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Aurotiomalato de sodio
Aurotiomalato de sodio.svg
Datos clinicos
Nombres comercialesMiocrisina
AHFS / Drugs.comInformación para el consumidor de Multum
Datos de licencia
Categoría de embarazo
  • AU : B2
Vías de administraciónIntramuscular
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
  • AU : S4 (solo con receta)
  • CA : solo ℞
  • Reino Unido : POM (solo con receta)
  • Estados Unidos : descontinuado
Datos farmacocinéticos
Enlace proteicoAlto [1]
Vida media de eliminación6-25 días [1]
ExcreciónOrina (60-90%), heces (10-40%) [1]
Identificadores
  • 2- (auriosulfanil) -3-carboxipropanoato de sodio
Número CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
CHEBI
Tablero CompTox ( EPA )
Tarjeta de información ECHA100.032.242 Edita esto en Wikidata
Datos químicos y físicos
FórmulaC 4 H 4 Au Na O 4 S
Masa molar367,939350590 g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • [Au +]. [Na +]. [O-] C (= O) C ([S -]) CC (= O) O
  • InChI = 1S / C4H6O4S.Au.Na / c5-3 (6) 1-2 (9) 4 (7) 8 ;; / h2,9H, 1H2, (H, 5,6) (H, 7,8) ;; / q; 2 * + 1 / p-2 chequeY
  • Clave: LTEMOXGFFHXNNS-UHFFFAOYSA-L chequeY
  (verificar)

El aurotiomalato de sodio ( DCI , conocido en los Estados Unidos como tiomalato de sodio y oro ) es un compuesto de oro que se utiliza por sus efectos inmunosupresores y antirreumáticos . [2] [3] Junto con una sal de oro administrada por vía oral, la auranofina , es uno de los dos únicos compuestos de oro que se emplean actualmente en la medicina moderna. [4]

Usos médicos

Se administra principalmente una o dos veces por semana mediante inyección intramuscular para la artritis reumatoide moderada-grave, aunque también ha demostrado su eficacia en el tratamiento de la tuberculosis . [5]

Efectos adversos

Sus efectos secundarios más comunes son digestivos (principalmente dispepsia , hinchazón de la boca , náuseas, vómitos y alteraciones del gusto), vasomotores (principalmente enrojecimiento, desmayos, mareos, sudoración, debilidad, palpitaciones, dificultad para respirar y visión borrosa) o dermatológicos (generalmente picazón, erupción cutánea, irritación local cerca del lugar de la inyección y caída del cabello), aunque también son frecuentes la conjuntivitis , discrasias sanguíneas, daño renal, dolor articular , dolores musculares y disfunción hepática. [6] Con menos frecuencia, puede causar hemorragias gastrointestinales, membranas mucosas secas y gingivitis . [6] Rara vez puede causar:anemia aplásica , enterocolitis ulcerosa, dificultad para tragar , angioedema , neumonitis , fibrosis pulmonar , hepatotoxicidad, ictericia colestásica , neuropatía periférica , síndrome de Guillain-Barré , encefalopatía , encefalitis y fotosensibilidad . [6]

Farmacología

Se desconoce su mecanismo de acción preciso, pero se sabe que inhibe la síntesis de prostaglandinas . [4] También modula las células fagocíticas e inhibe las interacciones del péptido- complejo mayor de histocompatibilidad de clase II . [4] También se sabe que inhibe las siguientes enzimas: [4] [7]

  • Fosfatasa ácida
  • Beta-glucuronidasa
  • Elastasa
  • Catepsina G
  • Trombina
  • Prostaglandina E sintasa-1 microsomal [8]

Historia de uso

En 1929, Jacques Forestier publicó en Francia informes sobre el uso favorable del compuesto . [9] El uso de sales de oro fue entonces un tratamiento controvertido y no fue aceptado de inmediato por la comunidad internacional. Se encontró éxito en el tratamiento del dolor articular de Raoul Dufy mediante el uso de sales de oro en 1940; "(El tratamiento) trajo en unas pocas semanas una sensación de curación tan espectacular, que Dufy ... se jactó de tener nuevamente la capacidad de tomar un tranvía en movimiento". [10]

Recientemente se descontinuó del mercado estadounidense junto con la aurotioglucosa, dejando solo auranofina como la única sal de oro en el mercado estadounidense.

