Bictegravir / emtricitabina / tenofovir alafenamida , vendido bajo la marca Biktarvy , es un medicamento antirretroviral combinado de dosis fija para el tratamiento del VIH / SIDA . Contiene 50 mg de bictegravir , 200 mg de emtricitabina y 25 mg de tenofovir alafenamida . [3] Fue aprobado para su uso en los Estados Unidos en febrero de 2018, [4] [5] y para su uso en la Unión Europea en junio de 2018. [6]
Combinación de | |
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Bictegravir | inhibidor de la integrasa |
Emtricitabina | inhibidor de la transcriptasa inversa análogos de nucleósidos |
Alafenamida de tenofovir | inhibidor de la transcriptasa inversa de nucleótidos |
Datos clinicos | |
Nombres comerciales | Biktarvy |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a618012 |
Datos de licencia | |
Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Oral |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Identificadores | |
Número CAS |
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KEGG |
Terapia de combinación
Bictegravir / emtricitabina / tenofovir alafenamida es un ejemplo de un fármaco combinado que puede tomarse como un régimen completo para el tratamiento del virus de la inmunodeficiencia humana. [3]
La terapia combinada para el VIH, a menudo denominada terapia antirretroviral de gran actividad (TARGA), se compone de dos o más tipos de medicamentos antirretrovirales. La terapia combinada disminuye la probabilidad de que ocurra resistencia a los medicamentos, porque es poco probable que las cepas del VIH-1 puedan mutar lo suficiente como para volverse resistentes a todos los medicamentos que se usan en la combinación. La terapia combinada aumenta la duración de la vida de los pacientes con VIH-1 y puede reducir en gran medida la posibilidad de transmisión del virus. [7]
Componentes
![](http://wikiimg.tojsiabtv.com/wikipedia/commons/thumb/f/f0/Bictegravir.svg/220px-Bictegravir.svg.png)
Bictegravir (BIC) es un inhibidor de la transferencia de la cadena de integrasa (INSTI). Bictegravir es diferente de otros INSTI porque contiene un anillo bicíclico con puente y una cola de bencilo distinta con un grupo 2,4,6-trifluorobencilo. Esto contribuye a un aumento de la unión a proteínas plasmáticas y a una reducción de la activación del receptor X de pregnano (PXR). Estos cambios minimizan las interacciones entre fármacos, reducen el aclaramiento y aumentan la solubilidad. Se encontró que el bictegravir es menos resistente a los medicamentos que otros medicamentos de la misma clase. [8]
![](http://wikiimg.tojsiabtv.com/wikipedia/commons/thumb/6/67/Emtricitabine_skeletal.svg/220px-Emtricitabine_skeletal.svg.png)
La emtricitabina (FTC) es un inhibidor nucleósido de la transcriptasa inversa (NRTI) que es un derivado fluoro sintético de la tiacitidina. Dentro de la célula, la emtricitabina se fosforila, lo que forma emitricitabina 5'-trifosfato dentro de la célula. Esto permite que el fármaco compita con el sustrato viral y del huésped y, en última instancia, provoca la terminación del alargamiento de la cadena de ADN. [9] El virus de la hepatitis B (VHB)subyacentepuede interactuar con emtricitabina y causar daño hepático significativo, pero no tiene un efecto perjudicial significativo en el hígado cuando se administra a pacientes sin VHB. [10]
![](http://wikiimg.tojsiabtv.com/wikipedia/commons/thumb/5/53/Tenofovir_alafenamide.svg/220px-Tenofovir_alafenamide.svg.png)
Tenofovir alafenamide (TAF) es un profármaco de tenofovir que funciona como inhibidor de la transcriptasa inversa de nucleótidos (NRTI). Se han probado otros profármacos para tenofovir, pero el TAF es más eficaz para refinar la terapia del VIH-1. Se convierte intracelularmente en difosfato de TFV, que es un metabolito en las células diana del VIH. [11] Por lo tanto, TAF tiene concentraciones de metabolitos activos más altas y TFV plasmático más bajo que otros profármacos de Tenovir. [12] El TAF se metaboliza principalmente con los riñones y tiene una dosis más baja que otros profármacos, por lo que es menos perjudicial para el sistema de eliminación renal. [11]
