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Sevoflurano
Sevoflurane.svg
Sevoflurane-3D-balls.png
Datos clinicos
Nombres comercialesSojourn, Ultane, Sevorane, otros
AHFS / Drugs.comInformación sobre medicamentos para el consumidor
Categoría de embarazo
  • AU : B2
Vías de administraciónInhalado
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
  • AU : S4 (solo con receta)
  • Reino Unido : POM (solo con receta)
  • UE : solo con receta
Datos farmacocinéticos
MetabolismoHígado por CYP2E1
MetabolitosHexafluoroisopropanol
Vida media de eliminación15 a 23 horas
ExcreciónRiñón
Identificadores
  • 1,1,1,3,3,3-Hexafluoro-2- (fluorometoxi) propano
Número CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
CHEBI
CHEMBL
Tablero CompTox ( EPA )
Tarjeta de información ECHA100.171.146 Edita esto en Wikidata
Datos químicos y físicos
FórmulaC 4 H 3 F 7 O
Masa molar200,056  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
Punto de ebullición58,5 ° C (137,3 ° F)
  • FC (F) (F) C (OCF) C (F) (F) F
  • EnChI = 1S / C4H3F7O / c5-1-12-2 (3 (6,7) 8) 4 (9,10) 11 / h2H, 1H2 chequeY
  • Clave: DFEYYRMXOJXZRJ-UHFFFAOYSA-N chequeY
 ☒nortechequeY (¿qué es esto?) (verificar)  

El sevoflurano es un éter metil isopropílico altamente fluorado , no inflamable y de olor dulce que se utiliza como anestésico por inhalación para la inducción y el mantenimiento de la anestesia general . Después del desflurano , es el anestésico volátil de inicio más rápido. [1]Si bien su compensación puede ser más rápida que otros agentes distintos del desflurano en algunas circunstancias, su compensación es más a menudo similar a la del agente mucho más antiguo isoflurano. Si bien el sevoflurano es solo la mitad de soluble que el isoflurano en sangre, los coeficientes de partición sanguínea tisular de isoflurano y sevoflurano son bastante similares. Por ejemplo, en el grupo de músculos: isoflurano 2,62 frente a sevoflurano 2,57. En el grupo de grasas: isoflurano 52 vs. sevoflurano 50. Como resultado, cuanto más largo sea el caso, más similares serán los tiempos de emergencia para el sevoflurano y el isoflurano. [2] [3] [4]

Usos médicos [ editar ]

Es uno de los agentes anestésicos volátiles más utilizados , en particular para la anestesia ambulatoria, [5] en todas las edades, así como en la medicina veterinaria. Junto con el desflurano , el sevoflurano está reemplazando al isoflurano y al halotano en la práctica moderna de la anestesia. A menudo se administra en una mezcla de óxido nitroso y oxígeno.

El sevoflurano tiene un excelente historial de seguridad, [5] pero está siendo revisado por su potencial hepatotoxicidad . Hubo informes raros que involucraron a adultos con síntomas similares a la hepatotoxicidad por halotano . [5] El sevoflurano es el agente preferido para la inducción de mascarillas debido a su menor irritación de las membranas mucosas .

El sevoflurano fue descubierto por Ross Terrell [6] e independientemente por Bernard M. Regan. Un informe detallado de su desarrollo y propiedades apareció en 1975 en un artículo escrito por Richard Wallin, Bernard Regan, Martha Napoli e Ivan Stern. Fue introducido en la práctica clínica inicialmente en Japón en 1990 por Maruishi Pharmaceutical Co., Ltd. Osaka, Japón. AbbVie tenía los derechos del sevoflurano en todo el mundo . Ahora está disponible como medicamento genérico .

El sevoflurano es un anestésico inhalado que a menudo se usa para dormir a los niños durante la cirugía. [7] Durante el proceso de despertar de la medicación, se sabe que causa agitación y delirio . [7] No está claro si esto se puede prevenir. [7]

Efectos adversos [ editar ]

Los estudios que examinan un problema de salud significativo actual, la neurotoxicidad inducida por anestésicos (incluido el sevoflurano, y especialmente en niños y lactantes) están "plagados de factores de confusión, y muchos tienen poca potencia estadística", por lo que se argumenta que necesitan "más datos ... apoyar o refutar la conexión potencial ". [8]

