El acetato de abiraterona , vendido bajo la marca Zytiga entre otros, es un medicamento que se usa para tratar el cáncer de próstata . [9] Específicamente, se usa junto con un corticosteroide para el cáncer de próstata metastásico resistente a la castración (mCRPC) y el cáncer de próstata metastásico de alto riesgo sensible a la castración (mCSPC). [2] [3] Debe usarse después de la extirpación de los testículos o junto con un análogo de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) . [2] Se toma por vía oral. [9]
![]() | |
![]() | |
Datos clinicos | |
---|---|
Pronunciación | un "bir a 'ter uno |
Nombres comerciales | Zytiga, Yonsa, otros |
Otros nombres | CB-7630; JNJ-212082; Acetato de 17- (3-piridinil) androsta-5,16-dien-3β-ol, abiraterona ( BAN Reino Unido ), acetato de abiraterona ( JAN JP ), acetato de abiraterona ( USAN EE . UU. ) |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a611046 |
Datos de licencia |
|
Categoría de embarazo |
|
Vías de administración | Por vía oral ( tabletas ) [2] [3] |
Clase de droga | Antineoplásico |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | Desconocido, pero puede ser del 50% como máximo con el estómago vacío [6] |
Enlace proteico | Abiraterona: ~ 99,8% (a albúmina y α 1 -AGp ) [6] [2] [7] |
Metabolismo | Esterasas , CYP3A4 , SULT2A1 [7] |
Metabolitos | Abiraterona , otros [2] [6] |
Vida media de eliminación | Abiraterona: 12 a 24 horas [2] [6] [3] |
Excreción | Heces : 88% [2] [7] Orina : 5% [2] [7] [3] |
Identificadores | |
Nombre IUPAC
| |
Número CAS |
|
PubChem CID |
|
IUPHAR / BPS |
|
DrugBank |
|
ChemSpider |
|
UNII |
|
KEGG |
|
CHEBI |
|
CHEMBL |
|
Tablero CompTox ( EPA ) |
|
Tarjeta de información ECHA | 100.149.063 ![]() |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 26 H 33 N O 2 |
Masa molar | 391,555 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) |
|
Punto de fusion | 144 a 145 ° C (291 a 293 ° F) [8] |
Sonrisas
| |
InChI
| |
(verificar) |
Los efectos secundarios comunes incluyen cansancio , vómitos , dolor de cabeza , dolor en las articulaciones , presión arterial alta , hinchazón , niveles bajos de potasio en sangre , niveles altos de azúcar en sangre , sofocos , diarrea y tos . [9] [2] Otros efectos secundarios graves pueden incluir insuficiencia hepática e insuficiencia adrenocortical . [2] En los hombres cuyas parejas pueden quedar embarazadas , se recomienda un método anticonceptivo . [2] Suministrado como acetato de abiraterona, se convierte en el cuerpo en abiraterona. [2] El acetato de abiraterona actúa suprimiendo la producción de andrógenos , específicamente inhibe el CYP17A1 , y por lo tanto disminuye la producción de testosterona . [9] Al hacerlo, previene los efectos de estas hormonas en el cáncer de próstata. [9]
El acetato de abiraterona fue descrito en 1995 y aprobado para uso médico en los Estados Unidos y Europa en 2011. [10] [2] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud, los medicamentos más seguros y efectivos necesarios en un sistema de salud . [11] El medicamento se comercializa ampliamente en todo el mundo. [12]
Usos médicos
Cancer de prostata
El acetato de abiraterona se usa en combinación con prednisona , un corticosteroide , como tratamiento para mCRPC (anteriormente llamado cáncer de próstata resistente a hormonas o refractario a hormonas). [2] [13] [5] [4] Esta es una forma de cáncer de próstata que no responde a la terapia de privación de andrógenos de primera línea o al tratamiento con antagonistas de los receptores de andrógenos . El acetato de abiraterona ha recibido la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) (28 de abril de 2011), la Agencia Europea de Medicamentos (EMA) (23 de septiembre de 2011), la Agencia Reguladora de Medicamentos y Productos Sanitarios (MHRA) (5 de septiembre de 2011) y la Administración de Productos Terapéuticos (TGA) (1 de marzo de 2012) aprobación para esta indicación. [2] [13] [5] [4] En Australia, está cubierto por el Programa de Beneficios Farmacéuticos cuando se utiliza para tratar el cáncer de próstata resistente a la castración y se administra en combinación con prednisona / prednisolona (sujeto a las condiciones en las que el paciente no actualmente recibe quimioterapia, es resistente o intolerante al docetaxel , tiene un estado funcional de la OMS de <2 y su enfermedad no ha progresado desde que comenzó el tratamiento con acetato de abiraterona subsidiado por PBS). [14]
