Receptor 5-HT 2B

HTR2B
Estructuras disponibles PDB Búsqueda de ortólogos: PDBe RCSB Lista de códigos de identificación de PDB 4NC3 , 4IB4
Identificadores
Alias	HTR2B , 5-HT (2B), 5-HT2B, 5-HT-2B, receptor de 5-hidroxitriptamina 2B
Identificaciones externas	OMIM : 601122 MGI : 109323 HomoloGene : 55492 GeneCards : HTR2B
Ubicación de genes ( humanos ) Chr. Cromosoma 2 (humano) [1] Banda 2q37.1 Comienzo 231,108,230 pb [1] Fin 231,125,042 pb [1]
Ubicación de genes ( ratón ) Chr. Cromosoma 1 (ratón) [2] Banda 1 | 1 C5 Comienzo 86.099.026 pb [2] Fin 86,111,970 pb [2]
Patrón de expresión de ARN Más datos de expresión de referencia
Ontología de genes Función molecular • la actividad del receptor acoplado a la proteína G • GO: 0005097, GO: 0005099, GO: 0005100 GTPasa actividad del activador • actividad transductor de señal • la actividad del receptor de serotonina acoplado a la proteína G • fármaco de unión • unión G-proteína de la subunidad alfa • serotonina unión • neurotransmisor actividad del receptor Componente celular • citoplasma • componente integral de la membrana • membrana • plasma membrana • sinapsis • Unión Celular • proyección neurona • componente integral de la membrana plasmática • nucleoplasma • dendrita Proceso biológico • intestino contracción del músculo liso • contracción del músculo liso • G internalización del receptor acoplado a proteína • liberación de iones de calcio secuestrado en el citosol • regulación de la conducta • regulación positiva de la proliferación de células endoteliales • regulación positiva de la MAP quinasa actividad • fosforilación • regulación positiva de la producción de citoquinas • vasoconstricción • cascada ERK1 y ERK2 • regulación positiva del proceso biosintético del fosfatidilinositol • hipertrofia del músculo cardíaco • morfogénesis cardíaca • calcio celular ion homeostasis • neural diferenciación celular cresta • regulación negativa de proceso apoptótico • regulación negativa de la muerte celular • activación de la actividad fosfolipasa C • proteína quinasa C de señalización • proceso de biosíntesis de cGMP • respuesta celular al estímulo temperatura • GO: 0032320, GO: 0032321, GO: 0032855, GO: 0043089, GO: 0032854 regulación positiva de la actividad de GTPasa • desarrollo del corazón • regulación positiva de la actividad de óxido nítrico sintasa • vía de señalización del receptor acoplado a proteína G activadora de proteína quinasa C • morfogénesis embrionaria • vía de señalización del receptor de serotonina • migración de células de la cresta neural • regulación positiva de la proliferación de la población celular • regulación positiva de la cascada ERK1 y ERK2 • regulación positiva de I-kappaB quinasa / señalización de NF-kappaB • señalización de fosfatidilinositol 3-quinasa • regulación negativa de autofagia • regulación positiva de la división celular • respuesta al fármaco • señalización mediada por calcio • transducción de señales • vía de señalización del receptor acoplado a proteína G activadora de fosfolipasa C • Receptor de serotonina acoplado a la proteína vía de señalización G • G de señalización del receptor vía acoplado a proteína • comportamiento • la señalización mediada por cGMP • G ruta de señalización de receptor acoplado a proteína, acoplado al nucleótido cíclico segundo mensajero • la transmisión sináptica química Fuentes: Amigo / QuickGO
Ortólogos
Especies	Humano	Ratón
Entrez	3357	15559
Ensembl	ENSG00000135914	ENSMUSG00000026228
UniProt	P41595	Q02152
RefSeq (ARNm)	NM_000867 NM_001320758	NM_008311
RefSeq (proteína)	NP_000858 NP_001307687	NP_032337
Ubicación (UCSC)	Crónicas 2: 231,11 - 231,13 Mb	Crónicas 1: 86,1 - 86,11 Mb
Búsqueda en PubMed	[3]	[4]
Wikidata
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El receptor de 5-hidroxitriptamina 2B ( 5-HT _2B ), también conocido como receptor de serotonina 2B, es una proteína que en los seres humanos está codificada por el gen HTR2B . ^{[5] [6]} 5-HT _2B es un miembro de la familia de receptores 5-HT 2 que se une al neurotransmisor serotonina (5-hidroxitriptamina, 5-HT).

