RQ-00202730 es un bencimidazol derivado fármaco que actúa como un potente y altamente selectivo agonista para el CB 2 receptor cannabinoide , con una K i valor de 19nm a CB 2 y más de 4000x selectividad sobre CB 1 , aunque también muestra alguna actividad como un antagonista del receptor de serotonina 5-HT 2B no relacionado . Tiene efectos analgésicos y antiinflamatorios en estudios con animales, y fue desarrollado para el tratamiento del síndrome del intestino irritable , pero finalmente se suspendió su desarrollo luego de resultados decepcionantes en la Fase II.ensayos clínicos . [1] [2] [3]
Identificadores | |
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PubChem CID | |
CHEMBL | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 21 H 34 N 4 O 3 S |
Masa molar | 422,59 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Ver también
Referencias
- ^ Iwata Y, Ando K, Taniguchi K, Koba N, Sugiura A, Sudo M (enero de 2015). "Identificación de un agonista CB2 altamente potente y selectivo, RQ-00202730, para el tratamiento del síndrome del intestino irritable". Cartas de Química Bioorgánica y Medicinal . 25 (2): 236–40. doi : 10.1016 / j.bmcl.2014.11.062 . PMID 25499880 .
- ^ "Programa de investigación: terapéutica del síndrome del intestino irritable - RaQualia" . AdisInsight . Springer Nature Switzerland AG. 23 de febrero de 2016.
- ^ Bow EW, Rimoldi JM (2016). "Las relaciones estructura-función de los cannabinoides clásicos: modulación CB1 / CB2" . Perspectivas de la química medicinal . 8 : 17–39. doi : 10.4137 / PMC.S32171 . PMC 4927043 . PMID 27398024 .