Apixaban , vendido bajo la marca Eliquis entre otros, es un medicamento anticoagulante que se usa para tratar y prevenir coágulos de sangre y para prevenir accidentes cerebrovasculares en personas con fibrilación auricular no valvular . [2] [3] [4] Específicamente, se usa para prevenir los coágulos de sangre después de un reemplazo de cadera o rodilla y en personas con antecedentes de coágulos previos. [2] [4] Se utiliza como una alternativa a la warfarina y no requiere control mediante análisis de sangre [2] ni restricciones dietéticas. [5] Se tomapor la boca . [2]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Eliquis, otros |
Otros nombres | BMS-562247-01 |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a613032 |
Datos de licencia | |
Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Oral |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | ~ 50% |
Enlace proteico | ~ 87% |
Metabolismo | CYP3A4 , CYP3A5 , CYP1A2 y otros |
Vida media de eliminación | 9-14 h |
Excreción | Bilis (75%), riñón (25%) |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.167.332 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 25 H 25 N 5 O 4 |
Masa molar | 459,506 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
Sonrisas
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InChI
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(verificar) |
Los efectos secundarios comunes incluyen sangrado y náuseas. [2] [3] Otros efectos secundarios pueden incluir sangrado alrededor de la columna y reacciones alérgicas. [2] No se recomienda su uso durante el embarazo o la lactancia . [3] [1] El uso parece ser relativamente seguro en personas con problemas renales leves . [3] En comparación con la warfarina, tiene menos interacciones con otros medicamentos . [6] Es un inhibidor directo del factor Xa . [2]
El apixabán fue aprobado para uso médico en la Unión Europea en mayo de 2011, y en los Estados Unidos en diciembre de 2012. [7] [8] [2] En 2018, fue el 66º medicamento recetado con más frecuencia en los Estados Unidos con más de 12 millones de recetas. [9] [10] En diciembre de 2019, se aprobaron versiones genéricas en los Estados Unidos. [4]
Usos médicos
Apixaban está indicado para lo siguiente: [11]
- Para reducir el riesgo de accidente cerebrovascular y embolia en personas con fibrilación auricular no valvular .
- Prevención de la trombosis venosa profunda (TVP). Las TVP pueden provocar una embolia pulmonar (EP) en pacientes con cirugía de reemplazo de rodilla o cadera.
- Tratamiento tanto de la TVP como de la EP.
- Para reducir el riesgo de recurrencia de TVP y EP después de la terapia inicial.
En la UE, apixaban está indicado para la prevención de episodios tromboembólicos venosos (TEV) en adultos que se han sometido a una artroplastia electiva de cadera o rodilla, la prevención del ictus y la embolia sistémica en adultos con fibrilación auricular no valvular (FANV) con uno o más más factores de riesgo, para el tratamiento de la trombosis venosa profunda (TVP) y la embolia pulmonar (EP) en adultos, y para la prevención de TVP y EP recurrentes en adultos. [7]
Fibrilación auricular
Apixaban está recomendado por el Instituto Nacional de Salud y Excelencia Clínica para la prevención del ictus y la embolia sistémica en personas con fibrilación auricular no valvular y al menos uno de los siguientes factores de riesgo: ictus previo o accidente isquémico transitorio, 75 años o más , diabetes mellitus o insuficiencia cardíaca sintomática . [12]
El apixabán y otros anticoagulantes ( dabigatrán , edoxabán y rivaroxabán ) parecen igualmente eficaces que la warfarina para prevenir el accidente cerebrovascular no hemorrágico en personas con fibrilación auricular y se asocian con un menor riesgo de hemorragia intracraneal. [13] [14]
Si bien apixaban se puede usar en personas con función renal gravemente disminuida y en personas en hemodiálisis, no se ha estudiado en estos grupos. [2] Se puede usar apixabán en dosis completa (5 mg [bid]), a menos que se apliquen al menos dos de las siguientes características: la edad del paciente es de 80 años o más, el peso corporal es de 60 kg o menos y la creatinina sérica es de 1,5 mg / dl o más, en cuyo caso está indicada una reducción de la dosis a 2,5 mg dos veces al día. [15]
Efectos secundarios
Sangrado
Apixaban puede aumentar el riesgo de hemorragia, que puede ser grave y potencialmente mortal. El uso simultáneo con otros medicamentos que afectan la coagulación sanguínea puede aumentar aún más este riesgo. Esto incluye medicamentos como otros anticoagulantes, heparina, aspirina, medicamentos antiplaquetarios, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina , inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina y medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE). [11] [16] [17] [18]
Andexanet alfa es un antídoto aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) para apixaban en personas con episodios hemorrágicos no controlados y potencialmente mortales. [19] [20]
Punción espinal
Después de la anestesia espinal o la punción, las personas que están siendo tratadas con agentes antitrombóticos tienen un mayor riesgo de desarrollar un hematoma , que puede causar parálisis permanente o a largo plazo. El riesgo de esto puede aumentar mediante el uso de catéteres epidurales o intratecales después de una operación quirúrgica o por el uso concomitante de agentes medicinales que afectan la hemostasia . [11]
Mecanismo de acción
El apixabán es un inhibidor directo reversible, biodisponible por vía oral y altamente selectivo del factor Xa libre y unido al coágulo . El factor Xa cataliza la conversión de protrombina en trombina, la enzima final en la cascada de coagulación responsable de la formación del coágulo de fibrina . [21] El apixabán no tiene un efecto directo sobre la agregación plaquetaria , pero al inhibir el factor Xa, disminuye indirectamente la formación de coágulos inducida por la trombina. [11]
Historia
El apixabán fue aprobado para uso médico en la Unión Europea en mayo de 2011. [7]
Bristol-Myers Squibb (BMS) y Pfizer presentaron conjuntamente una nueva solicitud de fármaco (NDA) para la aprobación de apixaban a la Administración de Drogas y Alimentos de los EE. UU . (FDA) después de la conclusión del ensayo clínico ARISTOTLE en 2011. [22] [8 ] El apixabán se aprobó para la prevención de accidentes cerebrovasculares en personas con fibrilación auricular el 28 de diciembre de 2012. [8] [23] El 13 de marzo de 2014, se aprobó para la indicación adicional de prevenir la trombosis venosa profunda y la embolia pulmonar en personas que recientemente se ha sometido a un reemplazo de rodilla o cadera. [24] [25] El 21 de agosto de 2014, la FDA aprobó el apixaban para la indicación adicional del tratamiento de la trombosis venosa profunda recurrente y la embolia pulmonar. [24] [26] Durante su desarrollo, el fármaco se conocía como BMS-562247-01. [27] A finales de 2019, las ventas del producto por BMS representaron el treinta por ciento de sus ingresos trimestrales. [28] En diciembre de 2019, la FDA de EE. UU. Aprobó una versión genérica producida conjuntamente por Mylan y Micro Labs . [28]
Uso en la pandemia de COVID-19
El NHS está probando actualmente el uso de apixaban en el tratamiento de pacientes con COVID-19 después de la recuperación . [29]
Referencias
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enlaces externos
- "Apixaban" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.