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| Datos clinicos | |
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| Vías de administración | IV |
| Código ATC |
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| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| CHEMBL | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 26 H 26 N 2 O 3 |
| Masa molar | 414,505 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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| (verificar) | |
El naltrindol es un antagonista del receptor opioide delta muy potente y selectivo que se utiliza en la investigación biomédica. En mayo de 2012 se publicó en Nature un artículo con la estructura del naltrindol en complejo con el receptor acoplado a proteína G opioide δ de ratón, resuelto por cristalografía de rayos X. [1]
Diseño de fármacos [ editar ]
Dado que los compuestos peptídicos no pueden atravesar la barrera hematoencefálica , los investigadores desarrollaron naltrindol para que sea un análogo antagonista no peptídico de la encefalina opiácea endógena que prefiere delta . La encefalina contiene un grupo fenilo aromático en su residuo Phe 4 , que se supuso que era la secuencia de "dirección" responsable de la afinidad del receptor opioide delta del opiáceo. [2] Por lo tanto, la unión de una que contiene fenilo indol molécula al anillo C de naltrexona 's morfinano base produjo con éxito un fármaco con la alta afinidad por el receptor de la naltrexona, pero que se une casi exclusivamente al receptor opioide delta. [3]
Referencias [ editar ]
- ^ Granier S, Manglik A, Kruse AC, Kobilka TS, Thian FS, Weis WI, Kobilka BK (mayo de 2012). "Estructura del receptor δ-opioide unido al naltrindol" . Naturaleza . 485 (7398): 400–4. Código Bibliográfico : 2012Natur.485..400G . doi : 10.1038 / nature11111 . PMC 3523198 . PMID 22596164 .
- ^ Lipkowski AW, Tam SW, Portoghese PS (julio de 1986). "Péptidos como moduladores de la selectividad del receptor de farmacóforos de opiáceos". Revista de Química Medicinal . 29 (7): 1222–5. doi : 10.1021 / jm00157a018 . PMID 2879914 .
- ^ Portoghese PS, Sultana M, Takemori AE (enero de 1988). "Naltrindol, un antagonista del receptor opioide delta no peptídico altamente selectivo y potente". Revista europea de farmacología . 146 (1): 185–6. doi : 10.1016 / 0014-2999 (88) 90502-X . PMID 2832195 .
