Surinabant ( SR147778 ) es un antagonista del receptor de cannabinoides tipo 1 desarrollado por Sanofi-Aventis . [1] Se está investigando como un tratamiento potencial para la adicción a la nicotina , para ayudar a dejar de fumar . También se puede desarrollar como un fármaco anoréxico para ayudar con la pérdida de peso, sin embargo, ya existen varios antagonistas CB 1 o agonistas inversos en el mercado o en desarrollo para esta aplicación, [2] por lo que en la actualidad el surinabant se está desarrollando principalmente como un anti -droga para fumar, [3] con posible aplicación en el tratamiento de otros trastornos adictivos como el alcoholismo . [4] [5] También se han propuesto otras aplicaciones potenciales, como el tratamiento del TDAH . [6]
Datos clinicos | |
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Código ATC |
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Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 23 H 23 Br Cl 2 N 4 O |
Masa molar | 522,27 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
Se realizó un estudio de rango de dosis para dejar de fumar [7] en 2012; no mejoró la tasa de éxito, pero redujo el aumento de peso. Se observó inhibición de los efectos del THC sobre la frecuencia cardíaca con 20 mg y 60 mg, pero no con 5 mg. [8]
Ver también
Referencias
- ^ Rinaldi-Carmona M, Barth F, Congy C, Martinez S, Oustric D, Pério A, et al. (Septiembre de 2004). "SR147778 [5- (4-bromofenil) -1- (2,4-diclorofenil) -4-etil-N- (1-piperidinil) -1H-pirazol-3-carboxamida], un nuevo antagonista potente y selectivo de la Receptor cannabinoide CB1: caracterización bioquímica y farmacológica ". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 310 (3): 905-14. doi : 10.1124 / jpet.104.067884 . PMID 15131245 . S2CID 25640461 .
- ^ Doggrell SA (marzo de 2005). "¿El nuevo antagonista del receptor de cannabinoides CB1 SR-147778 tendrá ventajas sobre rimonabant?". Opinión de expertos sobre fármacos en investigación . 14 (3): 339–42. doi : 10.1517 / 13543784.14.3.339 . PMID 15833065 . S2CID 33937749 .
- ^ Lamota L, Bermudez-Silva FJ, Marco EM, Llorente R, Gallego A, Rodríguez de Fonseca F, Viveros MP (enero de 2008). "Efectos de la administración de nicotina adolescente y SR 147778 (Surinabant) sobre la ingesta de alimentos, crecimiento somático y parámetros metabólicos en ratas" . Neurofarmacología . 54 (1): 194-205. doi : 10.1016 / j.neuropharm.2007.07.004 . PMID 17720206 . S2CID 22293050 .
- ^ Gessa GL, Serra S, Vacca G, Carai MA, Colombo G (2005). "Efecto supresor del antagonista del receptor cannabinoide CB1, SR147778, sobre la ingesta de alcohol y las propiedades motivacionales del alcohol en ratas sP que prefieren el alcohol" . Alcohol y alcoholismo . 40 (1): 46–53. doi : 10.1093 / alcalc / agh114 . PMID 15582988 .
- ^ Lallemand F, De Witte P (julio de 2006). "SR147778, un antagonista del receptor de cannabinoides CB1, suprime la preferencia de etanol en ratas Wistar crónicamente alcohólicas". Alcohol . 39 (3): 125–34. doi : 10.1016 / j.alcohol.2006.08.001 . PMID 17127132 .
- ^ Louis C, Terranova JP, Decobert M, Bizot JC, Françon D, Alonso R, Cohen C, Griebel G (2005). "Surinabant, un nuevo antagonista del receptor CB1, muestra eficacia en modelos animales de trastorno por déficit de atención / hiperactividad". Farmacología del comportamiento . 16 : S42. doi : 10.1097 / 00008877-200509001-00133 .
- ^ Tonstad S, Aubin HJ (julio de 2012). "Eficacia de un rango de dosis de surinabant, un bloqueador del receptor de cannabinoides, para dejar de fumar: un ensayo clínico controlado aleatorio" . Revista de psicofarmacología . 26 (7): 1003–9. doi : 10.1177 / 0269881111431623 . PMID 22219220 . S2CID 39145361 .
- ^ Klumpers LE, Roy C, Ferron G, Turpault S, Poitiers F, Pinquier JL, et al. (Julio 2013). "Surinabant, un antagonista selectivo del receptor de cannabinoides tipo 1, inhibe los efectos del sistema nervioso central y la frecuencia cardíaca inducidos por Δ9-tetrahidrocannabinol en humanos" . Revista británica de farmacología clínica . 76 (1): 65–77. doi : 10.1111 / bcp.12071 . PMC 3703229 . PMID 23278647 .