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Radafaxina
Radafaxine Structural Formulae.png
Datos clinicos
Código ATC
  • ninguno
Identificadores
  • (+) - (2 S , 3 S ) -2- (3-clorofenil) -3,5,5-trimetilmorfolin-2-ol
Número CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
CHEMBL
Datos químicos y físicos
FórmulaC 13 H 18 Cl N O 2
Masa molar255,74  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • Clc1cccc (c1) [C @] 2 (O) OCC (N [C @ H] 2C) (C) C
  • InChI = 1S / C13H18ClNO2 / c1-9-13 (16,17-8-12 (2,3) 15-9) 10-5-4-6-11 (14) 7-10 / h4-7,9, 15-16H, 8H2,1-3H3 / t9-, 13 + / m0 / s1 controlarY
  • Clave: RCOBKSKAZMVBHT-TVQRCGJNSA-N controlarY
 ☒nortecontrolarY (¿qué es esto?) (verificar)  

La radafaxina es un fármaco candidato designado como GW-353,162 [1] por GlaxoSmithKline , investigado para el tratamiento del síndrome de piernas inquietas y como antidepresivo NDRI. GlaxoSmithKline tenía como objetivo la radafaxina para la presentación reglamentaria en 2007, [2] pero el desarrollo se interrumpió en 2006 debido a "resultados deficientes de las pruebas". [3]

Química [ editar ]

Es un potente metabolito del bupropión , el compuesto del Wellbutrin de GlaxoSmithKline . Más específicamente, " hidroxibupropión " es un análogo de bupropión y radafaxina es un isómero aislado ((2S, 3S) -) de hidroxibupropión. [4]

Por lo tanto, la radafaxina se basa en al menos algunas de las propiedades del bupropión en los seres humanos. [2]

Efectos [ editar ]

En varios ensayos clínicos , la radafaxina se ha estudiado como tratamiento para la depresión clínica , la obesidad y el dolor neuropático . La radafaxina se describe como un inhibidor de la recaptación de noradrenalina-dopamina (NDRI).

A diferencia del bupropión (que tiene un efecto mucho mayor sobre la recaptación de dopamina ), la radafaxina parece tener una mayor potencia sobre la norepinefrina . La radafaxina tiene aproximadamente el 70% de la eficacia del bupropión para bloquear la recaptación de dopamina y el 392% de eficacia para bloquear la recaptación de norepinefrina, lo que la hace bastante selectiva para inhibir la recaptación de norepinefrina sobre la dopamina. [5] [6] Esto, según GlaxoSmithKline, puede explicar el mayor efecto de la radafaxina sobre el dolor y la fatiga . [7]

Al menos un estudio sugiere que la radafaxina tiene un bajo potencial de abuso similar al bupropión. [8]

Ver también [ editar ]

  • Manifaxina
  • Fenmetrazina
  • G-130
  • 2-fenil-3,6-dimetilmorfolina

Referencias [ editar ]

  1. ^ Tankosic T. "Síndrome de piernas inquietas: primera aprobación" . BioPortfolio . Archivado desde el original el 19 de diciembre de 2006.
  2. ^ a b "Revisa nuevas terapias para los trastornos del SNC y confirma un fuerte impulso de la tubería" . BioSpace . 23 de noviembre de 2004. Archivado desde el original el 28 de septiembre de 2007.
  3. ^ Kollewe J (27 de julio de 2006). "Avance de GSK en la vacuna contra la gripe aviar" . Independent.co.uk . Archivado desde el original el 1 de octubre de 2007.
  4. ^ Radafaxina en los encabezados de temas médicos de la Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.(MeSH)
  5. ^ Xu H, Loboz KK, Gross AS, McLachlan AJ (marzo de 2007). "Análisis estereoselectivo de hidroxibupropión y aplicación a estudios de interacción farmacológica". Quiralidad . 19 (3): 163–70. doi : 10.1002 / chir.20356 . PMID 17167747 . 
  6. ^ Bondarev ML, Bondareva TS, Young R, Glennon RA (agosto de 2003). "Investigaciones bioquímicas y conductuales de los metabolitos del bupropión". Revista europea de farmacología . 474 (1): 85–93. doi : 10.1016 / S0014-2999 (03) 02010-7 . PMID 12909199 . 
  7. ^ Burch D. "Cartera de desarrollo de neurociencias" (PDF) . Archivado desde el original (PDF) el 28 de septiembre de 2007.
  8. ^ Volkow ND, Wang GJ, Fowler JS, Learned-Coughlin S, Yang J, Logan J, et al. (Marzo de 2005). "El bloqueo lento y duradero de los transportadores de dopamina en el cerebro humano inducido por el nuevo fármaco antidepresivo radafaxina predice efectos de refuerzo deficientes". Psiquiatría biológica . 57 (6): 640–6. doi : 10.1016 / j.biopsych.2004.12.007 . PMID 15780851 . S2CID 13313064 .  

Enlaces externos [ editar ]

  • Medios relacionados con la radafaxina en Wikimedia Commons