Usos médicos
Este régimen de medicamentos está destinado y aprobado para adultos con infección por VIH-1 que no han recibido tratamiento antirretroviral previo o para aquellos con menos de 50 copias de ARN del VIH-1 por ml. Los pacientes con VIH-1 no deberían haber tenido previamente reacciones adversas o resistencia a bictegravir, emtricitabina o tenofovir alafenamida. [ cita requerida ]
Efectos secundarios
Este medicamento no debe coadministrarse con dofetilida o rifampicina . La dofetilida cuando se toma con bictegravir / emtricitabina / tenofovir alafenamida puede causar un aumento en las concentraciones plasmáticas de dofetilida, lo que puede provocar la muerte. La rifampicina y bictegravir / emtricitabina / tenofovir alafenamida cuando se toman juntos pueden disminuir las concentraciones plasmáticas de bictegravir y causar resistencia a bictegravir / emtricitabina / tenofovir alafenamida. No se deben tomar otros medicamentos antirretrovirales contra el VIH-1 con esta terapia. [ cita requerida ]
Si se observa enfermedad renal o desarrollo de insuficiencia renal, se debe suspender el medicamento. Se ha demostrado que la interrupción de bictegravir / emtricitabina / tenofovir alafenamida en pacientes con hepatitis B y VIH-1 aumenta la prevalencia de hepatitis B, provocando descompensación hepática e insuficiencia hepática [ cita requerida ]
Las reacciones adversas a los medicamentos incluyen, entre otras, diarrea, náuseas y dolor de cabeza. [3]
Referencias
- ^ a b "Uso de bictegravir / emtricitabina / tenofovir alafenamida (Biktarvy) durante el embarazo" . Drugs.com . 16 de septiembre de 2019 . Consultado el 7 de marzo de 2020 .
- ^ "Biktarvy 50 mg / 200 mg / 25 mg comprimidos recubiertos con película - Resumen de las características del producto (RCP)" . (emc) . 25 de agosto de 2020 . Consultado el 26 de agosto de 2020 .
- ^ a b c d "Biktarvy- bictegravir sódico, emtricitabina y tableta de fumarato de alafenamida de tenofovir" . DailyMed . 8 de agosto de 2019 . Consultado el 7 de marzo de 2020 .
- ^ "Paquete de aprobación de medicamentos: tabletas de Biktarvy (bictegravir, emtricitabina y tenofovir alafenamida)" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA) . 19 de marzo de 2018 . Consultado el 7 de marzo de 2020 .
- ^ "La Administración de Drogas y Alimentos de EE. UU. Aprueba Biktarvy (bictegravir, emtricitabina, tenofovir alafenamida) de Gilead para el tratamiento de la infección por VIH-1" (Comunicado de prensa). Galaad. 7 de febrero de 2018.
- ^ "Biktarvy EPAR" . Agencia Europea de Medicamentos (EMA) . 21 de enero de 2020 . Consultado el 7 de marzo de 2020 .
- ^ "Medicamentos para el VIH aprobados por la FDA que comprenden el VIH / SIDA" . InfoSIDA . Consultado el 22 de mayo de 2018 .
- ^ Tsiang M, Jones GS, Goldsmith J, Mulato A, Hansen D, Kan E, et al. (Diciembre de 2016). "Actividad antiviral de Bictegravir (GS-9883), un nuevo inhibidor de transferencia de hebras de integrasa del VIH-1 potente con un perfil de resistencia mejorado" . Agentes antimicrobianos y quimioterapia . 60 (12): 7086–7097. doi : 10.1128 / AAC.01474-16 . PMC 5118987 . PMID 27645238 .
- ^ "Emtricitabina" . Pubchem . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU . Consultado el 22 de mayo de 2018 .
- ^ "Dosis de emtricitabina, efectos secundarios" . InfoSIDA . Consultado el 22 de mayo de 2018 .
- ^ a b Ray AS, Fordyce MW, Hitchcock MJ (enero de 2016). "Tenofovir alafenamida: un nuevo profármaco de tenofovir para el tratamiento del virus de la inmunodeficiencia humana" . Investigación antiviral . 125 : 63–70. doi : 10.1016 / j.antiviral.2015.11.009 . PMID 26640223 .
- ^ "Información de tenofovir alafenamida para proveedores" . InfoSIDA . Consultado el 22 de mayo de 2018 .
enlaces externos
- "Bictegravir" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
- "Emtricitabina" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
- "Tenofovir alafenamida" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.