Bictegravir ( DCI ; BIC, anteriormente conocido como GS-9883 ) [1] [2] es un fármaco antiviral de la clase de inhibidores de la integrasa que se derivó estructuralmente de un compuesto anterior, dolutegravir, por científicos de Gilead Sciences ; Los resultados in vitro y clínicos fueron presentados por Gilead en el verano de 2016. [3] En 2016, bictegravir estaba en un ensayo de Fase 3 como parte de un régimen de tableta única en combinación con tenofovir alafenamida (TAF) y emtricitabina (FTC) para el el tratamiento de la infección por VIH-1 [4] y laEl fármaco combinado bictegravir / emtricitabina / tenofovir alafenamida (Biktarvy) fue aprobado para su uso en los Estados Unidos en 2018. [5]
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Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 21 H 18 F 3 N 3 O 5 |
Masa molar | 449,386 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Referencias
- ^ "Posada recomendada: Lista 75" (PDF) . Información sobre medicamentos de la OMS . 30 (1): 102. 2016.
- ^ "Bictegravir - Gilead Sciences" . Adis Insight . Springer Nature Switzerland AG . Consultado el 22 de enero de 2017 .
- ^ Highleyman L (6 de julio de 2016). "El nuevo inhibidor de la integrasa, bictegravir, parece prometedor en los primeros estudios" . Mapa de ayudas NAM .
- ^ "Comunicado de prensa: Gilead presenta datos preliminares sobre bictegravir, un inhibidor de transferencia de hebra de integrasa en investigación para el tratamiento del VIH | Gilead" . Galaad. 20 de junio de 2016.
- ^ "La Administración de Drogas y Alimentos de Estados Unidos aprueba Biktarvy (bictegravir, emtricitabina, tenofovir alafenamida) de Gilead para el tratamiento de la infección por VIH-1" (Comunicado de prensa). Galaad. 7 de febrero de 2018.
Otras lecturas
- Tsiang M, Jones GS, Goldsmith J, Mulato A, Hansen D, Kan E, et al. (Diciembre de 2016). "Actividad antiviral de Bictegravir (GS-9883), un nuevo inhibidor de transferencia de hebras de integrasa del VIH-1 potente con un perfil de resistencia mejorado" . Agentes antimicrobianos y quimioterapia . 60 (12): 7086–7097. doi : 10.1128 / AAC.01474-16 . PMC 5118987 . PMID 27645238 .
enlaces externos
- "Bictegravir" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.