Terguride

Compuesto químico

Terguride

Datos clinicos
AHFS / Drugs.com	Nombres internacionales de medicamentos
Vías de administración	Oral
Código ATC	G02CB06 ( OMS )
Estatus legal
Estatus legal	En general: ℞ (solo con receta)
Identificadores
Nombre IUPAC N , N- dietil- N ' - [(8α) -6-metilergolin-8-il] urea
Número CAS	37686-84-3
PubChem CID	443951
IUPHAR / BPS	56
ChemSpider	392004
UNII	21OJT43Q88
KEGG	D01348 Y
Tablero CompTox ( EPA )	DTXSID3045809
Tarjeta de información ECHA	100.048.732
Datos químicos y físicos
Fórmula	C 20 H 28 N 4 O
Masa molar	340,471  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )	Imagen interactiva
Sonrisas CCN (CC) C (= O) N [C @ H] 1C [C @ H] 2 ​​[C @@ H] (CC3 = CNC4 = CC = CC2 = C34) N (C1) C
InChI EnChI = 1S / C20H28N4O / c1-4-24 (5-2) 20 (25) 22-14-10-16-15-7-6-8-17-19 (15) 13 (11-21-17) 9-18 (16) 23 (3) 12-14 / h 6-8,11,14,16,18,21H, 4-5,9-10,12H2,1-3H3, (H, 22,25) / t14-, 16 +, 18 + / m0 / s1 Clave: JOAHPSVPXZTVEP-YXJHDRRASA-N
(verificar)

La tergurida ( DCI ), también conocida como trans- dihidrolisurida , es un antagonista del receptor de serotonina y un agonista del receptor de dopamina de la familia de la ergolina . Está aprobado y se utiliza como inhibidor de la prolactina en el tratamiento de la hiperprolactinemia. . La tergurida es un potente antagonista oral de los receptores 5-HT2B y 5-HT2A (serotonina). La serotonina estimula la proliferación de las células del músculo liso de la arteria pulmonar e induce fibrosis en la pared de las arterias pulmonares. En conjunto, esto provoca la remodelación vascular y el estrechamiento de las arterias pulmonares. Estos cambios dan como resultado un aumento de la resistencia vascular y la HAP. Debido a la potencial actividad antiproliferativa y antifibrótica de la tergurida, este medicamento potencial podría ofrecer la esperanza de lograr la reversión de la remodelación vascular de la arteria pulmonar y la atenuación de la progresión de la enfermedad. ^[1]

En mayo de 2008, se concedió a la tergurida la condición de fármaco huérfano para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar . ^[2] En mayo de 2010, Pfizer compró los derechos mundiales del medicamento. ^[3]

Referencias

1. Janssen W, Schymura Y, Novoyatleva T, Kojonazarov B, Boehm M, Wietelmann A, et al. (2015). "Los antagonistas del receptor 5-HT2B inhiben la fibrosis y protegen de la insuficiencia cardíaca del RV" . BioMed Research International . 2015 : 438403. doi : 10.1155 / 2015/438403 . PMC  4312574 . PMID  25667920 .
2. Presseportal (portal de prensa suizo, en alemán)
3. TheDay.com 10/5/2010

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