Antagonista adrenérgico
Un antagonista adrenérgico es un fármaco que inhibe la función de los receptores adrenérgicos . Hay cinco receptores adrenérgicos, que se dividen en dos grupos. El primer grupo de receptores son los receptores adrenérgicos beta (β). Hay receptores β 1 , β 2 y β 3 . El segundo grupo contiene los receptores adrenérgicos alfa (α). Solo hay receptores α 1 y α 2 . Los receptores adrenérgicos se encuentran cerca del corazón , los riñones , los pulmones y el tracto gastrointestinal . [1]También hay receptores α-adreno que se encuentran en el músculo liso vascular . [2]
Los antagonistas reducen o bloquean las señales de los agonistas . Pueden ser fármacos, que se añaden al organismo por motivos terapéuticos, o ligandos endógenos . Los antagonistas adrenérgicos α tienen efectos diferentes a los antagonistas adrenérgicos β.
Los ligandos adrenérgicos son proteínas endógenas que modulan y provocan efectos cardiovasculares específicos. Los antagonistas adrenérgicos revierten el efecto cardiovascular natural, según el tipo de adrenorreceptor que se bloquee. Por ejemplo, si la activación natural del receptor adrenérgico α 1 conduce a la vasoconstricción , un antagonista adrenérgico α 1 producirá vasodilatación . [3]
Algunos antagonistas adrenérgicos, en su mayoría antagonistas β, difunden pasivamente desde el tubo digestivo. A partir de ahí, se unen a la albúmina y la glicoproteína ácida α1 en el plasma , lo que permite una amplia distribución por el cuerpo. A partir de ahí, los antagonistas lipofílicos se metabolizan en el hígado y se eliminan con la orina mientras que los hidrofílicos se eliminan sin cambios. [4]
Si bien solo unos pocos antagonistas adrenérgicos α son competitivos, todos los antagonistas adrenérgicos β son antagonistas competitivos . [5] [6] Los antagonistas competitivos son un tipo de antagonistas reversibles. Un antagonista competitivo se unirá al mismo sitio de unión del receptor al que se unirá el agonista. Aunque esté en la región activadora, el antagonista no activará el receptor. Este tipo de unión es reversible ya que el aumento de la concentración de agonista superará la concentración de antagonista, lo que dará como resultado la activación del receptor. [7]
Los antagonistas competitivos adrenérgicos tienen una duración más corta que los otros dos tipos de antagonistas. Si bien los antagonistas de los receptores alfa y beta suelen ser compuestos diferentes, recientemente se han desarrollado fármacos que afectan a ambos tipos de receptores adrenérgicos.
