La Nn-propilnorapomorfina ( NPA ) es un agonista de la dopamina derivado de la aporfina estrechamente relacionado con la apomorfina . [2] [3] En roedores se ha demostrado que produce hiperactividad , estereotipia , hipotermia , antinocicepción y erección del pene , entre otros efectos. [4] [5] [6] [7] En particular, sus efectos sobre la locomoción son bifásicos , con dosis bajas que producen inhibición y catalepsia y dosis altas que dan como resultado un aumento de la actividad.[8] Esto probablemente se deba a la activación preferencial de los autorreceptores D 2 / D 3 frente a los receptores postsinápticos , [9] el último de los cuales supera al primero para aumentar la señalización dopaminérgica postsináptica solo con dosis altas.
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Datos clinicos | |
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Vías de administración | Oral |
Código ATC |
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Estatus legal | |
Estatus legal |
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Identificadores | |
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Número CAS |
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PubChem CID | |
ChemSpider | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 19 H 21 N O 2 |
Masa molar | 295,382 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
Densidad | 1,2 g / cm 3 |
Punto de ebullición | 446 a 536 ° C (835 a 997 ° F) [1] |
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Ver también
- Apomorfina
Referencias
- ^ "(6aS) -6-propil-5,6,6a, 7-tetrahidro-4H-dibenzo [de, g] quinolina-10,11-diol" . ChemSpider . Consultado el 16 de enero de 2016 .
- ^ Miller RJ, Kelly PH, Neumeyer JL (enero de 1976). "Aporfinas. 15. Acción de alcaloides de aporfina sobre mecanismos dopaminérgicos en cerebro de rata". Revista europea de farmacología . 35 (1): 77–83. doi : 10.1016 / 0014-2999 (76) 90302-2 . PMID 943290 .
- ^ Creese I, Padgett L, Fazzini E, Lopez F (julio de 1979). "3H-Nn-propilnorapomorfina: un ligando agonista novedoso para receptores centrales de dopamina". Revista europea de farmacología . 56 (4): 411–2. doi : 10.1016 / 0014-2999 (79) 90274-7 . PMID 477735 .
- ^ Menon MK, Clark WG, Neumeyer JL (noviembre de 1978). "Comparación de los efectos dopaminérgicos de la apomorfina y (-) - Nn-propilnorapomorfina". Revista europea de farmacología . 52 (1): 1–9. doi : 10.1016 / 0014-2999 (78) 90015-8 . PMID 569056 .
- ^ Riffee WH, Wilcox RE, Smith RV (marzo de 1979). "Efectos estereotipados e hipotérmicos de apomorfina y Nn-propilnorapomorfina en ratones". Revista europea de farmacología . 54 (3): 273–7. doi : 10.1016 / 0014-2999 (79) 90086-4 . PMID 570924 .
- ^ Neumeyer JL, Reinhard JF, Dafeldecker WP, et al. (Enero de 1976). "Aporfinas. 14 Actividad dopaminérgica y antinociceptiva de derivados de aporfina. Síntesis de 10-hidroxiaporfinas y 10-hidroxi-Nn-propilnoraporfina". Revista de química medicinal . 19 (1): 25–9. doi : 10.1021 / jm00223a006 . PMID 942751 .
- ^ Benassi-Benelli A, Ferrari F, Quarantotti BP (diciembre de 1979). "Erección del pene inducida por apomorfina y Nn-propil-norapomorfina en ratas". Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Thérapie . 242 (2): 241–7. PMID 44457 .
- ^ Campbell A, Baldessarini RJ, Ram VJ, Neumeyer JL (octubre de 1982). "Efectos de comportamiento de (-) 10,11-metilendioxi-Nn-propilnoraporfina, un agente de acción prolongada eficaz por vía oral activo en los receptores centrales de dopamina y aporfinas análogas". Neurofarmacología . 21 (10): 953–61. doi : 10.1016 / 0028-3908 (82) 90106-X . PMID 6890636 .
- ^ Argiolas A, Mereu G, Serra G, Melis MR, Fadda F, Gessa GL (enero de 1982). "Nn-propil-norapomorfina: un estimulante extremadamente potente de los autorreceptores de dopamina". Investigación del cerebro . 231 (1): 109-16. doi : 10.1016 / 0006-8993 (82) 90011-7 . PMID 6799148 .