• Contracción del músculo liso del intestino • Regulación de la locomoción • Contracción del músculo liso • Vía de señalización del receptor acoplado a proteína G, acoplada al segundo mensajero de nucleótidos cíclicos • Regulación del comportamiento • Vía de señalización del receptor acoplado a proteína G inhibidora de adenilato ciclasa • Respuesta a sustancias tóxicas • vasoconstricción • transducción de señales • transmisión sináptica química • Vía de señalización del receptor de serotonina acoplado a proteína G • Vía de señalización del receptor acoplado a proteína G
Fuentes: Amigo / QuickGO
Ortólogos
Especies
Humano
Ratón
Entrez
3352
15552
Ensembl
ENSG00000179546
ENSMUSG00000070687
UniProt
P28221
Q61224
RefSeq (ARNm)
NM_000864
NM_001285482 NM_001285483 NM_001285484 NM_008309
RefSeq (proteína)
NP_000855
NP_001272411 NP_001272412 NP_001272413 NP_032335
Ubicación (UCSC)
Crónicas 1: 23,19 - 23,22 Mb
Crónicas 4: 136,42 - 136,44 Mb
Búsqueda en PubMed
[3]
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Wikidata
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Distribución y función del tejido
Los receptores 5HT 1D se encuentran en niveles bajos en los ganglios basales (globo pálido, sustancia negra, putamen caudado), el hipocampo y la corteza. [6]
Estructura
El receptor 5HT 1D es un receptor ligado a la proteína G que activa una cascada de mensajeros intracelulares para producir una respuesta inhibidora al disminuir los niveles celulares de AMPc. [7] [8] El 5HT 1D es un receptor 7-TM . Se cree que un gran bucle intercelular entre TM-5 y TM-6 está asociado con el acoplamiento a un segundo mensajero. Los agonistas pueden unirse de una manera que utilice un residuo de aspartato en TM-3 y residuos en TM-4, TM-5 y TM-6. [9] Se encontró que un clon humano que contiene un marco de lectura abierto sin intrones codifica 377 aminoácidos del receptor 5HT 1D . El gen se ha localizado en el cromosoma 1, región 1p34.3-36.3 [10] [11]
Ligandos
Agonistas
El modelado molecular ha proporcionado una imagen del sitio de unión agonista de 5HT 1D . Los aminoácidos se han identificado los residuos dentro de la región del sitio de unión al receptor. Esta es una guía valiosa para diseñar posibles agonistas del receptor 5HT 1D . Cuando sumatriptán se une, hay un cambio conformacional importante tanto en el ligando como en el receptor en el bolsillo de unión. [12]
^ a b c GRCh38: Lanzamiento de Ensembl 89: ENSG00000179546 - Ensembl , mayo de 2017
^ a b c GRCm38: Ensembl release 89: ENSMUSG00000070687 - Ensembl , mayo de 2017
^ "Referencia humana de PubMed:" . Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
^"Referencia de PubMed del ratón:" . Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
^"Entrez Gene: receptor 1D de HTR1D 5-hidroxitriptamina (serotonina)" .
^ Hoyer, D., 2019. Nomenclatura de receptores de serotonina. El sistema de la serotonina, págs. 63-93.
^ Millan, MJ, et al., Señalización en receptores de serotonina acoplados a proteína G: avances recientes y direcciones de investigación futuras. Trends in Pharmacological Sciences, 2008. 29 (9): p. 454-464.
^ Goadsby, PJ,agonistas del receptor deserotonina 5-HT 1B / 1D en la migraña - Farmacología comparativa y sus implicaciones terapéuticas. Cns Drugs, 1998. 10 (4): pág. 271-286.
^ Lippincott, WW, Lemke, TL, Williams, DA, Roche, VF y Zito, SW (2013). Principios de química medicinal de Foye: Lippincott Williams & Wilkins: 368-376.
^Jin, H .; Oksenberg, D .; Ashkenazi, A .; Peroutka, SJ; Duncan, AM; Rozmahel, R .; O'Dowd, BF (1992). "Caracterización del receptor 5-hidroxitriptamina1B humano" . J Biol Chem . 267 (9): 5735–5738. doi : 10.1016 / S0021-9258 (18) 42612-9 . PMID 1348246 .
^Weinshank, RL; Zgombick, JM; Macchi, MJ; Branchek, TA; Hartig, PR (1992). "El receptor humano de serotonina-1d está codificado por una subfamilia de 2 genes distintos: 5-Ht (1d-Alpha) y 5-Ht (1d-Beta)" . Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 89 (8): 3630–3634. doi : 10.1073 / pnas.89.8.3630 . PMC 48922 . PMID 1565658 .
^Bremner, DH; Ringan, NS; Wishart, G. (1997). "Modelado del sitio de unión agonista de los receptores 5-HT 1A , 5-HT 1Dα y 5-HT 1Dβ humanos de serotonina". Revista europea de química medicinal . 32 (1): 59–69. doi : 10.1016 / S0223-5234 (97) 84362-0 .