El acetato de abiraterona puede ser útil para prevenir el brote de testosterona al inicio de la terapia con agonistas de GnRH en hombres con cáncer de próstata. [15]
En las personas previamente tratadas con docetaxel, la supervivencia aumenta en 3,9 meses (14,8 meses frente a 10,9 meses para el placebo). [dieciséis]
En las personas con cáncer de próstata resistente a la castración, pero que no habían recibido quimioterapia, las que recibieron acetato de abiraterona tuvieron una supervivencia libre de progresión de 16,5 meses en lugar de 8,3 meses con placebo. Después de una mediana de seguimiento de 22,2 meses, la supervivencia general fue mejor con acetato de abiraterona. [17]
Contraindicaciones
Las contraindicaciones incluyen hipersensibilidad al acetato de abiraterona. Aunque los documentos establecen que no deben tomarlo las mujeres que están o pueden quedar embarazadas, [13] [18] no hay ninguna razón médica por la que ninguna mujer deba tomarlo. Las mujeres embarazadas ni siquiera deben tocar las píldoras a menos que estén usando guantes. [18] Otras precauciones incluyen insuficiencia hepática inicial grave , exceso de mineralocorticoides , enfermedad cardiovascular que incluye insuficiencia cardíaca e hipertensión , hipopotasemia no corregida e insuficiencia adrenocorticoide . [19]
Efectos secundarios
Efectos secundarios por frecuencia: [2] [13] [5] [4] [19]
Muy frecuentes (> 10% de frecuencia):
- Infección del tracto urinario
- Hipopotasemia
- Hipertensión
- Diarrea
- Edema periférico
Común (frecuencia del 1 al 10%):
- Hipertrigliceridemia
- Septicemia
- Falla cardiaca
- Angina de pecho
- Arritmia
- Fibrilación auricular
- Taquicardia
- Dispepsia (indigestión)
- Erupción
- Aumento de la alanina aminotransferasa
- Aumento de la aspartato aminotransferasa
- Fracturas
- Hematuria
Poco frecuentes (frecuencia 0,1-1%):
- Insuficiencia suprarrenal
- Miopatía
- Rabdomiólisis
Raras (<0,1% de frecuencia):
- Alveolitis alérgica
Sobredosis
La experiencia con sobredosis de acetato de abiraterona es limitada. [2] No existe un antídoto específico para la sobredosis de acetato de abiraterona, y el tratamiento debe consistir en medidas generales de apoyo, incluida la monitorización de la función cardíaca y hepática. [2]
Interacciones
El acetato de abiraterona es un sustrato de CYP3A4 y, por lo tanto, no debe administrarse al mismo tiempo que inhibidores potentes de CYP3A4 como ketoconazol, itraconazol, claritromicina, atazanavir, nefazodona, saquinavir, telitromicina, ritonavir, indinavir, nelfinavir, voriconazol) o inductores de carbamazina. , rifabutina, rifapentina, fenobarbital. [19] [18] También inhibe CYP1A2 , CYP2C9 y CYP3A4 y, de la misma forma, no debe tomarse al mismo tiempo que sustratos de cualquiera de estas enzimas que tienen un índice terapéutico estrecho. [19] [18]
La espironolactona generalmente ejerce efectos antiandrogénicos, pero existe evidencia experimental de que actúa como un agonista del receptor de andrógenos en un ambiente empobrecido de andrógenos, capaz de inducir la proliferación del cáncer de próstata . [20] Esto está respaldado por las observaciones descritas en varios informes de casos. [21] Por lo tanto, se debe evitar la espironolactona en personas con cáncer de próstata con efectos secundarios de mineralocorticoides asociados al tratamiento del acetato de abiraterona. [ cita médica necesaria ]
Farmacología
Farmacodinamia
![](http://wikiimg.tojsiabtv.com/wikipedia/commons/thumb/6/69/Abiraterone.svg/220px-Abiraterone.svg.png)
Actividad antiandrogénica