Distribución y función de los tejidos

Los receptores 5-HT ₂ (de los cuales el receptor 5-HT _2B es un subtipo) median muchas de las funciones fisiológicas centrales y periféricas de la serotonina . Los efectos cardiovasculares incluyen la contracción de los vasos sanguíneos y cambios de forma en las plaquetas; Los efectos del sistema nervioso central incluyen la sensibilización neuronal a los estímulos táctiles y la mediación de algunos de los efectos de las anfetaminas sustituidas alucinógenas . El receptor 5-HT _2B se expresa en gran medida en el hígado y el riñón, observándose niveles más bajos de expresión en la corteza cerebral, todo el cerebro, páncreas y bazo. ^[7]

El subtipo de receptor 5-HT _2B está involucrado en:

• SNC: inhibición presináptica , efectos conductuales ^[8]
• Vascular: vasoconstricción pulmonar ^[9]
• Cardíaco: El receptor 5-HT _2B regula la estructura y las funciones cardíacas, como lo demuestra el desarrollo cardíaco anormal observado en ratones sin receptor 5-HT _2B . ^[10] La estimulación del receptor 5-HT _2B también puede conducir a la proliferación patológica de fibroblastos de la válvula cardíaca, ^[11] que con la sobreestimulación crónica de 5-HT _2B puede conducir a una valvulopatía grave. Además, recientemente se demostró que los receptores 5-HT _2B se sobreexpresan en el corazón humano con insuficiencia y se descubrieron antagonistas de los receptores 5-HT _2B para prevenir la hipertrofia cardíaca patológica inducida por angiotensina II o por agonistas beta-adrenérgicos en ratones. ^{[12][13] [14]}
• Transportador de serotonina : los receptores 5-HT _2B regulan la liberación de serotonina a través del transportador de serotonina y son importantes tanto para la regulación fisiológica normal de los niveles de serotonina en el plasma sanguíneo, ^[15] como para la liberación de serotonina aguda anormal producida por fármacos como la MDMA . ^[8] Sorprendentemente, sin embargo , la activación del receptor 5-HT _2B parece proteger contra el desarrollo del síndrome de serotonina después de niveles elevados de serotonina extracelular, ^{[16] a} pesar de su papel en la modulación de la liberación de serotonina.

Significación clínica

Los receptores 5-HT _2B también han estado fuertemente implicados en la enfermedad cardíaca valvular inducida por fármacos . ^{[17] [18] [19]} En este contexto, generalmente se considera que es un anti-objetivo .

La estructura del receptor 5-HT _2B se resolvió en un complejo con el fármaco valvulopatógeno ergotamina . ^[20]

Ligandos

A partir de 2009, se han descubierto pocos ligandos del receptor 5-HT _2B altamente selectivos , aunque se conocen numerosos compuestos no selectivos potentes, en particular agentes con unión concomitante de 5-HT 2C . La investigación en esta área ha sido limitada debido a la cardiotoxicidad de los agonistas de 5-HT _2B y la falta de una aplicación terapéutica clara para los antagonistas de 5-HT _2B , pero todavía existe la necesidad de ligandos selectivos para la investigación científica. ^[21]

Agonistas

Selectivo

• BW-723C86 : ^[22] selectividad de subtipo funcional aceptable; agonista casi completo. Ansiolítico in vivo . ^[23]
• Ro60-0175 ^[22] funcionalmente selectivo sobre 5-HT 2A , potente agonista tanto en 5-HT _{2B / C}
• VER-3323 : selectivo para 5-HT _{2B / C} sobre 5-HT _2A
• α-Metil-5-HT : moderadamente selectivo sobre 5-HT _{2A / C}
• 6-APB
• LY-266,097 - agonista parcial sesgado a favor de la proteína G _q , sin reclutamiento de β-arrestina2 ^[24]