Referencias

  1. ^ a b c "dosificación de aurotiomalato, sodio, miocrisina (tiomalato de sodio y oro), indicaciones, interacciones, efectos adversos y más" . Referencia de Medscape . WebMD . Consultado el 13 de marzo de 2014 .
  2. ^ Jessop JD, O'Sullivan MM, Lewis PA, Williams LA, Camilleri JP, Plant MJ, Coles EC (septiembre de 1998). "Un ensayo controlado aleatorio a largo plazo de cinco años de hidroxicloroquina, aurotiomalato de sodio, auranofina y penicilamina en el tratamiento de pacientes con artritis reumatoide". Revista británica de reumatología . 37 (9): 992–1002. doi : 10.1093 / reumatología / 37.9.992 . PMID 9783766 . 
  3. ^ Iqbal MS, Saeed M, Taqi SG (2008). "Niveles de oro de la membrana de eritrocitos después del tratamiento con auranofina y aurotiomalato de sodio". Investigación de oligoelementos biológicos . 126 (1-3): 56-64. doi : 10.1007 / s12011-008-8184-x . PMID 18649049 . S2CID 20169992 .  
  4. ↑ a b c d Kean WF, Kean IR (junio de 2008). "Farmacología clínica del oro". Inflammofarmacología . 16 (3): 112–25. doi : 10.1007 / s10787-007-0021-x . PMID 18523733 . S2CID 808858 .  
  5. ^ Benedek TG (enero de 2004). "La historia de la terapia con oro para la tuberculosis". Revista de Historia de la Medicina y Ciencias Afines . 59 (1): 50–89. doi : 10.1093 / jhmas / jrg042 . PMID 15011812 . S2CID 37436710 .  
  6. ^ a b c Rossi S, ed. (2013). Manual de medicamentos de Australia (ed. 2013). Adelaide: The Australian Medicines Handbook Unit Trust. ISBN 978-0-9805790-9-3.
  7. ^ Berners-Price SJ, Filipovska A (septiembre de 2011). "Compuestos de oro como agentes terapéuticos para enfermedades humanas". Metalómica . 3 (9): 863–73. doi : 10.1039 / c1mt00062d . PMID 21755088 . 
  8. ↑ Tuure L, Hämäläinen M, Moilanen T, Moilanen E (2014). "El aurotiomalato inhibe la expresión de mPGES-1 en condrocitos humanos primarios" . Revista escandinava de reumatología . 44 (1): 74–9. doi : 10.3109 / 03009742.2014.927917 . PMID 25314295 . S2CID 5213201 .  
  9. ^ Freyberg RH, Block WD, Levey S (julio de 1941). "Metabolismo, toxicidad y forma de acción de los compuestos de oro utilizados en el tratamiento de la artritis. I. Concentración de plasma y líquido sinovial humano y excreción urinaria de oro durante y después del tratamiento con tiomalato de oro y sodio, tiosulfato de oro y sodio y sulfuro de oro coloidal" . La Revista de Investigación Clínica . 20 (4): 401–12. doi : 10.1172 / jci101235 . PMC 435072 . PMID 16694848 .  
  10. ^ Lamboley C (6 de diciembre de 2010). "Deux rhumatisants au soleil du Midi: Renoir et Dufy" [Dos reumáticos en el sol de Midi: Renoir y Dufy] (PDF) . Académie des Sciences et Lettres de Montpellier (en francés). Montpellier . Consultado el 7 de julio de 2015 .