La abiraterona, el metabolito activo del acetato de abiraterona, inhibe el CYP17A1 , que se manifiesta como dos enzimas, 17α-hidroxilasa ( IC 50 = 2,5 nM) y 17,20-liasa ( IC 50 = 15 nM) (aproximadamente 6 veces más selectiva para la inhibición de 17α-hidroxilasa sobre 17,20-liasa) [22] [23] que se expresan en tejidos tumorales testiculares, suprarrenales y prostáticos. CYP17A1 cataliza dos reacciones secuenciales: (a) la conversión de pregnenolona y progesterona en sus derivados 17α-hidroxi por su actividad 17α-hidroxilasa, y (b) la formación subsiguiente de dehidroepiandrosterona (DHEA) y androstenediona , respectivamente, por su 17,20 -liar la actividad. [24] La DHEA y la androstenediona son andrógenos y precursores de la testosterona. Por tanto, la inhibición de la actividad CYP17A1 por el acetato de abiraterona disminuye los niveles circulantes de andrógenos como DHEA, testosterona y dihidrotestosterona (DHT). El acetato de abiraterona, a través de la abiraterona, tiene la capacidad de reducir los niveles de testosterona circulante a menos de 1 ng / dL (es decir, indetectable) cuando se agrega a la castración. [22] [25] Estas concentraciones son considerablemente más bajas que las alcanzadas por la castración sola (~ 20 ng / dL). [25] Se encontró que la adición de acetato de abiraterona a la castración reduce los niveles de DHT en un 85%, DHEA en un 97 a 98% y androstenediona en un 77 a 78% en relación con la castración sola. [25] De acuerdo con su acción antiandrogénica, el acetato de abiraterona disminuye el peso de la glándula prostática , las vesículas seminales y los testículos . [26]
La abiraterona también actúa como antagonista parcial del receptor de andrógenos (AR) y como inhibidor de las enzimas 3β-hidroxiesteroide deshidrogenasa (3β-HSD), CYP11B1 (esteroide 11β-hidroxilasa), CYP21A2 (esteroide 21-hidroxilasa) y otros CYP450 (p. Ej., CYP1A2 , CYP2C9 y CYP3A4 ). [19] [27] [28] [29] Además de la abiraterona en sí, se ha descubierto que parte de la actividad del fármaco se debe a un metabolito activo más potente , δ 4 -abiraterona (D4A), que se forma a partir de abiraterona por 3β-HSD. [30] D4A es un inhibidor de CYP17A1, 3β-hidroxiesteroide deshidrogenasa / Δ 5-4 isomerasa y 5α-reductasa , y también se ha encontrado que actúa como un antagonista competitivo de la RA comparable al potente antagonista enzalutamida . [30] Sin embargo, el metabolito inicial reducido en 5α de D4A, 3-ceto-5α-abiraterona , es un agonista de la RA y promueve la progresión del cáncer de próstata. [31] Su formación puede bloquearse mediante la coadministración de dutasterida , un inhibidor de la 5α-reductasa potente y selectivo . [31]
Actividad estrogénica
Ha habido interés en el uso de acetato de abiraterona para el tratamiento del cáncer de mama debido a su capacidad para reducir los niveles de estrógeno . [32] Sin embargo, se ha descubierto que la abiraterona actúa como un agonista directo del receptor de estrógeno e induce la proliferación de células de cáncer de mama humano in vitro . [32] Si se usa acetato de abiraterona en el tratamiento del cáncer de mama, debe combinarse con un antagonista del receptor de estrógeno como fulvestrant . [32] A pesar de sus propiedades antiandrogénicas y estrogénicas, el acetato de abiraterona no parece producir ginecomastia como efecto secundario. [33]
Otras actividades
Debido a la inhibición de la biosíntesis de glucocorticoides , el acetato de abiraterona puede causar deficiencia de glucocorticoides , exceso de mineralocorticoides y efectos adversos asociados . [34] Esta es la razón por la que el medicamento se combina con prednisona , un corticosteroide , que sirve como un medio de reemplazo de glucocorticoides y previene el exceso de mineralocorticoides. [35]
Acetato de abiraterona, junto con galeterone , ha sido identificado como un inhibidor de sulfotransferasas ( SULT2A1 , SULT2B1b , SULT1E1 ), que están implicados en la sulfatación de DHEA y otros endógenos esteroides y compuestos, con K i valores en el rango sub-micromolar. [36]
Farmacocinética
Después de la administración oral, el acetato de abiraterona, la forma de profármaco en la preparación comercial, se convierte en la forma activa, abiraterona. Es probable que esta conversión esté mediada por esterasa y no por CYP. La administración con alimentos aumenta la absorción del fármaco y, por lo tanto, tiene el potencial de resultar en exposiciones aumentadas y muy variables; el medicamento debe consumirse con el estómago vacío al menos una hora antes o dos horas después de la comida. El fármaco se une en gran medida a proteínas (> 99%) y es metabolizado en el hígado por CYP3A4 y SULT2A1 a metabolitos inactivos. El fármaco se excreta en heces (~ 88%) y orina (~ 5%) y tiene una vida media terminal de 12 ± 5 h. [18]
