El desflurano (1,2,2,2-tetrafluoroetil difluorometil éter) es un metil etil éter altamente fluorado que se utiliza para el mantenimiento de la anestesia general . Como el halotano , enflurano e isoflurano , es una mezcla racémica de isómeros ópticos ( R ) y ( S ) ( enantiómeros ). Junto con el sevoflurano , está reemplazando gradualmente al isoflurano para uso humano, excepto en áreas económicamente subdesarrolladas, donde su alto costo impide su uso. Tiene el inicio y la compensación más rápidos de los fármacos anestésicos volátiles utilizados paraanestesia general debido a su baja solubilidad en sangre.
Datos clinicos | |
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Pronunciación | des-FLOO-rane |
Nombres comerciales | Suprane |
AHFS / Drugs.com | Información detallada para el consumidor de Micromedex |
Datos de licencia |
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Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Inhalación |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Metabolismo | No metabolizado |
Vida media de eliminación | Eliminación dependiente de la ventilación minuto |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.214.382 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 3 H 2 F 6 O |
Masa molar | 168.038 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
Algunos inconvenientes del desflurano son su baja potencia, su acritud y su alto costo (aunque a bajas tasas de flujo de gas fresco, la diferencia de costo entre el desflurano y el isoflurano parece ser insignificante [1] ). Puede causar taquicardia e irritabilidad de las vías respiratorias cuando se administra en concentraciones superiores al 10% en volumen. Debido a esta irritabilidad de las vías respiratorias, el desflurano se usa con poca frecuencia para inducir la anestesia mediante técnicas de inhalación.
Aunque se vaporiza muy fácilmente, es un líquido a temperatura ambiente. Las máquinas de anestesia están equipadas con una unidad de vaporizador de anestésico especializado que calienta el desflurano líquido a una temperatura constante. Esto permite que el agente esté disponible a una presión de vapor constante, anulando los efectos que de otro modo tendrían las temperaturas ambientales fluctuantes sobre su concentración impartida en el flujo de gas fresco de la máquina de anestesia.
Se ha demostrado que el desflurano, junto con el enflurano y, en menor medida , el isoflurano , reacciona con el absorbente de dióxido de carbono en los circuitos de anestesia para producir niveles detectables de monóxido de carbono a través de la degradación del agente anestésico. El CO
2El Baralyme absorbente , cuando se seca, es el más culpable de la producción de monóxido de carbono a partir de la degradación del desflurano, aunque también se observa con el absorbente de cal sodada . Las condiciones secas en el absorbente de dióxido de carbono son propicias para este fenómeno, como las que resultan de los altos flujos de gas fresco. [2]
Farmacología
Se sabe que el desflurano actúa como un modulador alostérico positivo de los receptores GABA A y de glicina , [3] [4] [5] y como un modulador alostérico negativo del receptor nicotínico de acetilcolina , [6] [7] , además de afectar a otros Canales iónicos activados por ligando . [8] [9]
Estereoquímica
Los medicamentos de desflurano son un racemato de dos enantiómeros. [10]
Enantiómeros de desflurano | |
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( R ) -enantiómero | ( S ) -Enantiómero |
Propiedades físicas
Punto de ebullición : | 23,5 ° C o 74,3 ° F | (a 1 atm ) | |
Densidad : | 1,465 g / cm³ | (a 20 ° C) | |
Peso Molecular : | 168 | ||
Presión de vapor : | 88,5 kPa | 672 mmHg | (a 20 ° C) |
107 kPa | 804 mmHg | (a 24 ° C) | |
Sangre: Coeficiente de partición de gases : | 0,42 | ||
Petróleo: Coeficiente de partición de gas: | 19 | ||
MAC : | 6% en volumen |
Potencial de calentamiento global
El desflurano es un gas de efecto invernadero . El potencial de calentamiento global de veinte años , GWP (20), para el desflurano es de 3714, [11] lo que significa que una tonelada de desflurano emitida equivale a 3714 toneladas de dióxido de carbono en la atmósfera, mucho más alto que el sevoflurano o el isoflurano . Además de los potenciales de calentamiento global , se deben considerar la potencia del fármaco y las tasas de flujo de gas fresco para realizar comparaciones significativas entre los gases anestésicos. Cuando una cantidad de anestésico en estado estable por hora necesaria para 1 concentración alveolar mínima (MAC) a 2 litros por minuto (LPM) para sevoflurano, y 1 LPM para desflurano e isoflurano es ponderada por el GWP, las cantidades clínicamente relevantes de cada anestésico pueden entonces ser comparado. Por hora de MAC, el impacto de GEI del ciclo de vida total del desflurano es más de 20 veces mayor que el del isoflurano y el sevoflurano (1 concentración alveolar mínima por hora). [12] Un artículo encuentra que los gases anestésicos utilizados globalmente contribuyen con el equivalente a 1 millón de automóviles al calentamiento global . [13] Esta estimación se cita comúnmente como una razón para descuidar la prevención de la contaminación por parte de los anestesiólogos, sin embargo, esto es problemático. Esta estimación se extrapola de las prácticas anestésicas de una sola institución de EE. UU., Y esta institución prácticamente no utiliza Desflurano. Los investigadores omitieron incluir el óxido nitroso en sus cálculos e informaron un promedio erróneo de 17 kg de CO2e por anestésico. Sin embargo, las instituciones que utilizan algo de desflurano y tienen en cuenta el óxido nitroso han informado un promedio de 175-220 kg de CO2e por anestésico. Por lo tanto, el grupo de Sulbaek-Anderson probablemente subestimó la contribución mundial total de los anestésicos inhalados y, sin embargo, todavía aboga por la prevención de las emisiones de anestésicos inhalados. [14]
Referencias
- ^ John Varkey (2012). "Análisis de costos de desflurano y sevoflurano: un proyecto de implementación y revisión integradora que presenta la calculadora de costos de anestésicos volátiles" (PDF) .
