La prednisona es un medicamento glucocorticoide que se usa principalmente para inhibir el sistema inmunológico y disminuir la inflamación en afecciones como el asma , la EPOC y las enfermedades reumatológicas . [2] También se usa para tratar el calcio en sangre alto debido al cáncer y la insuficiencia suprarrenal junto con otros esteroides. [2] Se toma por vía oral. [2]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Deltasone, Liquid Pred, Orasone, otros |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a601102 |
Datos de licencia |
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Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Oral |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | 70% |
Metabolismo | prednisolona ( hígado ) |
Vida media de eliminación | 3 a 4 horas en adultos. 1 a 2 horas en niños [1] |
Excreción | Renal |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.000.147 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 21 H 26 O 5 |
Masa molar | 358,434 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
Punto de fusion | 230 ° C (446 ° F) |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
Los efectos secundarios comunes con el uso a largo plazo incluyen cataratas , pérdida de masa ósea , fácil formación de moretones , debilidad muscular y aftas . [2] Otros efectos secundarios incluyen aumento de peso, hinchazón, niveles altos de azúcar en sangre , mayor riesgo de infección y psicosis . [3] [2] Generalmente se considera seguro durante el embarazo y las dosis bajas parecen ser seguras durante la lactancia . [4] Después de un uso prolongado, la prednisona debe suspenderse gradualmente. [2]
La prednisona es un fármaco pro y el hígado debe convertirla en prednisolona antes de que se active. [5] [6] La prednisolona luego se une a los receptores de glucocorticoides , activándolos y desencadenando cambios en la expresión genética . [3]
La prednisona fue patentada en 1954 y aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 1955. [2] [7] Está disponible como medicamento genérico . [2] En 2018, fue el 21º medicamento recetado con más frecuencia en los Estados Unidos, con más de 27 millones de recetas. [8] [9]
Usos médicos
Prednisone se usa para diferentes enfermedades autoinmunes y condiciones inflamatorias, incluyendo el asma , la gota , la EPOC , CIDP , trastornos reumáticos , alérgicos trastornos, colitis ulcerosa y enfermedad de Crohn , Granulomatosis de Wegener , insuficiencia adrenocortical , la hipercalcemia debida al cáncer, la tiroiditis , la laringitis , severa tuberculosis , urticaria , neumonitis lipídica , pericarditis , esclerosis múltiple , síndrome nefrótico , sarcoidosis , para aliviar los efectos de la culebrilla , lupus , miastenia gravis , exposición al roble venenoso , enfermedad de Ménière , hepatitis autoinmune , arteritis de células gigantes , la reacción de Herxheimer que es común durante el tratamiento de la sífilis , la distrofia muscular de Duchenne , la uveítis y como parte de un régimen farmacológico para prevenir el rechazo después del trasplante de órganos . [10] [11] [12]
La prednisona también se ha utilizado en el tratamiento de migrañas y dolores de cabeza en racimo y para úlceras aftosas graves . [13] La prednisona se utiliza como fármaco antitumoral . [14] Es importante en el tratamiento de la leucemia linfoblástica aguda , los linfomas no Hodgkin , el linfoma de Hodgkin , el mieloma múltiple y otros tumores sensibles a las hormonas, en combinación con otros medicamentos contra el cáncer.
La prednisona se puede utilizar en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca descompensada para aumentar la respuesta renal a los diuréticos, especialmente en pacientes con insuficiencia cardíaca con resistencia diurética refractaria con grandes dosis de diuréticos de asa. [15] [16] [17] [18] [19] [20] En términos del mecanismo de acción para este propósito: la prednisona, un glucocorticoide , puede mejorar la respuesta renal al péptido natriurético auricular al aumentar la densidad del receptor del péptido natriurético tipo A en el conducto colector medular interno renal, lo que induce una diuresis potente. [21]
En dosis altas, puede usarse para prevenir el rechazo después de un trasplante de órganos. [2]
Efectos secundarios
Los efectos secundarios a corto plazo, como con todos los glucocorticoides, incluyen niveles altos de glucosa en sangre (especialmente en pacientes con diabetes mellitus o que toman otros medicamentos que aumentan la glucosa en sangre, como tacrolimus ) y efectos de mineralocorticoides como retención de líquidos. [22] Los efectos mineralocorticoides de la prednisona son menores, razón por la cual no se usa en el tratamiento de la insuficiencia suprarrenal, a menos que se administre concomitantemente un mineralocorticoide más potente.