La preocupación por la seguridad de la anestesia es especialmente aguda en niños y lactantes, donde la evidencia preclínica de modelos animales relevantes sugiere que agentes comunes clínicamente importantes, incluido el sevoflurano, pueden ser neurotóxicos para el cerebro en desarrollo y, por lo tanto, causar anomalías neuroconductuales a largo plazo. ; dos estudios clínicos a gran escala (PANDA y GAS) estaban en curso en 2010, con la esperanza de proporcionar "información [adicional] significativa" sobre los efectos del desarrollo neurológico de la anestesia general en bebés y niños pequeños, incluso donde se usa sevoflurano. [9]

Farmacología [ editar ]

No se ha definido el mecanismo exacto de acción de los anestésicos generales. [10] El sevoflurano actúa como un modulador alostérico positivo del receptor GABA A en estudios de electrofisiología de neuronas y receptores recombinantes. [11] [12] [13] [14] Sin embargo, también actúa como un antagonista del receptor de NMDA , [15] potencializa de glicina de los receptores de las corrientes, [14] e inhibe nAChR [16] y 5-HT 3 receptores de las corrientes. [17] [18] [19]

Propiedades físicas [ editar ]

Punto de ebullición :58,6 ° C(a 101,325 kPa)
Densidad :1,517–1,522 g / cm³(a 20 ° C)
MAC  :2,1% en volumen
Peso molecular :200 u
Presión de vapor :157 mmHg (20,9 kPa)(a 20 ° C)
197 mmHg (26,3 kPa)(a 25 ° C)
317 mmHg (42,3 kPa)(a 36 ° C)
Sangre: Coeficiente de partición de gases :0,68
Petróleo: Coeficiente de partición de gas:47

Referencias [ editar ]