^Glennon RA, Hong SS, Dukat M, Teitler M, Davis K (septiembre de 1994). "5- (noniloxi) triptamina: un nuevo agonista del receptor de serotonina beta 5-HT1D de alta afinidad". Revista de Química Medicinal . 37 (18): 2828–30. doi : 10.1021 / jm00044a001 . PMID 8071931 .
^Xu YC, Schaus JM, Walker C, Krushinski J, Adham N, Zgombick JM, Liang SX, Kohlman DT, Audia JE (febrero de 1999). "N-metil-5-terc-butiltriptamina: un agonista del receptor 5-HT1D novedoso y muy potente". Revista de Química Medicinal . 42 (3): 526–31. doi : 10.1021 / jm9805945 . PMID 9986723 .
enlaces externos
"5-HT 1D " . Base de datos IUPHAR de receptores y canales de iones . Unión Internacional de Farmacología Básica y Clínica.
Ubicación del genoma humano HTR1D y página de detalles del gen HTR1D en UCSC Genome Browser .
Otras lecturas
Hamblin MW, Metcalf MA, McGuffin RW, Karpells S (abril de 1992). "Clonación molecular y caracterización funcional de un receptor de serotonina 5-HT1B humano: un homólogo del receptor 5-HT1B de rata con especificidad farmacológica similar a 5-HT1D". Comunicaciones de investigación bioquímica y biofísica . 184 (2): 752–9. doi : 10.1016 / 0006-291X (92) 90654-4 . PMID 1315531 .
Weinshank RL, Zgombick JM, Macchi MJ, Branchek TA, Hartig PR (abril de 1992). "El receptor 1D de serotonina humana está codificado por una subfamilia de dos genes distintos: 5-HT1D alfa y 5-HT1D beta" . Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 89 (8): 3630–4. doi : 10.1073 / pnas.89.8.3630 . PMC 48922 . PMID 1565658 .
Hamblin MW, Metcalf MA (agosto de 1991). "Estructura primaria y caracterización funcional de un receptor de serotonina de tipo 5-HT1D humano". Farmacología molecular . 40 (2): 143–8. PMID 1652050 .
Libert F, Passage E, Parmentier M, Simons MJ, Vassart G, Mattei MG (septiembre de 1991). "Mapeo cromosómico de receptores de adenosina A1 y A2, receptor VIP y un nuevo subtipo de receptor de serotonina". Genómica . 11 (1): 225–7. doi : 10.1016 / 0888-7543 (91) 90125-X . PMID 1662665 .
Libert F, Parmentier M, Lefort A, Dinsart C, Van Sande J, Maenhaut C, Simons MJ, Dumont JE, Vassart G (mayo de 1989). "Amplificación selectiva y clonación de cuatro nuevos miembros de la familia de receptores acoplados a proteína G". Ciencia . 244 (4904): 569–72. doi : 10.1126 / science.2541503 . PMID 2541503 .
Cargill M, Altshuler D, Irlanda J, Sklar P, Ardlie K, Patil N, Shaw N, Lane CR, Lim EP, Kalyanaraman N, Nemesh J, Ziaugra L, Friedland L, Rolfe A, Warrington J, Lipshutz R, Daley GQ , Lander ES (julio de 1999). "Caracterización de polimorfismos de un solo nucleótido en regiones codificantes de genes humanos". Genética de la naturaleza . 22 (3): 231–8. doi : 10.1038 / 10290 . PMID 10391209 . S2CID 195213008 .
Salim K, Fenton T, Bacha J, Urien-Rodriguez H, Bonnert T, Skynner HA, Watts E, Kerby J, Heald A, Beer M, McAllister G, Guest PC (mayo de 2002). "Oligomerización de receptores acoplados a proteína G mostrada por co-inmunoprecipitación selectiva" . La Revista de Química Biológica . 277 (18): 15482–5. doi : 10.1074 / jbc.M201539200 . PMID 11854302 .
Bergen AW, van den Bree MB, Yeager M, Welch R, Ganjei JK, Haque K, Bacanu S, Berrettini WH, Grice DE, Goldman D, Bulik CM, Klump K, Fichter M, Halmi K, Kaplan A, Strober M, Treasure J, Woodside B, Kaye WH (abril de 2003). "Genes candidatos para la anorexia nerviosa en la región de enlace 1p33-36: los loci del receptor de opioides de serotonina 1D y delta exhiben una asociación significativa con la anorexia nerviosa". Psiquiatría molecular . 8 (4): 397–406. doi : 10.1038 / sj.mp.4001318 . PMID 12740597 . S2CID 22413624 .
Li J, Zhang X, Wang Y, Zhou R, Zhang H, Yang L, Wang B, Faraone SV (diciembre de 2006). "El gen del receptor de serotonina 5-HT1D y el trastorno por déficit de atención con hiperactividad en sujetos chinos Han". American Journal of Medical Genetics Parte B . 141B (8): 874–6. doi : 10.1002 / ajmg.b.30364 . PMID 17099886 . S2CID 36543598 .
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