en todo el mundo. El titular de la licencia es la empresa biofarmacéutica sin fines de lucro Medicines Development for Global Health .
Referencias
- ^ a b c d e Awasthi, A; Razzak, M; Al-Kassas, R; Harvey, J; Garg, S (2013). "Capítulo 7: Perfil analítico de moxidectina". En Brittain, Harry (ed.). Perfiles de sustancias farmacéuticas, excipientes y metodología relacionada: Volumen 38 . Amsterdam: Prensa académica. págs. 315–366. ISBN 9780124078284.
- ^ a b "milbemicina" . MeSH - NCBI . Consultado el 21 de julio de 2017 .
- ^ Awadzi, K; Opoku, NO; Attah, SK; Lazdins-Helds, J; Kuesel, AC (junio de 2014). "Un estudio aleatorizado, de dosis única ascendente, controlado con ivermectina, doble ciego de moxidectina en la infección por Onchocerca volvulus " . PLOS Enfermedades tropicales desatendidas . 8 (6): e2953. doi : 10.1371 / journal.pntd.0002953 . PMC 4072596 . PMID 24968000 .
- ^ Maheu-Giroux M, Joseph SA (agosto de 2018). "Moxidectina para la desparasitación: de los ensayos a la implementación". Lancet Infect Dis . 18 (8): 817–819. doi : 10.1016 / S1473-3099 (18) 30270-6 . PMID 29858152 .
- ^ Turner, HC; Walker, M; Attah, SK; Opoku, NO; Awadzi, K; Kuesel, AC; Basáñez, MG (19 de marzo de 2015). "El impacto potencial de la moxidectina en la eliminación de la oncocercosis en África: una evaluación económica basada en los datos del ensayo clínico de fase II" . Parásitos y vectores . 8 : 167. doi : 10.1186 / s13071-015-0779-4 . PMC 4381491 . PMID 25889256 .
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- ^ Baynes, RE; Payne, M; Martín-Jiménez, T; Abdullah, AR; Anderson, KL; Webb, AI; Craigmill, A; Riviere, JE (1 de septiembre de 2000). "Uso extraetiquetado de ivermectina y moxidectina en animales destinados a la alimentación". Revista de la Asociación Americana de Medicina Veterinaria . 217 (5): 668–71. doi : 10.2460 / javma.2000.217.668 . PMID 10976297 .
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enlaces externos
- "Moxidectina" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.