Los bloqueadores beta , también llamados bloqueadores β , son una clase de medicamentos que se usan predominantemente para controlar los ritmos cardíacos anormales y para proteger el corazón de un segundo ataque cardíaco ( infarto de miocardio ) después de un primer ataque cardíaco ( prevención secundaria ). [1] También se usan ampliamente para tratar la presión arterial alta ( hipertensión ), aunque ya no son la primera opción para el tratamiento inicial de la mayoría de los pacientes. [2]
Los bloqueadores beta son antagonistas competitivos que bloquean los sitios receptores de las catecolaminas endógenas epinefrina (adrenalina) y norepinefrina (noradrenalina) en los receptores beta adrenérgicos del sistema nervioso simpático , que media la respuesta de lucha o huida . [3] [4] Algunos bloquean la activación de todos los tipos de receptores β-adrenérgicos y otros son selectivos para uno de los tres tipos conocidos de receptores beta, denominados receptores β 1 , β 2 y β 3 . [5 ] β1 Los receptores adrenérgicos se encuentran principalmente en el corazón y en los riñones. [4] Los receptores adrenérgicos β 2 se encuentran principalmente en los pulmones, el tracto gastrointestinal, el hígado, el útero, el músculo liso vascular y el músculo esquelético. [4] Los receptores adrenérgicos β 3 se encuentran en las células grasas. [6]
Los receptores beta se encuentran en las células de los músculos cardíacos , los músculos lisos , las vías respiratorias , las arterias , los riñones y otros tejidos que forman parte del sistema nervioso simpático y provocan respuestas de estrés, especialmente cuando son estimulados por la epinefrina (adrenalina). Los bloqueadores beta interfieren con la unión al receptor de epinefrina y otras hormonas del estrés y debilitan los efectos de las hormonas del estrés.
En 1964, James Black [7] sintetizó los primeros bloqueadores beta clínicamente significativos : propranolol y pronethalol ; revolucionó el manejo médico de la angina de pecho [8] y muchos lo consideran una de las contribuciones más importantes a la medicina clínica y la farmacología del siglo XX. [9]
Para el tratamiento de la hipertensión primaria, los metanálisis de estudios que utilizaron principalmente atenolol han demostrado que, aunque los bloqueadores beta son más efectivos que el placebo para prevenir accidentes cerebrovasculares y eventos cardiovasculares totales, no son tan efectivos como los diuréticos , medicamentos que inhiben el sistema renina-angiotensina. (p. ej., inhibidores de la ECA ) o bloqueadores de los canales de calcio . [10] [11] [12] [ necesita actualización ] [13]
Existen grandes diferencias en la farmacología de los agentes dentro de la clase, por lo que no todos los bloqueadores beta se usan para todas las indicaciones que se enumeran a continuación.