Tenofovir alafenamida , vendido bajo la marca Vemlidy , es un medicamento inhibidor de la transcriptasa inversa de nucleótidos del virus de la hepatitis B (VHB) para el tratamiento de la infección crónica por el virus de la hepatitis B (VHB) en adultos con enfermedad hepática compensada . [3] Se toma por vía oral. [3]
Datos clinicos | |
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Pronunciación | / ˌ t ə n oʊ f ə v ɪər ˌ æ l ə f ɛ n ə m aɪ d / |
Nombres comerciales | Vemlidy Genvoya (con elvitegravir , cobicistat y emtricitabina ) Odefsey (con emtricitabina y rilpivirina ) Descovy (con emtricitabina) Symtuza (con darunavir , cobicistat y emtricitabina) |
Otros nombres | GS-7340 |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
Datos de licencia |
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Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Por vía oral ( tabletas ) |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Enlace proteico | ~ 80% [3] |
Vida media de eliminación | 0,51 hora |
Excreción | Heces (31,7%), orina (<1%) |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI |
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CHEMBL |
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Tablero CompTox ( EPA ) |
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Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 21 H 29 N 6 O 5 P |
Masa molar | 476,474 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) |
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Sonrisas
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InChI
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Tenofovir alafenamide es un profármaco de tenofovir . Fue desarrollado por Gilead Sciences basado en la tecnología protide de Chris McGuigan para su uso en el tratamiento del VIH / SIDA y la hepatitis B crónica , y se aplica en forma de tenofovir alafenamida fumarato (TAF). Estrechamente relacionado con el inhibidor de la transcriptasa inversa de uso común tenofovir disoproxil fumarato (TDF), el TAF tiene una mayor actividad antiviral y una mejor distribución en los tejidos linfoides que ese agente. [5] [6] Vemlidy fue aprobado por la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) en noviembre de 2016. [7]
Gilead anunció una Fase III de ensayos clínicos evaluación de un solo comprimido régimen de combinación de tenofovir alafenamide con cobicistat , emtricitabina y elvitegravir [8] y desarrolló una formulación conjunta del fármaco con cobicistat, emtricitabina y el inhibidor de la proteasa darunavir . [9] [10] [11] En un estudio de 48 semanas que comparó elvitegravir / cobicistat / emtricitabina / tenofovir disoproxil (nombre comercial Stribild ) con elvitegravir / cobicistat / emtricitabina / tenofovir alafenamida (nombre comercial Genvoya ), los resultados mostraron el fármaco más nuevo no ser inferior al agente establecido, pero en dosis mucho más bajas y con menor incidencia de efectos secundarios adversos como la función renal alterada. [12] [13] [14] La FDA aprobó el régimen de tratamiento basado en TAF para el tratamiento del VIH-1 en noviembre de 2015. [15] Genvoya es el primer régimen basado en TAF en recibir aprobación. [15]
Combinaciones de dosis fija que contienen tenofovir alafenamida
- Elvitegravir / cobicistat / emtricitabina / tenofovir alafenamida (nombre de marca Genvoya) [16] - aprobado tanto en los Estados Unidos como en la Unión Europea en noviembre de 2015 [17] [18] (comparar Elvitegravir / cobicistat / emtricitabina / tenofovir ; nombre de marca Stribild [19] [20] [21] )
- Emtricitabina / rilpivirina / tenofovir alafenamida (nombre comercial Odefsey) [22] : aprobado en los Estados Unidos en marzo de 2016 y en la Unión Europea en junio de 2016 [23] [24] (comparar Emtricitabina / rilpivirina / tenofovir ; nombre comercial Complera [ 25] [26] )
- Emtricitabina / tenofovir alafenamida (nombre comercial Descovy) [27] : aprobado en los Estados Unidos en abril de 2016 (comparar Emtricitabina / tenofovir ; nombre comercial Truvada). En octubre de 2019, Descovy fue aprobado en los Estados Unidos para la profilaxis previa a la exposición al VIH-1 (PrEP). [28] [29]
- Bictegravir / emtricitabina / tenofovir alafenamida (nombre de marca Biktarvy) [30] : aprobado en los Estados Unidos en febrero de 2018.
- Darunavir / cobicistat / emtricitabina / tenofovir alafenamida (nombre comercial Symtuza) [31] : aprobado en la Unión Europea en septiembre de 2017, en los Estados Unidos en julio de 2018 y en Australia en noviembre de 2019. [32] [33] [34]
- Dolutegravir / emtricitabina / tenofovir alafenamida. [35]
Referencias
- ^ a b "Uso de tenofovir alafenamida (Vemlidy) durante el embarazo" . Drugs.com . 26 de diciembre de 2018 . Consultado el 18 de abril de 2020 .
- ^ "Vemlidy 25 mg comprimidos recubiertos con película - Resumen de las características del producto (Ficha técnica)" . (emc) . 8 de septiembre de 2020 . Consultado el 12 de noviembre de 2020 .
