Telotristat ethyl ( USAN , marca Xermelo ) es un profármaco de telotristat, que es un inhibidor de la triptófano hidroxilasa . Está formulado como etiprato de telotristat, una sal hipurato de telotristat etilo. [1]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Xermelo |
Otros nombres | LX1032, LX1606 |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a617029 |
Datos de licencia | |
Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Por vía oral ( tabletas ) |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Enlace proteico | > 99% (tanto telotristat etil como telotristat) |
Metabolismo | Hidrólisis a través de carboxilesterasas |
Metabolitos | Telotristat |
Vida media de eliminación | 0,6 horas (telotristat de etilo), 5 horas (telotristat) |
Excreción | Heces (92,8%), orina (menos del 0,4%) [1] |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEMBL | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 27 H 26 Cl F 3 N 6 O 3 |
Masa molar | 574,99 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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El 28 de febrero de 2017, la Administración de Drogas y Alimentos de los EE. UU . (FDA) aprobó el telotristat etilo en combinación con la terapia con análogos de somatostatina (SSA) para el tratamiento de adultos con diarrea asociada con el síndrome carcinoide que la terapia SSA sola no ha controlado adecuadamente. [3] [4] Telotristat etil fue aprobado para su uso en la Unión Europea en septiembre de 2017. [2]
La Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) lo considera un medicamento de primera clase. [5]
Farmacología
Telotristat es un inhibidor de la triptófano hidroxilasa, [6] que media el paso limitante de la velocidad en la biosíntesis de serotonina . [1]
Efectos adversos
Los efectos adversos comunes observados en los ensayos clínicos incluyen náuseas, dolor de cabeza, enzimas hepáticas elevadas, depresión, acumulación de líquido que causa hinchazón (edema periférico), flatulencia, disminución del apetito y fiebre. El estreñimiento también es común y puede ser grave o potencialmente mortal (especialmente en caso de sobredosis). [3]
Formulaciones
Es comercializado por Lexicon Pharmaceuticals (como etiprato de telotristat). 328 mg de etiprato de telotristat equivalen a 250 mg de telotristato de etilo. [1]
Referencias
- ^ a b c d e "Tableta de etilo de Xermelo- telotristat" . DailyMed . 30 de octubre de 2020 . Consultado el 11 de noviembre de 2020 .
- ^ a b "Xermelo EPAR" . Agencia Europea de Medicamentos (EMA) . Consultado el 17 de abril de 2020 .
- ^ a b "La FDA aprueba Xermelo para la diarrea por síndrome carcinoide" (Comunicado de prensa). EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA). 28 de febrero de 2017 . Consultado el 1 de marzo de 2017 .
- ^ "Tabletas de Xermelo (telotristat etil)" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA) . 4 de abril de 2017 . Consultado el 17 de abril de 2020 .
- ^ Aprobaciones de nuevas terapias farmacológicas 2017 (PDF) . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA) (Informe). Enero de 2018 . Consultado el 16 de septiembre de 2020 .
- ^ Kulke M , Hörsch D, Caplin M, Anthony L, Bergsland E, Oberg K, et al. (1 de octubre de 2016). "Análisis de seguridad integrado controlado con placebo de estudios clínicos de telotristat etilo para el tratamiento del síndrome carcinoide" . Annals of Oncology . 27 (6): 136–48. doi : 10.1093 / annonc / mdw369.07 .
Otras lecturas
- Kulke MH, O'Dorisio T, Phan A, Bergsland E, Law L, Banks P, et al. (Octubre de 2014). "Etiprato de telotristat, un inhibidor de la síntesis de serotonina novedoso, en pacientes con síndrome carcinoide y diarrea no controlados adecuadamente por octreotida" . Cáncer relacionado con endocrino . 21 (5): 705-14. doi : 10.1530 / ERC-14-0173 . PMC 4295770 . PMID 25012985 .
enlaces externos
- "Telotristat etilo" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
- "Etiprato de telotristat" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.