  1. ^ Sakai EM, Connolly LA, Klauck JA (diciembre de 2005). "Anestesiología por inhalación y anestésicos líquidos volátiles: se centran en isoflurano, desflurano y sevoflurano". Farmacoterapia . 25 (12): 1773–88. doi : 10.1592 / phco.2005.25.12.1773 . PMID  16305297 . S2CID  40873242 .
  2. ^ Maheshwari, Kamal; Ahuja, Sanchit; Mascha, Edward J .; Cummings, Kenneth C .; Chahar, Praveen; Elsharkawy, Hesham; Kurz, Andrea; Turan, Alparslan; Sessler, Daniel I. (febrero de 2020). "Efecto del sevoflurano frente al isoflurano en el tiempo de emergencia y la duración de la estancia en la unidad de cuidados postanestésicos: un ensayo de intervención alternante" . Anestesia y analgesia . 130 (2): 360–366. doi : 10.1213 / ANE.0000000000004093 . ISSN 0003-2999 . 
  3. ^ Sloan, Mark H .; Conard, Pattilyn F .; Karsunky, Peter K .; Gross, Jeffrey B. (marzo de 1996). "Sevoflurano versus isoflurano" . Anestesia y analgesia . 82 (3): 528–532. doi : 10.1213 / 00000539-199603000-00018 . ISSN 0003-2999 . 
  4. ^ Smith, Ian; Ding, Yifeng; White, Paul F. (febrero de 1992). "Comparación de las características de inducción, mantenimiento y recuperación de sevoflurano-N2O y propofol-sevoflurano-N2O con anestesia de propofol-isoflurano-N2O:" . Anestesia y analgesia . 74 (2): 253-259. doi : 10.1213 / 00000539-199202000-00015 . ISSN 0003-2999 . 
  5. ^ a b c Livertox: Información clínica y de investigación sobre la lesión hepática inducida por fármacos (2014) "Drug Record: Sevoflurane", Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU., actualización del 2 de julio de 2014, ver [1] , consultado el 15 de agosto de 2014.
  6. ^ Burns WB, Eger EI (agosto de 2011). "Ross C. Terrell, PhD, un pionero de la anestesia". Anestesia y Analgesia . 113 (2): 387–9. doi : 10.1213 / ane.0b013e3182222b8a . PMID 21642612 . S2CID 19988772 .  
  7. ^ a b c Costi D, Cyna AM, Ahmed S, Stephens K, Strickland P, Ellwood J, et al. (Septiembre de 2014). "Efectos del sevoflurano versus otra anestesia general sobre la agitación de emergencia en niños". La base de datos Cochrane de revisiones sistemáticas . 9 (9): CD007084. doi : 10.1002 / 14651858.CD007084.pub2 . PMID 25212274 . 
  8. ^ Vlisides P, Xie Z (2012). "Neurotoxicidad de los anestésicos generales: una actualización". Diseño Farmacéutico Actual . 18 (38): 6232–40. doi : 10.2174 / 138161212803832344 . PMID 22762477 . 
  9. ^ Sun L (diciembre de 2010). "Exposición a la anestesia general de la primera infancia y desarrollo neurocognitivo" . Revista británica de anestesia . 105 Suppl 1 (Suppl 1): i61-8. doi : 10.1093 / bja / aeq302 . PMC 3000523 . PMID 21148656 .  
  10. ^ Perkins B (7 de febrero de 2005). "¿Cómo funciona la anestesia?" . Scientific American . Consultado el 30 de junio de 2016 .
  11. ^ Jenkins A, Franks NP, Lieb WR (febrero de 1999). "Efectos de la temperatura y los anestésicos volátiles sobre los receptores GABA (A)". Anestesiología . 90 (2): 484–91. doi : 10.1097 / 00000542-199902000-00024 . PMID 9952156 . 
  12. ^ Wu J, Harata N, Akaike N (noviembre de 1996). "Potenciación por sevoflurano de la corriente de cloruro inducida por ácido gamma-aminobutírico en neuronas piramidales CA1 agudamente disociadas del hipocampo de rata" . Revista británica de farmacología . 119 (5): 1013–21. doi : 10.1111 / j.1476-5381.1996.tb15772.x . PMC 1915958 . PMID 8922750 .  
  13. ^ Krasowski MD, Harrison NL (febrero de 2000). "Las acciones de los anestésicos generales de éter, alcohol y alcanos sobre los receptores GABAA y glicina y los efectos de las mutaciones TM2 y TM3" . Revista británica de farmacología . 129 (4): 731–43. doi : 10.1038 / sj.bjp.0703087 . PMC 1571881 . PMID 10683198 .  
  14. ↑ a b Schüttler J, Schwilden H (8 de enero de 2008). Anestésicos modernos . Springer Science & Business Media. págs. 32–. ISBN 978-3-540-74806-9.
  15. ^ Brosnan RJ, Thiesen R (junio de 2012). "Aumento de la inhibición del receptor de NMDA en un aumento de Sevoflurane MAC" . Anestesiología BMC . 12 (1): 9. doi : 10.1186 / 1471-2253-12-9 . PMC 3439310 . PMID 22672766 .  
  16. ^ Christa J. Van Dort (2008). Regulación de la excitación por los receptores de adenosina A (1) y A (2A) en la corteza prefrontal del ratón C57BL / 6J . págs. 120–. ISBN 978-0-549-99431-2.
  17. ^ Schüttler J, Schwilden H (8 de enero de 2008). Anestésicos modernos . Springer Science & Business Media. págs. 74–. ISBN 978-3-540-74806-9.
  18. ^ Suzuki T, Koyama H, Sugimoto M, Uchida I, Mashimo T (marzo de 2002). "Las diversas acciones de los anestésicos volátiles y gaseosos en los receptores de 5-hidroxitriptamina3 clonados humanos expresados ​​en ovocitos de Xenopus" . Anestesiología . 96 (3): 699–704. doi : 10.1097 / 00000542-200203000-00028 . PMID 11873047 . S2CID 6705116 .  
  19. ^ Cuelgue LH, Shao DH, Wang H, Yang JP (2010). "Participación de los receptores de 5-hidroxitriptamina tipo 3 en los efectos hipnóticos y analgésicos inducidos por sevoflurano en ratones" (PDF) . Informes farmacológicos . 62 (4): 621–6. CiteSeerX 10.1.1.587.5552 . doi : 10.1016 / s1734-1140 (10) 70319-4 . PMID 20885002 .   

Lectura adicional [ editar ]

  • Patel SS, Goa KL (abril de 1996). "Sevoflurano. Una revisión de sus propiedades farmacodinámicas y farmacocinéticas y su uso clínico en anestesia general" . Drogas . 51 (4): 658–700. doi : 10.2165 / 00003495-199651040-00009 . PMID  8706599 .
    Haria M, Bryson HM, Goa KL, Patel SS (agosto de 1996). "Errata" . Drogas . 52 (2): 253. doi : 10.1007 / bf03257493 .
  • Wallin RF, Regan BM, Napoli MD, Stern IJ (noviembre-diciembre de 1975). "Sevoflurano: un nuevo agente anestésico por inhalación". Anestesia y Analgesia . 54 (6): 758–66. doi : 10.1213 / 00000539-197511000-00021 . PMID  1239214 . S2CID  26832938 .

Enlaces externos [ editar ]

  • "Anestesia con Propofol y Sevoflurano" .