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-15.572 BRL
Estructura BRL-15572.png
Datos clinicos
Código ATC
  • ninguno
Identificadores
  • 3- (4- (3-clorofenil) piperazin-1-il) -1,1-difenil-2-propanol
Número CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
CHEMBL
Tablero CompTox ( EPA )
Datos químicos y físicos
FórmulaC 25 H 27 Cl N 2 O
Masa molar406,95  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • Clc2cccc (c2) N1CCN (CC1) CC (O) C (c3ccccc3) c4ccccc4
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BRL-15.572 es un fármaco que actúa como antagonista selectivo del subtipo de receptor de serotonina 5-HT 1D , con una selectividad de alrededor de 60 veces superior a otros receptores relacionados. El receptor 5-HT 1D tiene una farmacología muy similar a la del receptor 5-HT 1B estrechamente relacionado , y la mayoría de los ligandos más antiguos para estos receptores se unen a ambos subtipos con aproximadamente la misma afinidad, por lo que el desarrollo de compuestos como BRL-15572 son capaces de bloquear selectivamente el subtipo 5-HT 1D dejando 5-HT 1B afectados, han sido un avance significativo que ha ayudado a los científicos a investigar la función de estos subtipos de receptores de serotonina. [1] [2] Una función del receptor 5-HT 1D que esta investigación ha revelado es su papel en la modulación de la liberación del neurotransmisor glutamato en el cerebro, [3] así como funciones en la regulación de la presión arterial cerebral que son importantes en la patogenia de las migrañas . [4]

Referencias [ editar ]

  1. ^ Precio GW, Burton MJ, Collin LJ, Duckworth M, Gaster L, Göthert M, et al. (Septiembre de 1997). "SB-216641 y BRL-15572 - compuestos para discriminar farmacológicamente los receptores h5-HT1B y h5-HT1D". Archivos de Farmacología de Naunyn-Schmiedeberg . 356 (3): 312-20. doi : 10.1007 / pl00005056 . PMID  9303567 .
  2. ^ Schlicker E, Fink K, Molderings GJ, Price GW, Duckworth M, Gaster L, et al. (Septiembre de 1997). "Efectos de los ligandos selectivos del receptor h5-HT1B (SB-216641) y h5-HT1D (BRL-15572) en auto- y heteroreceptores de 5-HT humanos y de cobaya". Archivos de Farmacología de Naunyn-Schmiedeberg . 356 (3): 321–7. doi : 10.1007 / pl00005057 . PMID 9303568 . 
  3. ^ Marcoli M, Maura G, Munari C, Ruelle A, Raiteri M (febrero de 1999). "Diversidad farmacológica entre los receptores 5-HT1B y 5-HT1D humanos nativos ubicados en diferentes neuronas e involucrados en diferentes funciones" . Revista británica de farmacología . 126 (3): 607-12. doi : 10.1038 / sj.bjp.0702336 . PMC 1565844 . PMID 10188970 .  
  4. ^ Goadsby PJ, Classey JD (2003). "Evidencia de efectos inhibidores del receptor de serotonina (5-HT) 1B, 5-HT1D y 5-HT1F en las neuronas del trigémino con entrada craneovascular". Neurociencia . 122 (2): 491–8. doi : 10.1016 / s0306-4522 (03) 00570-0 . PMID 14614913 .