También puede causar depresión o síntomas depresivos y ansiedad en algunas personas. [23] [24]
Efectos secundarios a largo plazo incluyen el síndrome de Cushing , síndrome de demencia esteroide , [25] truncal aumento de peso, osteoporosis , glaucoma y cataratas , diabetes mellitus tipo 2 , y la depresión al reducir la dosis o la interrupción. [26] La prednisona también produce leucocitosis . [27]
Importante
Fuente: [22]
- Miopatía por esteroides
- Aumento de azúcar en sangre para personas con diabetes.
- Dificultad para regular las emociones.
- Dificultad para mantener el pensamiento lineal.
- Aumento de peso debido al aumento del apetito.
- Inmunosupresión
- Lipodistrofia inducida por corticosteroides ( cara de luna , obesidad central )
- Depresión , manía , psicosis u otros síntomas psiquiátricos.
- Fatiga o debilidad inusual
- Confusión mental
- Disfunción de la memoria y la atención ( síndrome de demencia por esteroides )
- Atrofia muscular [28]
- Visión borrosa
- Dolor abdominal
- Úlcera péptica
- Hombros o caderas dolorosos
- Osteoporosis inducida por esteroides
- Estrías
- Osteonecrosis : lo mismo que la necrosis avascular
- Insomnio
- Dolor severo en las articulaciones.
- Cataratas o glaucoma
- Ansiedad
- Taburete negro
- Dolor de estómago o hinchazón
- Hinchazón severa
- Llagas en la boca o boca seca
- Necrosis avascular
- Esteatosis hepática
Menor
Fuente: [22]
- Nerviosismo
- Acné
- Erupción cutanea
- Ganancia de apetito
- Hiperactividad
- Aumento de la sed
- Micción frecuente
- Diarrea
- Flora intestinal reducida
- Dolor / calambres en las piernas
- Dientes sensibles
- Dolor de cabeza
- Vómitos inducidos
Dependencia
La supresión suprarrenal comenzará a ocurrir si se toma prednisona durante más de siete días. Eventualmente, esto puede hacer que el cuerpo pierda temporalmente la capacidad de fabricar corticosteroides naturales (especialmente cortisol), lo que resulta en dependencia de la prednisona. Por esta razón, la prednisona no debe suspenderse abruptamente si se toma durante más de siete días; en cambio, la dosis debe reducirse gradualmente. Este proceso de destete puede durar unos pocos días si el ciclo de prednisona fue corto, pero puede llevar semanas o meses [29] si el paciente ha estado en tratamiento a largo plazo. La abstinencia abrupta puede conducir a una crisis de Addison . Para aquellos en terapia crónica, la dosificación en días alternos puede preservar la función suprarrenal y por lo tanto reducir los efectos secundarios. [30]
Los glucocorticoides actúan para inhibir la retroalimentación tanto del hipotálamo , disminuyendo la hormona liberadora de corticotropina (CRH), como de los corticotrofos en la glándula pituitaria anterior , disminuyendo la cantidad de hormona adrenocorticotrópica (ACTH). Por esta razón, los fármacos análogos de glucocorticoides como la prednisona regulan negativamente la síntesis natural de glucocorticoides. Este mecanismo conduce a la dependencia en poco tiempo y puede ser peligroso si los medicamentos se retiran demasiado rápido. El cuerpo debe tener tiempo para comenzar la síntesis de CRH y ACTH y para que las glándulas suprarrenales comiencen a funcionar normalmente nuevamente.
