La pipamperona ( INN , USAN , BAN ), también conocida como carpiperona y floropipamida o fluoropipamida , y como clorhidrato de floropipamida ( JAN ), es un antipsicótico típico de la familia de las butirofenonas que se utiliza en el tratamiento de la esquizofrenia [1] [2] y para dormir. ayuda para la depresión. [3] Es o ha sido comercializado bajo los nombres de marca, incluyendo Dipiperon , Dipiperal , piperonilo , piperonilo , yPropitan . [2] La pipamperona se descubrió en Janssen Pharmaceutica en 1961 y entró en ensayos clínicos en los Estados Unidos en 1963. [4]
Datos clinicos | |
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Otros nombres | McN-JR 3345; R-3345 |
AHFS / Drugs.com | Nombres internacionales de medicamentos |
Vías de administración | Oral |
Código ATC | |
Datos farmacocinéticos | |
Vida media de eliminación | 17-22 horas |
Duración de la acción | 0,5-1 hora |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.119.828 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 21 H 30 F N 3 O 2 |
Masa molar | 375,488 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
Farmacología
La pipamperona actúa como antagonista de 5-HT 2A , [5] 5-HT 2B , [6] 5-HT 2C [7] D 2 , [5] D 3 , [8] D 4 , [5] [9 ] receptores α 1 -adrenérgicos , [8] y α 2 -adrenérgicos . [8] Muestra una afinidad mucho mayor por los receptores 5-HT 2A y D 4 que por el receptor D 2 (15 veces mayor en el caso del receptor D 4 , e incluso mayor en el caso del receptor 5-HT 2A ) , [5] [8] [10] siendo considerado como "altamente selectivo" para los dos primeros sitios en dosis bajas. [10] [11] La pipamperona tiene una afinidad baja y probablemente insignificante por los receptores H 1 y mACh , así como por otros receptores de serotonina y dopamina . [8]
Se considera que la pipamperona fue un precursor de los antipsicóticos atípicos , si no un antipsicótico atípico en sí mismo, debido a su destacado antagonismo de la serotonina . [12] [13] [14] También se usa para normalizar el estado de ánimo y los patrones de sueño y tiene efectos ansiolíticos en pacientes neuróticos. [15]
Sitio | pKi |
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D 1 | 5,61 |
D 2 | 6,71 |
D 3 | 6.58 |
D 4 | 7,95 |
5 HT 1A | 5.46 |
5 HT 1B | 5.54 |
5 HT 1D | 6.14 |
5 HT 1E | 5.44 |
5 HT 1F | <5 |
5-HT 2A | 8.19 |
5 HT 5 | 5.35 |
5 HT 7 | 6.26 |
α 1 | 7.23 |
α 2A | 6.15 |
α 2B | 7.08 |
α 2C | 6.25 |
Efectos antidepresivos
Se ha descubierto que la pipamperona en dosis bajas (5 mg dos veces al día) acelera y mejora el efecto antidepresivo de citalopram (40 mg una vez al día), en una combinación (citalopram / pipamperona) denominada PipCit (nombre de código PNB-01 ). [10] [17]
Ver también
- Clozapina
- Melperona
- Pimozida
- Piritramida
- Risperidona
Referencias
- ^ Dr. Ian Morton; IK Morton; Judith M. Hall (31 de octubre de 1999). Diccionario conciso de agentes farmacológicos: propiedades y sinónimos . Springer Science & Business Media. págs. 222–. ISBN 978-0-7514-0499-9.
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- ^ Ansoms C, Backer-Dierick GD, Vereecken JL (febrero de 1977). "Trastornos del sueño en pacientes con depresión mental grave: evaluación doble ciego controlada por placebo del valor de la pipamperona (Dipiperon)". Acta Psychiatrica Scandinavica . 55 (2): 116–22. doi : 10.1111 / j.1600-0447.1977.tb00147.x . PMID 320830 . S2CID 40758854 .
- ^ David Healy (1 de julio de 2009). La creación de la psicofarmacología . Prensa de la Universidad de Harvard. págs. 251–. ISBN 978-0-674-03845-5.
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- ^ Kirk R (febrero de 2010). "Ensayos clínicos en CNS - octava conferencia anual de SMi". Drogas de identificación . 13 (2): 66–9. PMID 20127552 .