La voclosporina , que se vende bajo la marca Lupkynis , es un inhibidor de la calcineurina que se utiliza como medicamento inmunosupresor . [1] Fue aprobado por la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) para el tratamiento de la nefritis lúpica (NL) el 22 de enero de 2021. [2] [3] [4]
Nombres | |
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Nombre IUPAC preferido (3 S , 6 S , 9 S , 12 R , 15 S , 18 S , 21 S , 24 S , 30 S , 33 S ) -30-Etil-33 - [(1 R , 2 R , 4 E) -1-hidroxi-2-metilhepta-4,6-dien-1-il] -1,4,7,10,12,15,19,25,28-nonametil-6,9,18,24-tetrakis (2-metilpropil) -3,21-di (propan-2-il) -1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-undecaazaciclotriacontano-2,5,8,11 , 14,17,20,23,26,29,32-undecone | |
Otros nombres VCS, ISA247, Luveniq | |
Identificadores | |
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Modelo 3D ( JSmol ) | |
ChemSpider | |
PubChem CID | |
UNII | |
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Propiedades | |
C 63 H 111 N 11 O 12 | |
Masa molar | 1 214 0,646 g · mol -1 |
Farmacología | |
L04AD03 ( OMS ) | |
Estatus legal |
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Salvo que se indique lo contrario, los datos se proporcionan para materiales en su estado estándar (a 25 ° C [77 ° F], 100 kPa). | |
Referencias de Infobox | |
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Lupkynis |
Datos de licencia |
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Identificadores | |
DrugBank | |
KEGG |
Es un análogo de la ciclosporina que tiene una acción mejorada contra la calcineurina y una mayor estabilidad metabólica. [5] La voclosporina fue descubierta por Robert T. Foster y su equipo en Isotechnika a mediados de la década de 1990. [6] Isotechnika se fundó en 1993 y se fusionó con Aurinia Pharmaceuticals en 2013. En enero de 2021, Aurinia Pharmaceuticals recibió la aprobación de la Administración de Alimentos y Medicamentos para vender el medicamento Lupkynis.
Inicialmente, la voclosporina era una mezcla de proporciones iguales de isómeros geométricos cis y trans de ciclosporina modificada con el aminoácido 1. Más tarde, en colaboración con Roche en Basilea, Suiza , se cambió la fabricación de voclosporina para producir el isómero predominantemente trans que posee la mayor parte del efecto beneficioso del fármaco (inmunosupresión) en el tratamiento de trasplantes de órganos y enfermedades autoinmunes.
Referencias
- ^ Sin FE, Isenberg D (octubre de 2018). "Una evaluación de la voclosporina para el tratamiento de la nefritis lúpica" (PDF) . Opinión de expertos sobre farmacoterapia . 19 (14): 1613–1621. doi : 10.1080 / 14656566.2018.1516751 . PMID 30207816 . S2CID 52196375 .
- ^ "Voclosporina: medicamentos aprobados por la FDA" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA) . Consultado el 25 de enero de 2021 .
- ^ "La FDA aprueba Lupkynis (voclosporin) de Aurinia Pharmaceuticals para pacientes adultos con nefritis lúpica activa" . Aurinia Pharmaceuticals Inc. (Comunicado de prensa). 22 de enero de 2021 . Consultado el 25 de enero de 2021 .
- ^ "Instantánea de ensayos de drogas: Lupkynis" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA) . 22 de enero de 2021 . Consultado el 12 de febrero de 2021 .
- ^ "¿Qué es la voclosporina?" . Isotechnika . Consultado el 19 de octubre de 2012 .
- ^ Patente de EE. UU. 6.605.593
enlaces externos
- "Voclosporina" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.