El receptor 5A de 5-hidroxitriptamina (serotonina) , también conocido como HTR5A , es una proteína que en los seres humanos está codificada por el gen HTR5A . [5] [6] Los agonistas y antagonistas de los receptores 5-HT, así como los inhibidores de la captación de serotonina, presentan efectos promnésicos (promotores de la memoria) y / o anti-amnésicos en diferentes condiciones, y los receptores 5-HT también están asociados con cambios.
HTR5A | |||||||||||||||||||||||||
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Identificadores | |||||||||||||||||||||||||
Alias | HTR5A , 5-HT5A, receptor 5-HT5A, receptor 5-hidroxitriptamina 5A | ||||||||||||||||||||||||
Identificaciones externas | OMIM : 601305 MGI : 96283 HomoloGene : 22461 GeneCards : HTR5A | ||||||||||||||||||||||||
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Ortólogos | |||||||||||||||||||||||||
Especies | Humano | Ratón | |||||||||||||||||||||||
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Ubicación (UCSC) | Crónicas 7: 155,07 - 155,09 Mb | Crónicas 5: 27,84 - 27,86 Mb | |||||||||||||||||||||||
Búsqueda en PubMed | [3] | [4] | |||||||||||||||||||||||
Wikidata | |||||||||||||||||||||||||
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Función
El gen descrito en este registro es miembro de la familia de receptores de 5-hidroxitriptamina y codifica una proteína de membrana de múltiples pasos que funciona como receptor de 5-hidroxitriptamina y se acopla a las proteínas G , lo que influye negativamente en los niveles de AMPc a través de G i y G o . [7] Se ha demostrado que esta proteína funciona en parte a través de la regulación de la movilización de Ca 2+ intracelular . [5] Se ha demostrado que el receptor 5-HT 5A es funcional en un sistema de expresión nativo. [8]
Se ha demostrado que los roedores poseen dos subtipos funcionales de receptores 5-HT 5 , 5-HT 5A y 5-HT 5B , [9] sin embargo, mientras que los seres humanos poseen un gen que codifica el subtipo 5-HT 5B , su secuencia de codificación se interrumpe por parada codones, lo que hace que el gen no sea funcional, por lo que solo el subtipo 5-HT 5A se expresa en el cerebro humano. [10]
También parece servir como un autorreceptor presináptico de serotonina. [11]
Significación clínica
El neurotransmisor serotonina (5-hidroxitriptamina, 5-HT) se ha implicado en una amplia gama de enfermedades psiquiátricas y también tiene efectos vasoconstrictores y vasodilatadores. [5]
Ligandos selectivos
Hay pocos ligandos altamente selectivos disponibles comercialmente para el receptor 5-HT 5A . Cuando se desee la activación selectiva de este receptor en la investigación científica, el agonista no selectivo del receptor de serotonina 5-Carboxamidotriptamina se puede utilizar junto con antagonistas selectivos para sus otras dianas (principalmente 5-HT 1A , 5-HT 1B , 5-HT 1D y 5-HT 7 ). La investigación en esta área está en curso. [12] [13]
Agonistas
- LSD: (+) - ácido lisérgico , [14]
- Se ha demostrado que el ácido valerénico , un componente de la valeriana , actúa como agonista parcial de 5HT 5A . [15]
- Olanzapina , un antipsicótico atípico . [dieciséis]
- Otro ligando que se ha dado a conocer recientemente se muestra a continuación, reivindica ser un antagonista selectivo de 5-HT 5A agonista con K i = 124 nM. [17]
Antagonistas
- ASP -5736 [18] [19]
- AS-2030680 [18]
- AS-2674723 [18]
- Latrepirdina (no selectiva) [20]
- Risperidona (no selectiva), afinidad moderada a 206nM.
- SB-699,551
Ver también
- Receptor 5-HT
- Receptor 5-HT 1
- Receptor 5-HT 2
- Receptor 5-HT 3
- Receptor 5-HT 4
- Receptor 5-HT 6
- Receptor 5-HT 7
Referencias
- ^ a b c GRCh38: Lanzamiento de Ensembl 89: ENSG00000157219 - Ensembl , mayo de 2017
- ^ a b c GRCm38: Ensembl release 89: ENSMUSG00000039106 - Ensembl , mayo de 2017
- ^ "Referencia humana de PubMed:" . Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
- ^ "Referencia de PubMed del ratón:" . Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
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Otras lecturas
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enlaces externos
- "5-ht 5a " . Base de datos IUPHAR de receptores y canales de iones . Unión Internacional de Farmacología Básica y Clínica.
- Ubicación del genoma humano HTR5A y página de detalles del gen HTR5A en UCSC Genome Browser .
Este artículo incorpora texto de la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos , que es de dominio público .