El roflumilast , vendido bajo el nombre comercial Daxas entre otros, es un fármaco que actúa como inhibidor selectivo de acción prolongada de la enzima fosfodiesterasa-4 (PDE-4). Tiene efectos antiinflamatorios y se utiliza como fármaco de administración oral para el tratamiento de afecciones inflamatorias de los pulmones como la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC). [6] [7] [8] [9]
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![]() drogadicto | |
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Daxas, Daliresp, otros |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a611034 |
Datos de licencia |
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Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Oral |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | 79% [2] [1] [4] [5] |
Enlace proteico | 99% [2] [1] [4] [5] |
Metabolismo | Hepático a través de CYP1A2 y CYP3A4 [2] [1] [4] [5] |
Vida media de eliminación | 17 horas (30 horas [metabolito activo]) [2] [1] [4] [5] |
Excreción | Orina (70%) [2] [1] [4] [5] |
Identificadores | |
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Número CAS |
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PubChem CID |
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IUPHAR / BPS |
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DrugBank |
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ChemSpider |
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UNII |
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KEGG |
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CHEBI |
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CHEMBL |
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Ligando PDB |
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Tablero CompTox ( EPA ) |
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Tarjeta de información ECHA | 100.210.960 ![]() |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 17 H 14 Cl 2 F 2 N 2 O 3 |
Masa molar | 403,21 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) |
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Sonrisas
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InChI
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En junio de 2010, fue aprobado en la Unión Europea para la EPOC grave asociada a bronquitis crónica. [3] [10] En febrero de 2011, obtuvo la aprobación de la FDA en los Estados Unidos para reducir las exacerbaciones de la EPOC. [11] [12]
Usos médicos
Su uso clínico principal es la prevención de exacerbaciones (ataques pulmonares) en la enfermedad pulmonar obstructiva crónica grave (EPOC). [2] [1] > [4] [5] [3]
Efectos adversos
Los efectos adversos comunes (incidencia del 1 al 10%) incluyen: [2] [1] [4] [5] [13]
- Diarrea
- Pérdida de peso
- Náusea
- Dolor de cabeza
- Insomnio
- Disminucion del apetito
- Dolor abdominal
- Rinitis
- Sinusitis
- Infección del tracto urinario
- Depresión
Referencias
- ^ a b c d e f g h "Daxas tabletas de 250 microgramos - Resumen de las características del producto (SmPC)" . (emc) . 11 de junio de 2020 . Consultado el 28 de septiembre de 2020 .
- ^ a b c d e f g h "Tableta de Daliresp- roflumilast" . DailyMed . 12 de marzo de 2020 . Consultado el 28 de septiembre de 2020 .
- ^ a b c "Daxas EPAR" . Agencia Europea de Medicamentos . Consultado el 28 de septiembre de 2020 .
- ^ a b c d e f g "Daliresp: EPAR - Información de producto" (PDF) . Agencia Europea de Medicamentos . Takeda GmbH. 26 de septiembre de 2013 . Consultado el 18 de noviembre de 2013 .
- ^ a b c d e f g "roflumilast (Rx) - Daliresp" . Referencia de Medscape . WebMD . Consultado el 18 de noviembre de 2013 .
- ^ Boswell-Smith V, Spina D (2007). "Los inhibidores de PDE4 como agentes terapéuticos potenciales en el tratamiento de la EPOC se centran en roflumilast" . Revista Internacional de Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica . 2 (2): 121–9. PMC 2695611 . PMID 18044684 .
- ^ Herbert C, Hettiaratchi A, Webb DC, Thomas PS, Foster PS, Kumar RK (mayo de 2008). "Supresión de la expresión de citocinas por roflumilast y dexametasona en un modelo de asma crónica". Alergia clínica y experimental . 38 (5): 847–56. doi : 10.1111 / j.1365-2222.2008.02950.x . PMID 18307529 . S2CID 19050454 .
- ^ Hohlfeld JM, Schoenfeld K, Lavae-Mokhtari M, Schaumann F, Mueller M, Bredenbroeker D, et al. (Agosto de 2008). "Roflumilast atenúa la inflamación pulmonar tras el desafío de endotoxina segmentaria en sujetos sanos: un ensayo aleatorizado controlado con placebo" (PDF) . Farmacología y terapéutica pulmonar . 21 (4): 616–23. doi : 10.1016 / j.pupt.2008.02.002 . PMID 18374614 .
- ^ Field SK (mayo de 2008). "Roflumilast: un inhibidor selectivo de PDE-4 oral, una vez al día para el tratamiento de la EPOC y el asma". Opinión de expertos sobre fármacos en investigación . 17 (5): 811–8. doi : 10.1517 / 13543784.17.5.811 . PMID 18447606 . S2CID 73241684 .
- ^ "El antiinflamatorio de Nycomed gana la aprobación en la UE para la EPOC"
- ^ "Paquete de aprobación de medicamentos: Tabletas Daliresp (roflumilast) NDA # 022522" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA) . 24 de diciembre de 1999 . Consultado el 28 de septiembre de 2020 . Lay resumen (PDF) .
- ^ "La FDA aprueba un nuevo fármaco para tratar la enfermedad pulmonar obstructiva crónica" (Comunicado de prensa). EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA). 1 de marzo de 2011.[ enlace muerto ]
- ^ Spina D (octubre de 2008). "Inhibidores de PDE4: estado actual" . Revista británica de farmacología . 155 (3): 308-15. doi : 10.1038 / bjp.2008.307 . PMC 2567892 . PMID 18660825 .
enlaces externos
- "Roflumilast" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.