El inhibidor de src es una clase de inhibidores que se dirige a la familia de las tirosina quinasas src quinasas , que se transcribe mediante genes proto-oncogenes src (abreviatura de genes sarcome) que potencialmente inducen la transformación celular de malignidad. Debido a la posición crucial del gen / quinasa src en las células, los inhibidores de src son agentes antineoplásicos potenciales para el cáncer de páncreas , cáncer de mama , cáncer de estómago, etc. [1]
Ejemplos de
- KX2-391 es un inhibidor de src oral y el primer inhibidor clínico con GI50 de 9 a 60 nM en líneas de células cancerosas. [2]
- Bosutinib ha sido desarrollado para el tratamiento de la leucemia mielógena crónica por Pfizer .
- Saracatinib , el primer inhibidor de Src que muestra inhibición de la vía Src en tejido tumoral humano, tiene actividad antitumoral solo o en combinación con agentes quimioterapéuticos. [3]
Referencias
- ↑ a b Rivera-Torres J, José ES (2019). "Inhibidores de la tirosina quinasa Src: nuevas perspectivas sobre su potencial inmune, antiviral y senoterapéutico" . Fronteras en farmacología . 10 : 1011. doi : 10.3389 / fphar.2019.01011 . PMC 6759511 . PMID 31619990 .
- ^ Antonarakis ES, Heath EI, Posadas EM, Yu EY, et al. (Abril de 2013). "Un estudio de fase 2 de KX2-391, un inhibidor oral de Src quinasa y polimerización de tubulina, en hombres con cáncer de próstata resistente a la castración metastásico óseo" . Cancer Chemother Pharmacol . 71 (4): 883–892. doi : 10.1007 / s00280-013-2079-z . PMC 3609871 . PMID 23314737 .
- ^ Nam HJ y col. "Actividad antitumoral de saracatinib (AZD0530), un inhibidor de c-Src / Abl quinasa, solo o en combinación con agentes quimioterapéuticos en cáncer gástrico" . Mol. Cancer Ther . 12 (1): 16-26. doi : 10.1158 / 1535-7163.MCT-12-0109 . PMID 23144237 .
- ^ "PP1 es un inhibidor de Src potente y selectivo para Lck / Fyn" .
- ^ "actividad biológica de PP2 en productos químicos de venta" . Selleck Texas.
- ^ Chan CM, Jing X, Pike LA, Zhou Q, Schweppe RE (2012). "La inhibición dirigida de la cinasa Src con dasatinib bloquea el crecimiento y la metástasis del cáncer de tiroides" . Investigación clínica del cáncer . 18 (13): 3580–91. doi : 10.1158 / 1078-0432.CCR-11-3359 . PMC 3931551 . PMID 22586301 .