Química
El acetato de abiraterona, también conocido como acetato de 17- (3-piridinil) androsta-5,16-dien-3β-ol, es un esteroide androstano sintético y un derivado del androstadienol (androsta-5,16-dien-3β-ol), una feromona de androstano endógena . [37] Es específicamente un derivado de androstadienol con un anillo de piridina unido en la posición C17 y un éster de acetato unido al grupo hidroxilo C3β . [37] El acetato de abiraterona es el éster acetato C3β de abiraterona. [37]
Historia
A principios de la década de 1990, Mike Jarman, Elaine Barrie y Gerry Potter del Cancer Research UK Centre for Cancer Therapeutics en el Institute of Cancer Research de Londres se propusieron desarrollar tratamientos farmacológicos para el cáncer de próstata. Con el inhibidor de la síntesis de andrógenos no esteroideos ketoconazol como modelo, desarrollaron el acetato de abiraterona, presentaron una patente en 1993 y publicaron el primer artículo que lo describía al año siguiente. [10] [38] Los derechos para la comercialización del fármaco se asignaron a BTG , una empresa de atención médica especializada con sede en el Reino Unido. BTG luego otorgó la licencia del producto a Cougar Biotechnology, que comenzó el desarrollo del producto comercial. [39] En 2009, Cougar fue adquirido por Johnson & Johnson , que desarrolló y vende el producto comercial, y está realizando ensayos clínicos en curso para ampliar sus usos clínicos. [40]
El acetato de abiraterona fue aprobado por la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos el 28 de abril de 2011 para mCRPC. [41] [42] El comunicado de prensa de la FDA hizo referencia a un ensayo clínico de fase III en el que el uso de acetato de abiraterona se asoció con una mediana de supervivencia de 14,8 meses frente a 10,9 meses con placebo; el estudio se detuvo antes de tiempo debido al resultado exitoso. [43] El acetato de abiraterona también fue autorizado por la Agencia Europea de Medicamentos . [44] Hasta mayo de 2012, el Instituto Nacional para la Salud y la Excelencia Clínica (NICE) no recomendaba el uso del fármaco dentro del NHS por motivos de rentabilidad. Esta posición se invirtió cuando el fabricante presentó costos revisados. [45] Actualmente, el uso está limitado a hombres que ya han recibido un régimen de quimioterapia que contiene docetaxel. [46] [47] Posteriormente se aprobó para el tratamiento de mCSPC en 2018. [48]
sociedad y Cultura
Nombres
La abiraterona es la DCI y BAN del principal metabolito activo del acetato de abiraterona, abiraterona. [12] [49] El acetato de abiraterona es el USAN , BANM y JAN del acetato de abiraterona. [12] También es conocido por sus nombres en código de desarrollo CB-7630 y JNJ-212082 , mientras que CB-7598 fue el nombre en código de desarrollo de abiraterona. [12] [50]
El acetato de abiraterona es comercializado por Janssen Biotech (una subsidiaria de Johnson & Johnson ) bajo la marca Zytiga, [12] y por Sun Pharmaceutical bajo la marca comercial Yonsa. [12]
Se han aprobado versiones genéricas de acetato de abiraterona en los Estados Unidos. [51] Las versiones genéricas de Yonsa no están disponibles a partir de noviembre de 2019.[actualizar]. [52] En mayo de 2019, la Corte de Apelaciones del Circuito Federal de los Estados Unidos confirmó una decisión de la Junta de Apelaciones y Juicios de Patentes que invalidaba una patente de Johnson & Johnson sobre el acetato de abiraterona. [53]
Intas Pharmaceuticals comercializa el medicamento bajo la marca Abiratas, Cadila Pharmaceuticals comercializa el medicamento como Abretone y Glenmark Pharmaceuticals como Abirapro. [ cita requerida ] Se comercializa como Yonsa por Sun Pharmaceutical Industries (con licencia de Churchill Pharmaceuticals). [54] [55]
Formas disponibles
El acetato de abiraterona está disponible en forma de comprimidos orales recubiertos con película de 250 mg y 500 mg y comprimidos orales sin recubrimiento de 250 mg. [2] Se utiliza en una dosis de 1.000 mg por vía oral una vez al día con el estómago vacío, junto con la castración (mediante terapia con análogos de GnRH u orquiectomía ) y en combinación con 5 mg de prednisona por vía oral dos veces al día. [2]
