La sulprostona es un análogo de la prostaglandina E2 (PGE 2 ) que tiene actividad oxitócica en ensayos de células y tejidos renales de rata. [1] Hay cuatro receptores conocidos que median diferentes pero a menudo diferentes respuestas celulares y de tejidos a PGE 2 : receptor EP1 prostaglandina , prostaglandina receptor EP2 , prostaglandina receptor EP3 , y prostaglandina receptor EP4 . La sulprosotona se une y activa el receptor de prostaglandina EP3 con una eficacia mucho mayor que la otra PGE 2receptores y también tiene la ventaja de ser relativamente resistente, en comparación con la PGE 2 , a degradarse metabólicamente. Está catalogado como un agonista del receptor comparativamente débil del receptor de prostaglandina EP1. En todos los casos, esto tan bien como otros sintético EP potentes 3 antagonistas de los receptores tienen la capacidad realizada o potencial para promover los efectos beneficiosos de la activación del receptor de prostaglandina EP3. [2]
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Datos clinicos | |
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AHFS / Drugs.com | Nombres internacionales de medicamentos |
Código ATC | |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.056.503 ![]() |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 23 H 31 N O 7 S |
Masa molar | 465,56 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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La sulprostona (así como otros agonistas del receptor de prostanoides ) se utiliza para inducir el aborto con medicamentos y terminar el embarazo después de la muerte fetal, [3] para el tratamiento de la hemorragia posparto atónica grave después del parto vaginal, [4] y para la extracción de la placenta en pacientes con placenta retenida. [5] Actualmente, la sulprostona junto con SC-46275, MB-28767, ONO-AE-248 y otros agonistas del receptor EP 3 están en desarrollo como fármacos para el posible tratamiento de úlceras de estómago en humanos. [6]
Referencias
- ^ Tamma G, Wiesner B, Furkert J, et al. (Agosto de 2003). "La sulprostona análogo de prostaglandina E2 antagoniza la antidiuresis inducida por vasopresina a través de la activación de Rho" . Revista de ciencia celular . 116 (Pt 16): 3285–94. doi : 10.1242 / jcs.00640 . PMID 12829746 .
- ^ Moreno JJ (2017). "Receptores de eicosanoides: objetivos para el tratamiento de la homeostasis epitelial intestinal alterada". Revista europea de farmacología . 796 : 7-19. doi : 10.1016 / j.ejphar.2016.12.004 . PMID 27940058 . S2CID 1513449 .
- ^ Van Mensel K, Claerhout F, Debois P, Keirse MJ, Hanssens M (2009). "Un ensayo controlado aleatorio de misoprostol y sulprostona para terminar el embarazo después de la muerte fetal" . Obstetricia y Ginecología Internacional . 2009 : 496320. doi : 10.1155 / 2009/496320 . PMC 2778817 . PMID 19960062 .
- ^ Schmitz T, Tararbit K, Dupont C, Rudigoz RC, Bouvier-Colle MH, Deneux-Tharaux C (2011). "Sulprostona análogo de prostaglandina E2 para el tratamiento de la hemorragia posparto atónica". Obstetricia y Ginecología . 118 (2 Pt 1): 257–65. doi : 10.1097 / AOG.0b013e3182255335 . PMID 21775840 . S2CID 11989341 .
- ^ Grillo-Ardila CF, Ruiz-Parra AI, Gaitán HG, Rodriguez-Malagon N (2014). "Prostaglandinas para el manejo de placenta retenida". La base de datos Cochrane de revisiones sistemáticas (5): CD010312. doi : 10.1002 / 14651858.CD010312.pub2 . PMID 24833288 .
- ^ Markovič T, Jakopin Ž, Dolenc MS, Mlinarič-Raščan I (2017). "Características estructurales de los moduladores del receptor EP selectivo de subtipo" . Descubrimiento de drogas hoy . 22 (1): 57–71. doi : 10.1016 / j.drudis.2016.08.003 . PMID 27506873 .