Asoprisnil ecamate ( INN ) (nombre de código de desarrollo J-956 ) es un sintético , esteroideo modulador del receptor de progesterona selectivo (SPRM), que estaba en desarrollo para el tratamiento de endometriosis , fibroides uterinos , y la menopausia síntomas pero se suspendió. [1] [2] [3] Es un ligando potente y altamente selectivo del receptor de progesterona con actividad agonista y antagonista mixta y muy reducidaactividad antiglucocorticoide en relación con la mifepristona . [2] [3] [4] El fármaco alcanzó los ensayos clínicos de fase III para las indicaciones antes mencionadas antes de su suspensión. [1]
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Datos clinicos | |
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Otros nombres | J-956; 11β- (4 - ((E) - (Etilcarbamoil-oxiimino) metil) fenil) -17β-metoxi-17α- (metoximetil) estra-4,9-dien-3-ona |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
CHEMBL | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 31 H 40 N 2 O 5 |
Masa molar | 520,670 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Ver también
Referencias
- ^ a b "Asoprisnil - AdisInsight" .
- ^ a b Schubert G, Elger W, Kaufmann G, Schneider B, Reddersen G, Chwalisz K (2005). "Descubrimiento, química y farmacología reproductiva de asoprisnil y moduladores selectivos del receptor de progesterona sustituidos por 11beta-benzaldoxima (SPRM)". Seminarios de Medicina Reproductiva . 23 (1): 58–73. doi : 10.1055 / s-2005-864034 . PMID 15714390 .
- ^ a b Chwalisz K, Pérez MC, Demanno D, Winkel C, Schubert G, Elger W (2005). "Desarrollo y uso de modulador selectivo del receptor de progesterona en el tratamiento de leiomiomas y endometriosis" . Revisiones endocrinas . 26 (3): 423–38. doi : 10.1210 / er.2005-0001 . PMID 15857972 .
- ^ Chwalisz K, Garg R, Brenner R, Slayden O, Winkel C, Elger W (2006). "Papel de los modelos de primates no humanos en el descubrimiento y desarrollo clínico de moduladores selectivos del receptor de progesterona (SPRM)" . Biología reproductiva y endocrinología . 4 Supl. 1: S8. doi : 10.1186 / 1477-7827-4-S1-S8 . PMC 1775068 . PMID 17118172 .
enlaces externos
- Ecamato de Asoprisnil - AdisInsight