El acetato de abiraterona también está disponible en forma de tabletas micronizadas de 125 mg que se usan una vez al día a 500 mg en combinación con metilprednisolona 4 mg dos veces al día con o sin alimentos. [3]
El acetato de abiraterona se comercializa ampliamente en todo el mundo, incluidos los Estados Unidos, Canadá, el Reino Unido, Irlanda, otras partes de Europa, Australia, Nueva Zelanda, América Latina, Asia e Israel. [12]
Costo
Una versión genérica está disponible en la India a un precio de $ 238 al mes {{a partir de | 2019 | lc = yes ||. [56] El Centro Nacional de Farmacoeconomía descubrió inicialmente que el acetato de abiraterona no era rentable en función de los precios de 2012, sin embargo, tras un acuerdo de suministro a un precio más bajo, se aceptó en 2014. [56] [57] Una versión genérica de Zytiga es disponible en la India a un precio de menos de 230 dólares al mes a partir de 2020. [58]
Investigar
El acetato de abiraterona está en desarrollo para el tratamiento del cáncer de mama y de ovario y, en marzo de 2018, se encuentra en ensayos clínicos de fase II para estas indicaciones. [50] También se estaba investigando para el tratamiento de la hiperplasia suprarrenal congénita , pero no se ha informado de ningún desarrollo adicional para este uso potencial. [50]
Referencias
- ^ a b "Uso de abiraterona durante el embarazo" . Drugs.com . 13 de marzo de 2020 . Consultado el 8 de junio de 2020 .
- ^ a b c d e f g h i j k l m n o p q r s t u v "Tableta de acetato de zytiga-abiraterona, recubierta con película" . DailyMed . 13 de junio de 2019 . Consultado el 15 de noviembre de 2019 .
- ^ a b c d e "Tableta de acetato de Yonsa- abiraterona" . DailyMed . El 5 de junio de 2018 . Consultado el 15 de noviembre de 2019 .
- ^ a b c d "Información del producto acetato de abiraterona Zytiga" (PDF) . Servicios de comercio electrónico de TGA . Janssen-Cilag Pty Ltd. 1 de marzo de 2012 . Consultado el 24 de enero de 2014 .
- ^ a b c d "Zytiga 500 mg comprimidos recubiertos con película - Resumen de las características del producto (Ficha técnica)" . compendio de medicamentos electrónicos (emc) . Datapharm. 4 de marzo de 2019. Archivado desde el original el 15 de noviembre de 2019 . Consultado el 15 de noviembre de 2019 .
- ^ a b c d Benoist GE, Hendriks RJ, Mulders PF, Gerritsen WR, Somford DM, Schalken JA, van Oort IM, Burger DM, van Erp NP (noviembre de 2016). "Aspectos farmacocinéticos de los dos nuevos fármacos orales utilizados para el cáncer de próstata metastásico resistente a la castración: acetato de abiraterona y enzalutamida" . Clin Pharmacokinet . 55 (11): 1369-1380. doi : 10.1007 / s40262-016-0403-6 . PMC 5069300 . PMID 27106175 .
- ^ a b c d "Biblioteca de reuniones - Biblioteca de reuniones" . meetinglibrary.asco.org .
- ^ Potter GA, Barrie SE, Jarman M, Rowlands MG (1995). "Inhibidores esteroides novedosos del citocromo P45017 alfa humano (17. alfa-hidroxilasa-C17,20-liasa): agentes potenciales para el tratamiento del cáncer de próstata". Revista de química medicinal . 38 (13): 2463–2471. doi : 10.1021 / jm00013a022 . ISSN 0022-2623 . PMID 7608911 .
- ^ a b c d e "Monografía de acetato de abiraterona para profesionales" . Drugs.com . Consultado el 15 de noviembre de 2019 .
- ^ a b Scowcroft H (21 de septiembre de 2011). "¿De dónde vino la abiraterona?" . Revista de química medicinal . Cancer Research Reino Unido. 38 (13): 2463–2471 . Consultado el 28 de septiembre de 2011 .
- ^ Organización Mundial de la Salud (2019). Lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud: 21a lista 2019 . Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/325771 . WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Licencia: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ a b c d e f g "Abiraterona" . Drugs.com .
- ^ a b c d "EPAR de Zytiga" . Agencia Europea de Medicamentos (EMA) . 13 de marzo de 2019 . Consultado el 15 de noviembre de 2019 .
- ^ "Esquema de beneficios farmacéuticos - abiraterona" . Régimen de prestaciones farmacéuticas . Consultado el 24 de enero de 2014 .