- ^ a b c d "Tableta de vemlidy- tenofovir alafenamida" . DailyMed . 11 de febrero de 2020 . Consultado el 18 de abril de 2020 .
- ^ "Vemlidy EPAR" . Agencia Europea de Medicamentos (EMA) .
- ^ Eisenberg EJ, He GX, Lee WA (2001). "Metabolismo de GS-7340, un nuevo profármaco intracelular de monofosforamidato de fenilo de PMPA, en sangre". Nucleósidos Nucleótidos Ácidos nucleicos . 20 (4–7): 1091–8. doi : 10.1081 / NCN-100002496 . PMID 11562963 . S2CID 24652157 .
- ^ M Markowitz, A Zolopa, et al. GS-7340 demuestra una mayor disminución del ARN del VIH-1 que el fumarato de disoproxilo de tenofovir durante 14 días de monoterapia en sujetos infectados por el VIH-1 . 18ª Conferencia sobre Retrovirus e Infecciones Oportunistas 2 de marzo de 2011. Documento # 152LB
- ^ "La FDA aprueba Vemlidy (tenofovir alafenamida) para la hepatitis B crónica en adultos" . Departamento de Salud y Servicios Humanos de los Estados Unidos . 21 de noviembre de 2016. Archivado desde el original el 11 de octubre de 2019 . Consultado el 11 de octubre de 2019 .
- ^ "Gilead inicia el programa clínico de fase 3 para tenofovir alafenamida, un nuevo profármaco de dosis baja para el tratamiento del VIH" (comunicado de prensa). Galaad. 24 de enero de 2013. Archivado desde el original el 11 de octubre de 2019.
- ^ "Gilead Sciences finaliza acuerdo con Tibotec Pharmaceuticals para desarrollar y comercializar un régimen de tableta única de Prezista con Emtriva, GS 7340 y Cobicistat" . Gilead Sciences (Comunicado de prensa). 15 de noviembre de 2011. Archivado desde el original el 11 de octubre de 2019 . Consultado el 10 de octubre de 2019 .
- ^ GS-7340 paquetes de mayor impacto contra el VIH, potencialmente mejor seguridad, frente a Viread Horn, Tim. 15 de marzo de 2012. AIDSmeds.com
- ^ Farmacocinética de un nuevo régimen de tableta única EVG / COBI / FTC / GS-7340 . XIII Taller Internacional de Farmacología Clínica de la Terapia del VIH. Barcelona, España. 16 al 18 de abril de 2012.
- ^ Píldora combinada de profármacos de tenofovir una vez al día tan eficaz como Stribild . AIDSmeds.com 1 de noviembre de 2012.
- ^ CROI 2013: El nuevo profármaco tenofovir alafenamida parece igualmente eficaz pero mejor tolerado . Highleyman, Liz. HIVandHepatitis.com. 6 de marzo de 2013.
- ^ Horn, T. et al. Carta de inscripción a Gilead con fumarato de alafenamida de tenefovir (TAF) . 13 de junio de 2013. Grupo de Acción de Tratamiento.
- ^ a b "La Administración de Drogas y Alimentos de Estados Unidos aprueba el régimen de tableta única Genvoya (Elvitegravir, Cobicistat, Emtricitabina y Tenofovir Alafenamida) para el tratamiento de la infección por VIH-1" (Comunicado de prensa). Galaad. 5 de noviembre de 2015. Archivado desde el original el 8 de noviembre de 2015.
- ^ "Tableta de genvoya- elvitegravir, cobicistat, emtricitabina y tenofovir alafenamida" . DailyMed . 11 de febrero de 2019 . Consultado el 18 de abril de 2020 .
- ^ "Tableta de combinación de dosis fija de Genvoya (elvitegravir, cobicistat, emtricitabina y tenofovir alafenamida)" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA) . 8 de diciembre de 2015 . Consultado el 28 de julio de 2020 . Lay resumen (PDF) .
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- ^ "Paquete de aprobación de medicamentos: Stribild (elvitegravir, cobicistat, emtricitabina, tenofovir disoproxil fumarato) dosis fija" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA) . 10 de octubre de 2012 . Consultado el 28 de julio de 2020 . Lay resumen (PDF) .
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- ^ "Paquete de aprobación de medicamentos: (emtricitabina / rilpivirina / tenofovir disoproxil fumarato) NDA # 202123" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA) . 6 de septiembre de 2012 . Consultado el 28 de julio de 2020 . Lay resumen (PDF) .
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- ^ http://www.ebs.tga.gov.au/servlet/xmlmillr6?dbid=ebs/PublicHTML/pdfStore.nsf&docid=CCE11C6BC5177A30CA2585AE00423857&agid=(PrintDetailsPublic)&actionid=1
- ^ "Medicamentos @ FDA: medicamentos aprobados por la FDA" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA) . Consultado el 5 de diciembre de 2020 .
enlaces externos
- "Tenofovir alafenamida" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
- "Tenofovir alafenamide fumarato" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.