A-796,260

A-796,260
Estatus legal

Estatus legal	Reino Unido : Clase B
Identificadores
Nombre IUPAC [1- (4-iletil-2-morfolin) -1 H -indol-3-il] - (2,2,3,3-tetrametilciclopropilo) metanona
Número CAS	895155-26-7^norte
PubChem CID	11584525
ChemSpider	9759290^Y
UNII	5N69DXA53Z
CHEMBL	ChEMBL262865^Y
Tablero CompTox ( EPA )	DTXSID801010107
Tarjeta de información ECHA	100.233.198
Datos químicos y físicos
Fórmula	C ₂₂H ₃₀N ₂O ₂
Masa molar	354,494 g · mol ⁻¹
Modelo 3D ( JSmol )	Imagen interactiva
Sonrisas C4COCCN4CCn (c3ccccc13) cc1C (= O) C2C (C) (C) C2 (C) C
InChI InChI = 1S / C22H30N2O2 / c1-21 (2) 20 (22 (21,3) 4) 19 (25) 17-15-24 (18-8-6-5-7-16 (17) 18) 10- 9-23-11-13-26-14-12-23 / h5-8,15,20H, 9-14H2,1-4H3^Y Clave: ZCFHOMLAFTWDFM-UHFFFAOYSA-N^Y
^norteY (¿qué es esto?) (verificar)

A-796,260 es un fármaco desarrollado por Abbott Laboratories que actúa como un potente y selectivo agonista del receptor de cannabinoides CB ₂ . Sustitución de la 3- aromático de benzoilo o 3- naftoilo grupo encuentran en la mayoría indol derivada de los cannabinoides con la 3- tetrametil ciclopropilo metanona grupo, imparte selectividad significativa para CB ₂ se encontró, y A-796 260 para ser altamente selectiva CB ₂ agonista con poca afinidad para CB ₁ , que tiene un CB ₂K _i de 4,6 nM frente a 945 nM en CB ₁ . ^[1] Tiene potentesacciones analgésicas y antiinflamatorias en modelos animales, siendo especialmente eficaz en modelos de dolor neuropático , pero sin producir efectos conductuales similares al cannabis. ^[2]

Estado legal [ editar ]

A octubre de 2015, A-796,260 es una sustancia controlada en China. ^[3]

Ver también [ editar ]

A-834,735
A-836,339
JWH-200
UR-144
XLR-11

Referencias [ editar ]

^ Frost JM, Dart MJ, Tietje KR, Garrison TR, Grayson GK, Daza AV, et al. (Enero de 2010). "Indol-3-ilcicloalquil cetonas: efectos de las variaciones de la cadena lateral del indol N1 sustituido en la actividad del receptor cannabinoide CB (2)". Revista de Química Medicinal . 53 (1): 295–315. doi : 10.1021 / jm901214q . PMID 19921781 .
^ Yao BB, Hsieh GC, Frost JM, Fan Y, Garrison TR, Daza AV, et al. (Enero de 2008). "Caracterización in vitro e in vivo de A-796260: un agonista selectivo del receptor de cannabinoides CB2 que exhibe actividad analgésica en modelos de dolor en roedores" . Revista británica de farmacología . 153 (2): 390–401. doi : 10.1038 / sj.bjp.0707568 . PMC 2219533 . PMID 17994110 .
^ "关于印发《非药用类麻醉药品和精神药品列管办法》的通知" (en chino). Administración de Drogas y Alimentos de China. 27 de septiembre de 2015. Archivado desde el original el 1 de octubre de 2015 . Consultado el 1 de octubre de 2015 .

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[1] Frost JM, Dart MJ, Tietje KR, Garrison TR, Grayson GK, Daza AV, et al. (Enero de 2010). "Indol-3-ilcicloalquil cetonas: efectos de las variaciones de la cadena lateral del indol N1 sustituido en la actividad del receptor cannabinoide CB (2)". Revista de Química Medicinal . 53 (1): 295–315. doi : 10.1021 / jm901214q . PMID 19921781 .

[pmid17994110-2] Yao BB, Hsieh GC, Frost JM, Fan Y, Garrison TR, Daza AV, et al. (Enero de 2008). "Caracterización in vitro e in vivo de A-796260: un agonista selectivo del receptor de cannabinoides CB2 que exhibe actividad analgésica en modelos de dolor en roedores" . Revista británica de farmacología . 153 (2): 390–401. doi : 10.1038 / sj.bjp.0707568 . PMC 2219533 . PMID 17994110 .

[3] "关于印发《非药用类麻醉药品和精神药品列管办法》的通知" (en chino). Administración de Drogas y Alimentos de China. 27 de septiembre de 2015. Archivado desde el original el 1 de octubre de 2015 . Consultado el 1 de octubre de 2015 .