- ^ Pokuri VK, Nourkeyhani H, Betsy B, Herbst L, Sikorski M, Spangenthal E, Fabiano A, George S (julio de 2015). "Estrategias para evitar el aumento de testosterona y el brote de enfermedad en el cáncer de próstata avanzado: paradigmas de tratamiento emergentes" . J Natl Compr Canc Netw . 13 (7): e49–55. doi : 10.6004 / jnccn.2015.0109 . PMID 26150586 .
- ^ de Bono JS, Logothetis CJ, Molina A, Fizazi K, North S, Chu L, Chi KN, Jones RJ, Goodman OB, Saad F, Staffurth JN, Mainwaring P, Harland S, Flaig TW, Hutson TE, Cheng T, Patterson H, Hainsworth JD, Ryan CJ, Sternberg CN, Ellard SL, Fléchon A, Saleh M, Scholz M, Efstathiou E, Zivi A, Bianchini D, Loriot Y, Chieffo N, Kheoh T, Haqq CM, Scher HI (mayo de 2011) . "Abiraterona y aumento de la supervivencia en el cáncer de próstata metastásico" . La Revista de Medicina de Nueva Inglaterra . 364 (21): 1995-2005. doi : 10.1056 / NEJMoa1014618 . PMC 3471149 . PMID 21612468 .
- ^ Ryan CJ, Smith MR, de Bono JS, Molina A, Logothetis CJ, de Souza P, Fizazi K, Mainwaring P, Piulats JM, Ng S, Carles J, Mulders PF, Basch E, Small EJ, Saad F, Schrijvers D, Van Poppel H, Mukherjee SD, Suttmann H, Gerritsen WR, Flaig TW, George DJ, Yu EY, Efstathiou E, Pantuck A, Winquist E, Higano CS, Taplin ME, Park Y, Kheoh T, Griffin T, Scher HI, Rathkopf DE (enero de 2013). "Abiraterona en cáncer de próstata metastásico sin quimioterapia previa" . La Revista de Medicina de Nueva Inglaterra . 368 (2): 138–48. doi : 10.1056 / NEJMoa1209096 . PMC 3683570 . PMID 23228172 .
- ^ a b c d e "Información de prescripción de Zytiga" (PDF) . Janssen Biotech. Mayo de 2012. Archivado desde el original (PDF) el 13 de noviembre de 2014 . Consultado el 4 de marzo de 2016 .
- ^ a b c d e "Dosificación de Zytiga (abiraterone), indicaciones, interacciones, efectos adversos y más" . Referencia de Medscape . WebMD . Consultado el 24 de enero de 2014 .
- ^ Luthy IA, Begin DJ, Labrie F (noviembre de 1988). "Actividad androgénica de progestágenos sintéticos y espironolactona en células de carcinoma mamario de ratón (Shionogi) sensibles a andrógenos en cultivo". Revista de bioquímica de esteroides . 31 (5): 845–52. doi : 10.1016 / 0022-4731 (88) 90295-6 . PMID 2462135 .
- ^ Dhondt B, Buelens S, Van Besien J, Beysens M, De Bleser E, Ost P, Lumen N (2019). "Abiraterona y espironolactona en cáncer de próstata: una combinación para evitar". Acta Clinica Belgica . 74 (6): 439–444. doi : 10.1080 / 17843286.2018.1543827 . PMID 30477405 . S2CID 53738534 .
- ^ a b Neidle S (30 de septiembre de 2013). Diseño y descubrimiento de fármacos contra el cáncer . Prensa académica. págs. 341–342. ISBN 978-0-12-397228-6.
- ^ Fernández-Cancio M, Camats N, Flück CE, Zalewski A, Dick B, Frey BM, Monné R, Torán N, Audí L, Pandey AV (abril de 2018). "Mecanismo de las actividades duales de CYP17A1 humano y unión al fármaco contra el cáncer de próstata Abiraterona revelado por una nueva mutación V366M que causa deficiencia de 17,20 Lyase" . Productos farmacéuticos . 11 (2): 37. doi : 10.3390 / ph11020037 . PMC 6027421 . PMID 29710837 .
- ^ Attard G, Belldegrun AS, de Bono JS (diciembre de 2005). "Bloqueo selectivo de la síntesis de esteroides androgénicos por nuevos inhibidores de liasa como estrategia terapéutica para tratar el cáncer de próstata metastásico" . BJU International . 96 (9): 1241–6. doi : 10.1111 / j.1464-410X.2005.05821.x . PMID 16287438 . S2CID 36575315 .
- ^ a b c Small EJ (noviembre de 2014). "¿Puede la orientación al receptor de andrógenos en el cáncer de próstata localizado proporcionar información sobre por qué mueren los hombres con cáncer de próstata metastásico resistente a la castración?". Revista de Oncología Clínica . 32 (33): 3689–91. doi : 10.1200 / JCO.2014.57.8534 . PMID 25311216 .
