El nitromifeno ( DCI ; también como el citrato de sal citrato de nitromifeno ( USAN ), nombres en código de desarrollo CI-628 , CN-5518 , CN-55945 ) es un modulador selectivo del receptor de estrógeno (SERM) no esteroideo relacionado con los trifeniletilenos como el tamoxifeno que nunca se comercializó. [1] es una mezcla de ( E ) - y ( Z ) - isómeros que poseen similares antiestrogénico actividad. [2] La droga fue descrita en 1966. [1]Junto con el tamoxifeno, la nafoxidina y el clomifeno , fue uno de los primeros SERM. [3]
Datos clinicos | |
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Otros nombres | CI-628; CN-5518; CN-55945 |
Identificadores | |
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Número CAS |
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PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 27 H 28 N 2 O 4 |
Masa molar | 444,531 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Se ha descubierto que el nitromifeno se disocia del receptor de estrógeno 250 veces más rápido que el estradiol . [4] Esto puede estar involucrado en su actividad antagonista en el receptor de estrógeno. [4]
Referencias
- ↑ a b J. Elks (14 de noviembre de 2014). El diccionario de drogas: datos químicos: datos químicos, estructuras y bibliografías . Saltador. págs. 880–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ^ Raymond Eller Kirk; Donald Frederick Othmer (1980). Enciclopedia de tecnología química . Wiley. pag. 676. ISBN 978-0-471-02065-3.
- ^ Jordan VC, Morrow M (1999). "Tamoxifeno, raloxifeno y la prevención del cáncer de mama" . Endocr. Rev . 20 (3): 253–78. doi : 10.1210 / edrv.20.3.0368 . PMID 10368771 .
- ^ a b De Boer W, Notides AC, Katzenellenbogen BS, Hayes JR, Katzenellenbogen JA (enero de 1981). "La capacidad del antiestrógeno CI-628 para activar el receptor de estrógenos in vitro". Endocrinología . 108 (1): 206–12. doi : 10.1210 / endo-108-1-206 . PMID 7007019 .