La perifosina (también KRX-0401 ) es un fármaco candidato que se está desarrollando para una variedad de indicaciones de cáncer. Es un alquilo fosfolípido [1] estructuralmente relacionada con la miltefosina . Actúa como inhibidor de Akt e inhibidor de PI3K . Estaba siendo desarrollado por Keryx Biopharmaceuticals que lo ha autorizado de Æterna Zentaris Inc. [2]
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Nombres | |
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Nombre IUPAC Fosfato de 1,1-dimetilpiperidinio-4-il octadecilo | |
Otros nombres D 21266; KRX 0401 | |
Identificadores | |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
CHEMBL | |
ChemSpider | |
Tarjeta de información ECHA | 100.217.789 ![]() |
PubChem CID | |
UNII | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
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Propiedades | |
C 25 H 52 N O 4 P | |
Masa molar | 461,668 g · mol −1 |
Salvo que se indique lo contrario, los datos se proporcionan para materiales en su estado estándar (a 25 ° C [77 ° F], 100 kPa). | |
Referencias de Infobox | |
En 2010 la perifosina ha alcanzado la fase II. [3] En un ensayo de fase II para el cáncer de colon metastásico , la perifosina duplicó el tiempo hasta la progresión . [2]
Tiene estatus de medicamento huérfano en los EE. UU. Para el tratamiento del mieloma múltiple y el neuroblastoma , y para el mieloma múltiple en la UE. [4]
En 2011 fue en un ensayo de fase III para el cáncer colorrectal , [5] y otro para el mieloma múltiple . [4] [6] El 2 de abril de 2012, se anunció que la perifosina fracasó en su ensayo clínico de fase III para el tratamiento del cáncer de colon. [7] Los resultados detallados se publicaron en junio de 2012. [8] El 11 de marzo de 2013 Aeterna Zentaris anunció la interrupción del ensayo clínico de fase 3 de perifosina para el tratamiento del mieloma múltiple recidivante y refractario. [9]
Referencias
- ^ Kondapaka; et al. (Noviembre de 2003). "La perifosina, un nuevo alquilfosfolípido, inhibe la activación de la proteína quinasa B" . Terapéutica del cáncer molecular . Mol Cancer Ther. 2 (11): 1093-103. PMID 14617782 .
- ^ a b Boletín de Smartoncology Archivado el 16 de julio de 2011 en Wayback Machine , febrero de 2010
- ^ 7 de junio de 2010: Presentación en la reunión anual de la Sociedad Estadounidense de Oncología Clínica de los datos de Fase I sobre la perifosina como agente único en el tratamiento de tumores sólidos pediátricos recurrentes, incluidos pacientes con tumores cerebrales avanzados y neuroblastoma. también ensayo de fase II del nuevo inhibidor oral de Akt perifosina en macroglobulinemia de Waldenstrom (MW) recidivante y / o refractaria.
- ^ a b "Yakult paga Aeterna Zentaris $ 8,3 millones por derechos japoneses al fármaco contra el cáncer en etapa fundamental" . 9 de marzo de 2011.
- ^ "Copia archivada" . Archivado desde el original el 27 de julio de 2011 . Consultado el 24 de marzo de 2011 .CS1 maint: copia archivada como título ( enlace )
- ^ http://www.clinicaltrial.gov/ct2/show/NCT01002248
- ^ "Aeterna Zentaris recupera derechos norteamericanos al inhibidor de Akt de Keryx" . Mayo de 2012.
- ^ "Aeterna Zentaris: datos de fase 3 de perifosina en cáncer colorrectal presentados en la reunión de la ASCO" . 4 de junio de 2012. Archivado desde el original el 16 de enero de 2013 . Consultado el 13 de noviembre de 2012 .
- ^ "Copia archivada" . Archivado desde el original el 2 de febrero de 2014 . Consultado el 22 de enero de 2014 .CS1 maint: copia archivada como título ( enlace )