El acetato de abiraterona es un profármaco de la abiraterona, un inhibidor del CYP17, que tiene la capacidad de reducir los niveles séricos de testosterona a menos de 1 ng / dL (en comparación con niveles más cercanos a 20 ng / dL que se logran con la ADT convencional) 19. .] En relación con la LHRHa sola, la adición de abiraterona resultó en una disminución del 85% en los niveles de dihidrotestosterona (DHT), una disminución del 97% al 98% en los niveles de dehidroepiandrosterona (DHEA) y una disminución del 77% al 78% en los niveles de androstenediona.
- ^ Tindall DJ, James M (20 de abril de 2009). Acción de los andrógenos en el cáncer de próstata . Springer Science & Business Media. págs. 748–. ISBN 978-0-387-69179-4.
- ^ Yin L, Hu Q (enero de 2014). "Inhibidores de CYP17 - abiraterona, inhibidores de C17,20-liasa y agentes de orientación múltiple". Reseñas de la naturaleza. Urología . 11 (1): 32–42. doi : 10.1038 / nrurol.2013.274 . PMID 24276076 . S2CID 7131777 .
- ^ Malikova J, Brixius-Anderko S, Udhane SS, Parween S, Dick B, Bernhardt R, Pandey AV (noviembre de 2017). "El inhibidor de CYP17A1 abiraterona, un fármaco contra el cáncer de próstata, también inhibe la actividad 21-hidroxilasa de CYP21A2" (PDF) . The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology . 174 : 192-200. doi : 10.1016 / j.jsbmb.2017.09.007 . PMID 28893623 . S2CID 6270824 .
- ^ Udhane SS, Dick B, Hu Q, Hartmann RW, Pandey AV (septiembre de 2016). "Especificidad de los inhibidores del CYP17A1 del cáncer de próstata en la biosíntesis de andrógenos" . Comunicaciones de investigación bioquímica y biofísica . 477 (4): 1005-1010. doi : 10.1016 / j.bbrc.2016.07.019 . PMID 27395338 .
- ^ a b Li Z, Obispo AC, Alyamani M, García JA, Dreicer R, Bunch D, Liu J, Upadhyay SK, Auchus RJ, Sharifi N (julio de 2015). "La conversión de abiraterona a D4A impulsa la actividad antitumoral en el cáncer de próstata" . Naturaleza . 523 (7560): 347–51. Código Bibliográfico : 2015Natur.523..347L . doi : 10.1038 / nature14406 . PMC 4506215 . PMID 26030522 .
- ^ a b Li Z, Alyamani M, Li J, Rogacki K, Abazeed M, Upadhyay SK, Balk SP, Taplin ME, Auchus RJ, Sharifi N (mayo de 2016). "Redirigir el metabolismo de la abiraterona para ajustar la terapia antiandrogénica del cáncer de próstata" (PDF) . Naturaleza . 533 (7604): 547–51. Código Bibliográfico : 2016Natur.533..547L . doi : 10.1038 / nature17954 . PMC 5111629 . PMID 27225130 .
- ^ a b c Capper CP, Larios JM, Sikora MJ, Johnson MD, Rae JM (mayo de 2016). "El inhibidor de CYP17A1 abiraterona exhibe actividad agonista del receptor de estrógeno en el cáncer de mama". Investigación y tratamiento del cáncer de mama . 157 (1): 23–30. doi : 10.1007 / s10549-016-3774-3 . PMID 27083183 . S2CID 9912289 .
- ^ Alesini D, Iacovelli R, Palazzo A, Altavilla A, Risi E, Urbano F, Manai C, Passaro A, Magri V, Cortesi E (2013). "Tratamiento multimodal de la ginecomastia en pacientes que reciben terapia antiandrogénica para el cáncer de próstata en la era del acetato de abiraterona y nuevas moléculas antiandrógenas". Oncología . 84 (2): 92–9. doi : 10.1159 / 000343821 . PMID 23128186 . S2CID 207547652 .
- ^ Figg WD, Chau CH, Small EJ (14 de septiembre de 2010). Manejo farmacológico del cáncer de próstata . Springer Science & Business Media. pag. 97. ISBN 978-1-60327-829-4.
- ^ Rosenthal L, Burchum J (17 de febrero de 2017). Farmacoterapéutica de Lehne para proveedores de práctica avanzada - Libro electrónico . Ciencias de la salud de Elsevier. pag. 936. ISBN 978-0-323-44779-9.
