Emtricitabina (comúnmente llamado FTC , nombre sistemático 2' , 3'-didesoxi-5-fluoro-3 'tiacitidina [1] ), con nombre comercial Emtriva (anteriormente Coviracil ), es un nucleósido inhibidor de la transcriptasa inversa (NRTI) para la prevención y tratamiento de la infección por el VIH en adultos y niños.
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Datos clinicos | |
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Pronunciación | / ˌ ɛ m t r ə s aɪ t ə b i n / |
Nombres comerciales | Emtriva |
Otros nombres | FTC |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a604004 |
Datos de licencia |
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Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Oral |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | 93% |
Enlace proteico | Muy bajo (menos del 4%) |
Metabolismo | El sistema CYP de oxidación y glucuronidación hepática no está involucrado |
Vida media de eliminación | 10 horas |
Excreción | Renal (86%) y fecal (14%) |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
NIAID ChemDB | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.120.945 ![]() |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 8 H 10 F N 3 O 3 S |
Masa molar | 247,24 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(verificar) |
La emtricitabina también se comercializa en una combinación de dosis fija con tenofovir disoproxil (Viread) bajo el nombre comercial Truvada y con tenofovir alafenamida (Vemlidy) bajo el nombre comercial Descovy.
Una combinación triple de dosis fija de emtricitabina, tenofovir y efavirenz (Sustiva, comercializada por Bristol-Myers Squibb ) fue aprobada por la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) el 12 de julio de 2006, bajo el nombre comercial Atripla .
La emtricitabina constituye una cuarta parte de la píldora Quad (nombres comerciales: Stribild y Genvoya).
En combinaciones de dosis fija con tenofovir o con efavirenz y tenofovir, figura en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [2] En 2017, fue el medicamento 224 más recetado en los Estados Unidos, con más de dos millones de recetas. [3] [4]
Usos médicos
Infección por VIH
Emtricitabina está indicada en combinación con otros agentes antirretrovirales para la prevención y el tratamiento de la infección por VIH-1. [5] [6]
Infección por VHB
Emtricitabina exhibe actividad clínica contra el virus de la hepatitis B (VHB), pero no está aprobada por la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) para el tratamiento de la infección por VHB. [5] Entre las personas con infección crónica por VHB, el tratamiento con emtricitabina produce una mejoría histológica, virológica y bioquímica significativa. El perfil de seguridad de emtricitabina durante el tratamiento es similar al de un placebo. La emtricitabina, como todos los demás medicamentos aprobados por la FDA, no cura ni la infección por VIH ni por VHB. En un estudio en el que participaron personas con infección por el VHB, los síntomas de la infección reaparecieron en el 23% de las personas tratadas con emtricitabina que se retiraron del tratamiento. [7] En estudios que involucran a personas con infección crónica por VIH, la replicación viral también se reanuda cuando los sujetos del estudio dejan de recibir tratamiento. [8] Al igual que con los medicamentos que se usan para tratar la infección por VIH, es posible que los medicamentos que se usan para tratar la infección por VHB tengan que usarse en combinación para prevenir la evolución de cepas resistentes a los medicamentos. No se ha establecido la eficacia de emtricitabina en combinación con otros fármacos anti-VHB.
Efectos secundarios
En la práctica clínica, la toxicidad con emtricitabina es inusual. Los eventos adversos relacionados con el tratamiento más comunes son diarrea , dolor de cabeza , náuseas y erupción cutánea . Estos síntomas son generalmente de gravedad leve a moderada, pero hicieron que el 1% de los pacientes de los ensayos clínicos abandonaran el tratamiento. La decoloración de la piel, que generalmente se informa como hiperpigmentación y generalmente afecta las palmas de las manos o las plantas de los pies, se informa en menos del 2% de las personas y es casi exclusiva de pacientes de origen africano .
Entre los efectos secundarios más graves que pueden experimentar los pacientes se encuentran hepatotoxicidad o acidosis láctica .
Mecanismo de acción
La emtricitabina es un análogo de la citidina . El fármaco actúa inhibiendo la transcriptasa inversa , la enzima que copia el ARN del VIH en un nuevo ADN viral. Al interferir con este proceso, que es fundamental para la replicación del VIH, la emtricitabina puede ayudar a reducir la cantidad de VIH, o " carga viral ", en el cuerpo del paciente y puede aumentar indirectamente la cantidad de células del sistema inmunológico (es decir, células T / Células T CD4 + ). Ambos cambios están asociados con un sistema inmunológico más saludable y una menor probabilidad de enfermedades graves.
Historia
La emtricitabina fue descubierta por el Dr. Dennis C. Liotta , el Dr. Raymond F. Schinazi y el Dr. Woo-Baeg Choi de la Universidad de Emory y con licencia de Triangle Pharmaceuticals por Emory en 1996. [9] Triangle Pharmaceuticals fue adquirida en 2003 por Gilead Sciences , quien completó el desarrollo y ahora comercializa el producto con la marca Emtriva.
Fue aprobado por la FDA el 2 de julio de 2003. [10] Es muy similar a lamivudina (3TC) y la resistencia cruzada entre los dos es casi universal. [ cita médica necesaria ]
Referencias
- ^ US 5814639 , Liotta DC, Schinazi RF, Choi WB, "Método para la síntesis, composiciones y uso de 2'-desoxi-5-fluoro-3'-tiacitidina y compuestos relacionados", publicado el 29 de septiembre de 1998, asignado a la Universidad de Emory
- ^ Organización Mundial de la Salud (2019). Lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud: 21a lista 2019 . Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/325771 . WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Licencia: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ "El Top 300 de 2020" . ClinCalc . Consultado el 11 de abril de 2020 .
- ^ "Emtricitabina - Estadísticas de uso de medicamentos" . ClinCalc . Consultado el 11 de abril de 2020 .
- ^ a b "Emtriva- cápsula de emtricitabina Emtriva- solución de emtricitabina" . DailyMed . 14 de diciembre de 2018 . Consultado el 24 de julio de 2020 .
- ^ "Emtriva EPAR" . Agencia Europea de Medicamentos . 17 de septiembre de 2018 . Consultado el 24 de julio de 2020 .
- ^ Lim SG, Ng TM, Kung N, Krastev Z, Volfova M, Husa P, et al. (Enero de 2006). "Un estudio doble ciego controlado con placebo de emtricitabina en la hepatitis B crónica" . Archivos de Medicina Interna . 166 (1): 49–56. doi : 10.1001 / archinte.166.1.49 . PMID 16401810 .
- ^ Oxenius A, Price DA, Günthard HF, Dawson SJ, Fagard C, Perrin L, et al. (Octubre de 2002). "La estimulación de la inmunidad celular específica del VIH mediante la interrupción estructurada del tratamiento no mejora el control viral en la infección crónica por el VIH" . Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 99 (21): 13747–52. Código bibliográfico : 2002PNAS ... 9913747O . doi : 10.1073 / pnas.202372199 . PMC 129766 . PMID 12370434 .
- ^ Leaf C (19 de septiembre de 2005). "La ley de las consecuencias no deseadas" . CNN .
- ^ Guía de Standard & Poor's 500 . Standard & Poor's, McGraw-Hill, (2004), pág. 83.
enlaces externos
- "Emtricitabina" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.