Tafluprost (nombres comerciales Taflotan de Santen Pharmaceutical y Zioptan de Merck en EE. UU.) Es un análogo de prostaglandina . Se usa por vía tópica (como gotas para los ojos ) para controlar la progresión del glaucoma de ángulo abierto y en el tratamiento de la hipertensión ocular , solo o en combinación con otros medicamentos. Reduce la presión intraocular aumentando la salida de líquido acuoso de los ojos. [1] [2]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Saflutan, Taflotan, Tapros, Zioptan |
AHFS / Drugs.com | Información para el consumidor de Multum |
Vías de administración | Tópico ( gotas para los ojos ) |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Metabolismo | Activación por hidrólisis de ésteres , desactivación por beta oxidación |
Inicio de acción | 2 a 4 horas |
Duración de la acción | ≥ 24 horas |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tarjeta de información ECHA | 100.207.745 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 25 H 34 F 2 O 5 |
Masa molar | 452,539 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Efectos adversos
El efecto secundario más común es la hiperemia conjuntival , que ocurre en 4 a 20% de los pacientes. Los efectos secundarios menos comunes incluyen ardor en los ojos, dolor de cabeza e infecciones respiratorias . Los efectos secundarios raros son disnea (dificultad para respirar), empeoramiento del asma y edema macular . [1] [2] [3]
Interacciones
Los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) pueden reducir o aumentar el efecto del tafluprost. [1] Las gotas oftálmicas de timolol , un tipo común de medicamento para el glaucoma, no interactúan negativamente con este medicamento. [2]
No se esperan interacciones con fármacos sistémicos (por ejemplo, orales) porque tafluprost no alcanza concentraciones relevantes en el torrente sanguíneo. [2] [3]
Farmacología
Mecanismo de acción
El tafluprost es un profármaco del principio activo, ácido tafluprost, un análogo estructural y funcional de la prostaglandina F 2α (PGF 2α ). El ácido de tafluprost es un agonista selectivo del receptor de prostaglandina F , que aumenta la salida de líquido acuoso de los ojos y, por lo tanto, reduce la presión intraocular. [2] [3]
Otros análogos de PGF 2α con el mismo mecanismo incluyen latanoprost y travoprost . [2]
Farmacocinética
El tafluprost, como éster lipófilo , penetra fácilmente en la córnea y luego se activa al ácido carboxílico , ácido tafluprost. El inicio de acción es de 2 a 4 horas después de la aplicación, el efecto máximo se alcanza después de 12 horas y la presión ocular permanece baja durante al menos 24 horas. [2] [3]
El ácido de tafluprost se inactiva mediante beta oxidación a ácido 1,2-dinortafluprost, ácido 1,2,3,4-tetranortafluprost y su lactona , que posteriormente se glucuronida o hidroxila . Las enzimas hepáticas del citocromo P450 no juegan ningún papel en el metabolismo. [3]
Se ha encontrado una vía análoga (al menos hasta los metabolitos tetranor) para latanoprost y travoprost.
Referencias
- ^ a b c Datos de fármacos profesionales de Tafluprost .
- ^ a b c d e f g Haberfeld H, ed. (2015). Austria-Codex (en alemán). Viena: Österreichischer Apothekerverlag.
- ^ a b c d e Dinnendahl V, Fricke U, eds. (2011). Arzneistoff-Profile (en alemán). 9 (25 ed.). Eschborn, Alemania: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3.
- ^ Fukano Y, Kawazu K (agosto de 2009). "Disposición y metabolismo de un nuevo medicamento antiglaucoma prostanoide, tafluprost, después de la administración ocular a ratas". Metabolismo y disposición de fármacos . 37 (8): 1622–34. doi : 10.1124 / dmd.108.024885 . PMID 19477946 . S2CID 12425702 .
- ^ Fukano Y, Kawazu K, Akaishi T, Bezwada P, Pellinen P (junio de 2011). "Metabolismo y distribución del tejido ocular de un prostanoide antiglaucoma, tafluprost, después de la instilación ocular en monos". Revista de Farmacología y Terapéutica Ocular . 27 (3): 251–9. doi : 10.1089 / jop.2010.0178 . PMID 21491995 .