- ^ Yip CK, Bansal S, Wong SY, Lau AJ (abril de 2018). "Identificación de galeterona y abiraterona como inhibidores de la sulfonación de dehidroepiandrosterona catalizada por citosol hepático humano, SULT2A1, SULT2B1b y SULT1E1" . Metabolismo y disposición de fármacos . 46 (4): 470–482. doi : 10.1124 / dmd.117.078980 . PMID 29436390 .
- ^ a b c William Andrew Publishing (22 de octubre de 2013). Enciclopedia de fabricación farmacéutica, 3ª edición . Elsevier. págs. 12–. ISBN 978-0-8155-1856-3.
- ^ "Una nueva forma de tratar el cáncer de próstata: la historia de abiraterona" . El Instituto de Investigación del Cáncer. 10 de septiembre de 2012 . Consultado el 12 de noviembre de 2012 .
- ^ "Acetato de abiraterona (CB7630)" . Biotecnología de pumas. Archivado desde el original el 7 de septiembre de 2008 . Consultado el 20 de agosto de 2008 .
- ^ "Johnson & Johnson anuncia un acuerdo definitivo para adquirir Cougar Biotechnology, Inc." (Comunicado de prensa). Biotecnología de pumas. 11 de mayo de 2009. Archivado desde el original el 29 de mayo de 2009 . Consultado el 3 de junio de 2009 .
- ^ "Drogas @ FDA - Productos farmacéuticos aprobados por la FDA - Zytiga" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA) . Consultado el 4 de marzo de 2016 .
- ^ "La FDA aprueba Zytiga para el cáncer de próstata en etapa tardía" (Comunicado de prensa). Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA). 28 de abril de 2011. Archivado desde el original el 12 de enero de 2017.
- ^ "Aprobación de la FDA para acetato de abiraterona" . Departamento de Salud y Servicios Humanos de EE. UU., Institutos Nacionales de Salud, Instituto Nacional del Cáncer.
- ^ "Evaluación de EMA de Zytiga (abiraterone)" . Agencia Europea de Medicamentos .
- ^ "Cáncer de próstata (metastásico, resistente a la castración) - abiraterona (después de la terapia citotóxica): guía de determinación de evaluación final" (PDF) . Buena orientación . 15 de mayo de 2012. Archivado desde el original (PDF) el 19 de febrero de 2013.
- ^ "Guía de evaluación de tecnología NICE [TA259]" . Buena orientación . Junio 2012.
- ^ "Evaluación agradable del tratamiento anterior con abiraterona para el cáncer de próstata" . NICE nota de prensa . 14 de agosto de 2014.
- ^ Personal del NCI (15 de febrero de 2018). "Abiraterona aprobada para uso anterior en hombres con cáncer de próstata metastásico" . Instituto Nacional del Cáncer (NCI).
- ^ "abiraterona" . mednet-communities.net . Consultado el 15 de noviembre de 2019 .
- ^ a b c "Acetato de abiraterona - Johnson & Johnson" . Adis Insight .
- ^ "Disponibilidad genérica de Zytiga" . Drugs.com .
- ^ "Disponibilidad genérica de Yonsa" . Drugs.com .
- ^ "BTG International Limited contra Amneal Pharmaceuticals LLC" . Tribunal de Apelaciones de los Estados Unidos para el Circuito Federal. 14 de mayo de 2019. 19-1147 . Consultado el 17 de noviembre de 2019 .
- ^ "Sun Pharma obtiene aprobación de la FDA para Yonsa para el cáncer de próstata" . BioSpace . Consultado el 16 de mayo de 2019 .
- ^ "Sun Pharma anuncia la aprobación de la USFDA de YONSA (acetato de abiraterona) para tratar el cáncer de próstata metastásico resistente a la castración en combinación con metilprednisolona" (Comunicado de prensa). Sun Pharmaceutical Industries Limited / Churchill Pharmaceuticals. 23 de mayo de 2018. Archivado desde el original el 15 de noviembre de 2019 . Consultado el 14 de noviembre de 2019 , a través de Business Wire.
- ^ a b "Propuesta para la inclusión de enzalutamida y acetato de abiraterona en la lista modelo de medicamentos esenciales para el tratamiento del cáncer de próstata metastásico resistente a la castración" (PDF) . págs. 22, 25 . Consultado el 26 de noviembre de 2019 .
- ^ "Zytiga Generic (Abiraterone) - Costo total mensual de $ 250" . Medixocentre.com .
- ^ "Costo de abiraterona" . India Medixo Center.
enlaces externos
- "Acetato de abiraterona" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.