- ^ Colmillo; et al. (1995). "Producción de monóxido de carbono a partir de la degradación del desflurano" (PDF) . Anestesia y Analgesia.
- ^ Hugh C. Hemmings; Philip M. Hopkins (2006). Fundamentos de la Anestesia: Ciencias Básicas para la Práctica Clínica . Ciencias de la salud de Elsevier. págs. 290-291. ISBN 0-323-03707-0.
- ^ Ronald D. Miller; Lars I. Eriksson; Lee A. Fleisher; Jeanine P. Wiener-Kronish; Neal H. Cohen; William L. Young (20 de octubre de 2014). Anestesia de Miller . Ciencias de la salud de Elsevier. págs. 624–. ISBN 978-0-323-28011-2.
- ^ Koichi Nishikawa y Neil L. Harrison (2003). "Las acciones del sevoflurano y el desflurano sobre el receptor del ácido gamma-aminobutírico tipo A: efectos de las mutaciones de TM2 en las subunidades alfa y beta". Anestesiología . 99 (3): 678–684. doi : 10.1097 / 00000542-200309000-00024 . PMID 12960553 . S2CID 72907404 .
- ^ Allan P. Reed; Francine S. Yudkowitz (2 de diciembre de 2013). Casos clínicos en anestesia . Ciencias de la salud de Elsevier. págs. 101–. ISBN 978-0-323-18654-4.
- ^ Paul Barash; Bruce F. Cullen; Robert K. Stoelting; Michael Cahalan; Christine M. Stock; Rafael Ortega (7 de febrero de 2013). Anestesia clínica, 7e: Print + Ebook with Multimedia . Lippincott Williams y Wilkins. págs. 470–. ISBN 978-1-4698-3027-8.
- ^ Charles J. Coté; Jerrold Lerman; Brian J. Anderson (2013). Una práctica de anestesia para bebés y niños: consulta de expertos, en línea e impresa . Ciencias de la salud de Elsevier. págs. 499–. ISBN 978-1-4377-2792-0.
- ^ Linda S. Aglio; Robert W. Lekowski; Richard D. Urman (8 de enero de 2015). Revisión de la anestesia clínica esencial: palabras clave, preguntas y respuestas para las juntas . Prensa de la Universidad de Cambridge. págs. 128–. ISBN 978-1-107-68130-9.
- ^ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 - Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte) . Rote Liste Service GmbH, Frankfurt / Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9 , S. 175.
- ^ Ryan, Susan M .; Nielsen, Claus J. (julio de 2010). "Potencial de calentamiento global de los anestésicos inhalados: aplicación al uso clínico" . Anestesia y analgesia . San Francisco, CA: Sociedad Internacional de Investigación en Anestesia . 111 (1): 92–98. doi : 10.1213 / ane.0b013e3181e058d7 . PMID 20519425 . S2CID 20737354 . Consultado el 9 de septiembre de 2011 .
- ^ Sherman J, Le C, Lamers V, Eckelman M (mayo de 2012). "Ciclo de vida de las emisiones de gases de efecto invernadero de los fármacos anestésicos". Anestesia y Analgesia . 114 (5): 1086–1090. doi : 10.1213 / ANE.0b013e31824f6940 . PMID 22492186 . S2CID 207134715 .
- ^ Sulbaek Andersen MP, Sander SP, Nielsen OJ, Wagner DS, Sanford Jr TJ, Wallington TJ (julio de 2010). "Anestésicos por inhalación y cambio climático" . Revista británica de anestesia . 105 (6): 760–766. doi : 10.1093 / bja / aeq259 . PMID 20935004 .
- ^ Sherman, J. "Estimación de los equivalentes de dióxido de carbono de los anestésicos inhalados en los Estados Unidos" . Sociedad Estadounidense de Anestesiólogos . Sociedad Estadounidense de Anestesiólogos . Consultado el 3 de junio de 2015 .[ enlace muerto ]
Otras lecturas
- Eger, Eisenkraft, Weiskopf. La farmacología de los anestésicos inhalados . 2003.
- Rang, Dale, Ritter, Moore. Farmacología 5ª Edición . 2003.
- Martin Bellgardt: Evaluation der Sedierungstiefe und der Aufwachzeiten frisch operierter Patienten mit neurophysiologischem Monitoreo en Rahmen der Studie: Desfluran versus Propofol zur Sedierung beatmeter Patienten. Bochum, Disertación, 2005 ( pdf )
- Susanne Lohmann: Verträglichkeit, Nebenwirkungen und Hämodynamik der inhalativen Sedierung mit Desfluran im Rahmen der Studie: Desfluran versus Propofol zur Sedierung beatmeter Patienten. Bochum, Disertación, 2006 ( pdf )
- Patel SS, Goa KL (1995). "Desflurano. Una revisión de sus propiedades farmacodinámicas y farmacocinéticas y su eficacia en anestesia general". Drogas . 50 (4): 742–67. doi : 10.2165 / 00003495-199550040-00010 . PMID 8536556 .
enlaces externos
- "Desflurano" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.