No selectivo

• Guanfacina : un agonista α 2A , pero tiene actividad agonista 5-HT _2B a concentraciones terapéuticas. ^[25]
• MDMA ^[26]
• MDA ^[26]
• MEM ^[27]
• Pergolida ^[28]
• Cabergolina
• Norfenfluramina ^[22]
• Clorfentermina
• Aminorex
• Bromo-libélula
• DMT
• 5-MeO-DMT
• LSD - Sobre igual afinidad por humanos clonados 5-HT _2B y 5-HT 2A receptores . ^[29]
• psilocina ^[29]
• Xilometazolina
• Oximetazolina
• Quinidina
• Ropinirol
• Fenoldopam
• Lorcaserin
• Metilergonovina
• Ergotamina
• Ergonovina

Antagonistas

• Agomelatina : principalmente un agonista del receptor de melatonina Mt1 / Mt2 , con un antagonismo menos potente de 5-HT _2B y 5-HT 2C . ^[30]
• Amisulprida
• Aripiprazol
• Cariprazina ^[31]
• Clozapina
• Ciproheptadina
• mCPP (en humanos)
• Sarpogrelato : una mezcla de 5-HT _{2A / B} antagonista
• Lisuride : un agonista de la dopamina de la ergolina clase, que también es un 5-HT _2B antagonista ^[32] y una doble 5-HT _{2A / C} agonista ^[33]
• Tegaserod : principalmente un agonista de 5-HT ₄ , pero también un antagonista de 5-HT _2B ^[34]
• RS-127,445 : ^[35] alta afinidad; subtipo selectivo (1000x), selectivo sobre al menos otros ocho tipos de 5-HTR; biodisponible por vía oral.
• Metadoxina : un antagonista de 5ht _2b y modulador de la actividad de GABA ^[36]
• SDZ SER-082 : un mezclado 5-HT _{2B / C} antagonista
• Prometazina ^[37]
• EGIS-7625 : alta selectividad sobre 5-HT _2A ^[38]
• PRX-08066
• SB-200,646
• SB-204,741
• SB-206,553 : antagonista mixto de 5-HT _{2B / C} y PAM en α 7 nAChR ^[39]
• SB-215.505 ^[40]
• SB-228,357
• La tergurida es un potente antagonista oral de los receptores 5-HT2B y 5-HT2A.
• LY-266,097
• LY-272,015

Posibles aplicaciones

Los antagonistas de 5-HT _2B se propusieron previamente como tratamiento para las migrañas , y RS-127,445 se probó en humanos hasta la Fase I para esta indicación, pero el desarrollo no continuó. ^{[41] La} investigación más reciente se ha centrado en la posible aplicación de antagonistas de 5-HT _2B como tratamientos para la enfermedad cardíaca crónica . ^{[42] [43] Las} investigaciones afirman que los receptores de serotonina 5-HT2B tienen un efecto sobre la regeneración del hígado. ^[44]

Ver también

• Receptor 5-HT

Referencias

1. GRCh38: Lanzamiento de Ensembl 89: ENSG00000135914 - Ensembl , mayo de 2017
2. GRCm38: Ensembl release 89: ENSMUSG00000026228 - Ensembl , mayo de 2017
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Otras lecturas

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enlaces externos

• "5-HT 2B " . Base de datos IUPHAR de receptores y canales de iones . Unión Internacional de Farmacología Básica y Clínica.
• Ubicación del genoma humano HTR2B y página de detalles del gen HTR2B en UCSC Genome Browser .
• Resumen de toda la información estructural disponible en el PDB para UniProt : P41595 (receptor 2B de 5-hidroxitriptamina) en PDBe-KB .

Este artículo incorpora texto de la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos , que es de dominio público .