Ro60-0213 ( Org 35032 ) es un fármaco desarrollado por Hoffmann-La Roche , que actúa como un potente y selectivo agonista para la 5-HT 2C de serotonina receptor , con más de 100x selectividad sobre otros subtipos de receptores de serotonina estrechamente relacionados, y poco o sin afinidad en otros receptores. Se desarrolló como un posible antidepresivo , [1] pero se suspendió del desarrollo clínico en una etapa temprana debido a preocupaciones de toxicidad. [2] Sin embargo, la alta selectividad de Ro60-0213 por 5-HT 2C lo convierte en un interés continuo para la investigación de los receptores de serotonina. [3]
Identificadores | |
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PubChem CID | |
ChemSpider | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 15 H 20 N 2 O |
Masa molar | 244,338 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(verificar) |
Ver también
Referencias
- ^ Leysen D, Kelder J (1998). "Ligandos para el receptor 5-HT2C como posibles antidepresivos y ansiolíticos". Trends in Drug Research II, Actas del XI Simposio Noordwijkerhout-Camerino . Biblioteca de farmacoquímica. 29 . págs. 49–61. doi : 10.1016 / S0165-7208 (98) 80044-5 . ISBN 9780444826336.
- ^ Albertini S, Bös M, Gocke E, Kirchner S, Muster W, Wichmann J (julio de 1998). "Supresión de la actividad mutagénica de una serie de agonistas del receptor 5HT2c mediante la incorporación de un grupo gem-dimetilo: SAR utilizando la prueba de Ames y un ensayo de desenrollamiento de ADN" . Mutagénesis . 13 (4): 397–403. doi : 10.1093 / mutage / 13.4.397 . PMID 9717178 .
- ^ Shimada I, Maeno K, Kazuta K, Kubota H, Kimizuka T, Kimura Y, et al. (Febrero de 2008). "Síntesis y relaciones estructura-actividad de una serie de derivados sustituidos de 2- (1H-furo [2,3-g] indazol-1-il) etilamina como agonistas del receptor 5-HT2C". Química bioorgánica y medicinal . 16 (4): 1966–82. doi : 10.1016 / j.bmc.2007.10.100 . PMID 18035544 .