La prednisona puede comenzar a producir la supresión del eje hipotalámico-pituitario-adrenal (HPA) si se usa en dosis de 7 a 10 mg o más durante varias semanas. Esto es aproximadamente igual a la cantidad de cortisol endógeno que produce el cuerpo todos los días. Como tal, el eje HPA comienza a suprimirse y atrofiarse . Si esto ocurre, se debe reducir gradualmente la prednisona para que la glándula suprarrenal tenga tiempo suficiente para recuperar su función y la producción endógena de esteroides. Pueden requerirse dosis suplementarias o "dosis de estrés" en aquellos con supresión del eje HPA que están experimentando un mayor grado de estrés (por ejemplo, enfermedad, cirugía, trauma, etc.). No hacerlo en tales situaciones podría poner en peligro la vida. [ cita requerida ]
Retiro
La magnitud y la velocidad de la reducción de la dosis en la abstinencia de corticosteroides deben determinarse caso por caso, teniendo en cuenta la afección subyacente que se está tratando y los factores individuales del paciente, como la probabilidad de recaída y la duración del tratamiento con corticosteroides. Se debe considerar la suspensión gradual de los corticosteroides sistémicos en aquellos cuya enfermedad es poco probable que recaiga y tienen:
- recibió más de 40 mg de prednisona (o equivalente) al día durante más de 1 semana
- se le han administrado dosis repetidas por la noche
- recibió más de 3 semanas de tratamiento
- ha recibido cursos repetidos recientemente (especialmente si se ha tomado durante más de 3 semanas)
- ha tomado un curso corto en el plazo de 1 año después de suspender el tratamiento a largo plazo
- otras posibles causas de supresión suprarrenal
Los corticosteroides sistémicos se pueden interrumpir abruptamente en aquellos cuya enfermedad es poco probable que recaiga y que han recibido tratamiento durante 3 semanas o menos y que no están incluidos en los grupos de pacientes descritos anteriormente.
Durante la abstinencia de corticosteroides, la dosis puede reducirse rápidamente a dosis fisiológicas (equivalentes a prednisolona 7,5 mg al día) y luego reducirse más lentamente. Puede ser necesaria una evaluación de la enfermedad durante la abstinencia para garantizar que no se produzca una recaída. [31]
Farmacología
La prednisona es un glucocorticoide sintético que se utiliza por sus propiedades antiinflamatorias e inmunosupresoras. [32] [33] La prednisona es un profármaco; se metaboliza en el hígado por la 11-β-HSD a prednisolona, el fármaco activo. La prednisona no tiene efectos biológicos sustanciales hasta que se convierte a través del metabolismo hepático en prednisolona . [34]
Farmacocinética
La prednisona se absorbe en el tracto gastrointestinal y tiene una vida media de 2 a 3 horas. [33] tiene un volumen de distribución de 0,4-1 L / kg. [35] El fármaco se elimina mediante el metabolismo hepático utilizando enzimas del citocromo P450. Los metabolitos se excretan por la bilis y la orina. [35]
Industria
La industria farmacéutica utiliza tabletas de prednisona para la calibración de equipos de prueba de disolución de acuerdo con la Farmacopea de los Estados Unidos (USP).
Química
La prednisona es un corticosteroide pregnano sintético y derivado de la cortisona y también se conoce como δ 1 -cortisona o 1,2-deshidrocortisona o como 17α, 21-dihidroxipregna-1,4-dieno-3,11,20-triona. [36] [37]
Historia
Las primeras identificaciones de aislamiento e estructura de prednisona y prednisolona fueron realizadas en 1950 por Arthur Nobile . [38] [39] [40] La primera síntesis comercialmente factible de prednisona se llevó a cabo en 1955 en los laboratorios de Schering Corporation, que más tarde se convirtió en Schering-Plough Corporation , por Arthur Nobile y colaboradores. [41] Descubrieron que la cortisona podría oxidarse microbiológicamente a prednisona por la bacteria Corynebacterium simplex. Se utilizó el mismo proceso para preparar prednisolona a partir de hidrocortisona . [42]
La actividad adrenocorticoide mejorada de estos compuestos sobre la cortisona y la hidrocortisona se demostró en ratones. [42]
La prednisona y la prednisolona fueron introducidas en 1955 por Schering y Upjohn, bajo las marcas Meticorten [43] y Delta-Cortef, [44] respectivamente. Estos medicamentos recetados ahora están disponibles en varios fabricantes como medicamentos genéricos.
Ver también
- Cloroprednisona
Referencias
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enlaces externos
- "Prednisona" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
- El Centro Nacional de Información Biotecnológica: Prednisona
- Ingreso al Salón de la Fama de Inventores Nacionales de Arthur Nobile
jugo de reino unido