SKF-81,297

SKF-81,297

Datos clinicos
Código ATC	ninguno
Identificadores
Nombre IUPAC 6-cloro-1-fenil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo [d] azepina-7,8-diol
Número CAS	253446-15-0
PubChem CID	16219952
ChemSpider	1181
Tablero CompTox ( EPA )	DTXSID3058743
Datos químicos y físicos
Fórmula	C 16 H 16 Cl N O 2
Masa molar	289,76  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )	Imagen interactiva
Sonrisas Clc1c (O) c (O) cc2c1CCNCC2c3ccccc3

SKF-81297 es un sintética de drogas de la benzazepina clase química que actúa como un selectivo de la dopamina D ₁ / D ₅ receptor agonista completo , y produce una característica estimulante -como patrón de anorexia , hiperactividad y la auto-administración en animales. ^[1] Este perfil se comparte con varios fármacos relacionados, como 6-Br-APB y SKF-82,958 , ^[2] pero no con ciertos otros agonistas completos D ₁ como A-77,636, lo que refleja la selectividad funcional de la activación D ₁ . ^{[3] [4] [5]} Hallazgos más recientes revelan que SKF-81,297 actúa además como un agonista parcial en los heterómeros del receptor D ₁ -D ₂ . ^[6]

Referencias

1. Weed MR, Vanover KE, Woolverton WL (1993). "Efecto reforzante del agonista de dopamina D1 SKF 81297 en monos rhesus". Psicofarmacología . 113 (1): 51–2. doi : 10.1007 / BF02244333 . PMID  7862828 .
2. Weed MR, Paul IA, Dwoskin LP, Moore SE, Woolverton WL (octubre de 1997). "La relación entre los efectos reforzantes y los efectos in vitro de los agonistas D1 en monos". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 283 (1): 29–38. PMID 9336305 . 
3. Chausmer AL, Katz JL (enero de 2002). "Comparación de interacciones de agonistas similares a D1, SKF 81297, SKF 82958 y A-77636, con cocaína: estudios de actividad locomotora y discriminación de drogas en roedores" . Psicofarmacología . 159 (2): 145–53. doi : 10.1007 / s002130100896 . PMID 11862342 . 
4. Graham DL, Hoppenot R, Hendryx A, Self DW (abril de 2007). "Capacidad diferencial de los agonistas del receptor de dopamina D1 y D2 para inducir y modular la expresión y el restablecimiento de la preferencia de lugar de cocaína en ratas". Psicofarmacología . 191 (3): 719-30. doi : 10.1007 / s00213-006-0473-5 . PMID 16835769 . 
5. Delfino M, Kalisch R, Czisch M, Larramendy C, Ricatti J, Taravini IR, Trenkwalder C, Murer MG, Auer DP, Gershanik OS (septiembre de 2007). "Mapeo de los efectos de tres agonistas de la dopamina con diferente potencial discinetogénico y selectividad de receptor mediante resonancia magnética funcional farmacológica" . Neuropsicofarmacología . 32 (9): 1911–21. doi : 10.1038 / sj.npp.1301329 . PMID 17287822 . 
6. Rashid AJ, So CH, Kong MM, et al. (2007). "Los heterooligómeros del receptor de dopamina D1-D2 con una farmacología única se acoplan a la activación rápida de Gq / 11 en el cuerpo estriado" . Proc. Natl. Acad. Sci. USA . 104 (2): 654–9. doi : 10.1073 / pnas.0604049104 . PMC 1766439 . PMID 17194762 .  

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