3-metil-19-metilenoandrosta-3,5-dien-17β-ol es un sintético , esteroide estrógeno y un selectivo agonista de la ERβ . [1] Fue descubierto por casualidad y fue el compuesto principal entre una serie de androsta-3,5-dienos como ligandos ERβ . [1] [2] Su afinidad ( IC 50 fue encontrado) para el ERβ ser 9 nM y mostró 62- y 160 veces selectividad de unión para este receptor sobre la AR y de la ER , respectivamente. [1] ElCE 50 del compuesto para el ERβ se encontró que era 69 nM y su actividad intrínseca fue del 92% (en relación a la de estradiol ). [1] Como tal, es un potente agonista de ERβ con alta afinidad y selectividad. [1]
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Datos clinicos | |
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Otros nombres | 3-metil-19-metileneandrosta-3,5-dien-17β-ol |
Identificadores | |
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PubChem CID | |
ChemSpider | |
CHEMBL | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 21 H 30 O |
Masa molar | 298,470 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Referencias
- ^ a b c d e Blizzard TA, Gude C, Morgan JD, Chan W, Birzin ET, Mojena M, Tudela C, Chen F, Knecht K, Su Q, Kraker B, Mosley RT, Holmes MA, Rohrer SP, Hammond ML (2007). "Androstene-3,5-dienos como SERM selectivos de ER-beta". Bioorg. Medicina. Chem. Lett . 17 (22): 6295–8. doi : 10.1016 / j.bmcl.2007.09.001 . PMID 17890084 .
- ^ Khalil RA (2013). "Estrógeno, receptor de estrógeno vascular y terapia hormonal en la enfermedad vascular posmenopáusica" . Biochem. Pharmacol . 86 (12): 1627–42. doi : 10.1016 / j.bcp.2013.09.024 . PMC 3840081 . PMID 24099797 .