El receptor 5HT 6 es un subtipo de receptor 5HT que se une al neurotransmisor endógeno serotonina (5-hidroxitriptamina, 5HT). [5] Es un receptor acoplado a proteína G (GPCR) que está acoplado a G sy media la neurotransmisión excitadora . [5] HTR6 denota el gen humano que codifica el receptor . [6]
HTR6 | |||||||||||||||||||||||||
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Identificadores | |||||||||||||||||||||||||
Alias | HTR6 , 5-HT6, 5-HT6R, receptor 5-HT6, receptor 6 de 5-hidroxitriptamina | ||||||||||||||||||||||||
Identificaciones externas | OMIM : 601109 MGI : 1196627 HomoloGene : 673 GeneCards : HTR6 | ||||||||||||||||||||||||
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Ortólogos | |||||||||||||||||||||||||
Especies | Humano | Ratón | |||||||||||||||||||||||
Entrez |
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UniProt |
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Ubicación (UCSC) | Crónicas 1: 19,66 - 19,68 Mb | Crónicas 4: 139,06 - 139,08 Mb | |||||||||||||||||||||||
Búsqueda en PubMed | [3] | [4] | |||||||||||||||||||||||
Wikidata | |||||||||||||||||||||||||
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Distribución
El receptor 5HT 6 se expresa casi exclusivamente en el cerebro . [7] Se distribuye en varias áreas que incluyen, entre otras, el tubérculo olfatorio , la corteza cerebral ( regiones frontal y entorrinal ), núcleo accumbens , cuerpo estriado , núcleo caudado , hipocampo y la capa molecular del cerebelo . [5] [8] [9] Basado en su abundancia en regiones extrapiramidales , límbicas y corticales , se puede sugerir que el receptor 5HT 6 juega un papel en funciones como control motor , emocionalidad , cognición y memoria . [7] [9] [10]
Función
Se ha demostrado que el bloqueo de los receptores centrales 5HT 6 aumenta la neurotransmisión glutamatérgica y colinérgica en varias áreas del cerebro, [11] [12] [13] [14] mientras que la activación mejora la señalización GABAérgica de manera generalizada. [15] El antagonismo de los receptores 5HT 6 también facilita la liberación de dopamina y noradrenalina en la corteza frontal, [14] [16] mientras que la estimulación tiene el efecto contrario. [15]
Como objetivo farmacológico para antagonistas.
A pesar de que el receptor 5HT 6 tiene una acción excitadora funcional, está en gran parte colocalizado con neuronas GABAérgicas y, por lo tanto, produce una inhibición general de la actividad cerebral. [15] En paralelo con esto, se plantea la hipótesis de que los antagonistas de 5HT 6 mejoran la cognición, el aprendizaje y la memoria. [17] Se evaluaron agentes como latrepirdina , idalopirdina (Lu AE58054) e intepirdina (SB-742,457 / RVT-101) como tratamientos novedosos para la enfermedad de Alzheimer y otras formas de demencia . [14] [18] [19] Sin embargo, los ensayos de fase III de latrepirdina, idalopirdina e intepirdina no han logrado demostrar su eficacia.
También se ha demostrado que los antagonistas de 5HT 6 reducen el apetito y producen pérdida de peso y, como resultado, se están investigando PRX-07034 , BVT-5,182 y BVT-74,316 para el tratamiento de la obesidad . [20] [21]
Como objetivo farmacológico para agonistas.
Recientemente, se ha demostrado que los agonistas de 5HT 6 WAY-181,187 y WAY-208,466 son activos en modelos de roedores de depresión , ansiedad y trastorno obsesivo compulsivo (TOC), y tales agentes pueden ser tratamientos útiles para estas afecciones. [15] [22] Además, la activación indirecta de 5HT 6 puede influir en los beneficios terapéuticos de los antidepresivos serotoninérgicos, como los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) y los antidepresivos tricíclicos (ATC). [ cita requerida ]
Ligandos
Un gran número de 5HT selectiva 6 ahora se han desarrollado ligandos. [23] [24] [25] [26] [27] [28] [29] [30] [31]
Agonistas
Agonistas completos
- 2-etil-5-metoxi-N, N-dimetiltriptamina (EMDT) [32]
- WAY-181,187
- WAY-208,466
- N - (inden-5-il) imidazotiazol-5-sulfonamida (43): K i = 4.5nM, EC 50 = 0.9nM, E max = 98% [33]
- E-6837 - agonista completo en 5HT humana 6 receptores
Agonistas parciales
- E-6801 [34]
- E-6837 - agonista parcial en la rata 5-HT 6 receptores. Activo por vía oral en ratas y provocó pérdida de peso con la administración crónica [35]
- EMD-386,088 - potente agonista parcial (EC 50 = 1 nM) pero no selectivo [36] [37]
- LSD - E máx. = 60% [38]
Antagonistas y agonistas inversos
- ALX-1161
- AVN-211
- BVT-5182 [39]
- BVT-74316 [20]
- Cerlapirdina - selectiva
- EGIS-12233 - 5HT mixto 6 / 5HT 7 antagonista
- Idalopirdina (Lu AE58054) - selectiva
- Intepirdine (SB-742,457 / RVT-101) - antagonista selectivo
- Landipirdine (RO-5025181, SYN-120)
- Latrepirdina [40] (no selectiva) y análogos [41]
- MS-245
- PRX-07034
- SB-258,585
- SB-271.046
- SB-357,134
- SB-399,885
- Ro 04-6790
- Ro-4368554 [42]
- Antipsicóticos atípicos ( sertindol , olanzapina , asenapina , clozapina )
- WAY-255315 / SAM-315: K i = 1,1 nM, IC 50 = 13 nM [43]
- Extracto de rosa rugosa [44]
Genética
Los polimorfismos en el gen HTR6 están asociados con trastornos neuropsiquiátricos . Por ejemplo, se ha demostrado una asociación entre el polimorfismo C267T ( rs1805054 ) y la enfermedad de Alzheimer . [45] Otros han estudiado el polimorfismo en relación con la enfermedad de Parkinson . [46]
Ver también
- Receptor 5-HT
- Receptor 5-HT 1
- Receptor 5-HT 2
- Receptor 5-HT 3
- Receptor 5-HT 4
- Receptor 5-HT 5
Referencias
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enlaces externos
- "5-HT 6 " . Base de datos IUPHAR de receptores y canales de iones . Unión Internacional de Farmacología Básica y Clínica.
- receptor de serotonina + 6 + en los encabezados de temas médicos (MeSH) de la Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
- Ubicación del genoma humano HTR6 y página de detalles del gen HTR6 en UCSC Genome Browser .
Este artículo incorpora texto de la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos , que es de dominio público .