Biperiden , vendido bajo la marca Akineton entre otros, es un medicamento que se usa para tratar la enfermedad de Parkinson y ciertos trastornos del movimiento inducidos por medicamentos . [1] No se recomienda para discinesias tardías . [2] Se toma por vía oral, se inyecta en una vena o en un músculo . [1] [2]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Akineton |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a699058 |
Datos de licencia | |
Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Por vía oral , inyección intramuscular (IM), terapia intravenosa (IV) |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | 33 ± 5% (por vía oral) |
Enlace proteico | 60% |
Metabolismo | Hidroxilación del hígado |
Vida media de eliminación | 18 a 24 horas |
Excreción | Riñón |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.007.441 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 21 H 29 N O |
Masa molar | 311,469 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(verificar) |
Los efectos secundarios comunes incluyen visión borrosa , boca seca, somnolencia, estreñimiento y confusión. [1] No debe usarse en personas con obstrucción intestinal o glaucoma . [1] No está claro si su uso durante el embarazo o la lactancia es seguro. [3] El biperideno pertenece a la familia de medicamentos anticolinérgicos . [1]
Biperiden fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en 1959. [1] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud, los medicamentos más seguros y efectivos necesarios en un sistema de salud . [4] Biperiden ya no se comercializa en los Estados Unidos. [5] [6] [7]
Usos médicos
Biperiden se utiliza para el tratamiento complementario de todas las formas de la enfermedad de Parkinson y para reducir la sudoración en usuarios de metadona ( Parkinson postencefalítico, idiopático y arterioesclerótico). Parece ejercer mejores efectos en el tipo postencefalítico e idiopático que en el arterioesclerótico.
El biperideno también se usa comúnmente para mejorar los efectos secundarios extrapiramidales agudos relacionados con la terapia con medicamentos antipsicóticos , como la acatisia .
Alivia la rigidez muscular , reduce la sudoración anormal relacionada con la clozapina y la metadona uso [8] [9] y la salivación , mejora la alteración de la marcha y, en menor medida, temblor .
En su función como antagonista sintético de la acetilcolina, el biperideno se ha analizado como un anticonvulsivo alternativo para su uso en el tratamiento de la intoxicación por agentes nerviosos organofosforados, como el sarín . [10]
También se sugirió por vía intravenosa para el síndrome neuroléptico maligno. [11]
Embarazo y lactancia
- Embarazo: En estudios con animales, el biperideno no tuvo efectos embriotóxicos ni fetotóxicos. No hay datos clínicos suficientes sobre mujeres embarazadas. Por lo tanto, el medicamento debe usarse con precaución durante el embarazo.
- Lactancia: Biperideno se encuentra en la leche de mujeres lactantes. No existen datos clínicos suficientes sobre los efectos en los recién nacidos. Además, el biperideno puede disminuir la producción de leche materna. Por tanto, se recomienda no utilizar biperideno durante la lactancia.
Niños
Se pueden tratar niños y adolescentes a partir de 1 año. La experiencia clínica se centra principalmente en el tratamiento a corto plazo de las reacciones distónicas agudas inducidas por fármacos. Las dosis deben reducirse según el peso de los pacientes. [ cita requerida ]
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al biperideno
- Glaucoma de ángulo estrecho
- Íleo
- Precaución: personas con enfermedades obstructivas del tracto urogenital, personas con antecedentes conocidos de convulsiones y personas con taquicardia potencialmente peligrosa
Efectos secundarios
Los efectos secundarios dependientes de la dosis son frecuentes. En particular, los pacientes geriátricos pueden reaccionar con estados de confusión o desarrollar delirio .
- SNC: son frecuentes la somnolencia , el vértigo , el dolor de cabeza y los mareos . Con dosis altas se notan nerviosismo, agitación, ansiedad , delirio y confusión. Se puede abusar del biperideno debido a su efecto euforizante y que eleva el estado de ánimo de acción breve. La arquitectura normal del sueño puede verse alterada ( depresión del sueño REM ). El biperideno puede reducir el umbral de convulsiones. Se ha observado que algunos casos de demencia se correlacionan con la administración crónica de medicamentos anticolinérgicos como Biperiden para la enfermedad de Parkinson . [12]
- Efectos secundarios periféricos: son frecuentes la visión borrosa, la boca seca, la sudoración alterada, las molestias abdominales y el estreñimiento. Puede notarse taquicardia. Pueden ocurrir reacciones alérgicas en la piel. El uso parenteral puede causar hipotensión ortostática.
- Ojos: Biperideno causa midriasis con o sin fotofobia . Puede precipitar un glaucoma de ángulo estrecho.
Interacciones
- Otros fármacos anticolinérgicos (por ejemplo, espasmolíticos, antihistamínicos , ATC): los efectos secundarios del biperideno pueden aumentar.
- Quinidina : aumento de la acción anticolinérgica (especialmente en la conducción AV).
- Antipsicóticos: el uso prolongado de biperideno puede enmascarar o aumentar el riesgo de discinesia tardía .
- Petidina (meperidina): los efectos centrales y los efectos secundarios de la petidina pueden aumentar.
- Metoclopramida : la acción de la metoclopramida está disminuida.
- Alcohol: Riesgo de intoxicación grave.
Sobredosis
Biperideno imita una intoxicación por atropina con midriasis, sequedad de las membranas mucosas, cara enrojecida, estados atónicos de los intestinos y la vejiga e hipertermia en dosis altas. Las consecuencias centrales son agitación, confusión y alucinaciones. Una sobredosis no tratada puede ser fatal, especialmente en niños. Los signos premortales son depresión respiratoria y paro cardíaco. Un antagonista específico es la fisostigmina, que combina una acción central y una periférica. El carbacol se puede utilizar para tratar los intestinos atónicos y la vejiga. Las funciones vitales deben monitorearse y estabilizarse. Puede ser necesario tratar la hipertermia con mantas refrescantes.
Farmacocinética
La biodisponibilidad oral es solo del 33 ± 5% debido al extenso metabolismo de primer paso . En voluntarios jóvenes y sanos, las concentraciones plasmáticas máximas después de una única dosis oral de liberación inmediata de 4 mg se alcanzan después de 1,5 horas. La semivida de eliminación se ha determinado en 18,4 horas y puede prolongarse en pacientes geriátricos. Después de una dosis intravenosa de 4 mg, la vida media de eliminación es de aproximadamente 24 horas.
Farmacología
El biperideno tiene un efecto de bloqueo similar a la atropina en todas las estructuras periféricas que están inervadas por el parasimpático (por ejemplo, órganos cardiovasculares y viscerales). También tiene un importante efecto de bloqueo central sobre los receptores M1 . Biperiden también actúa como FIASMA (inhibidor funcional de la esfingomielinasa ácida ). [13]
Historia
Biperiden fue sintetizado por el químico alemán W. Klavehn de Knoll AG, Alemania. En marzo de 1953 se solicitó una patente en Alemania [14] y posteriormente en muchos otros países. En marzo de 1954 se presentó una solicitud de patente estadounidense y se concedió en abril de 1957. [15]
Un sitio web informó que no estaba disponible comercialmente en los Estados Unidos en 2017. [16]
Ver también
- Cycrimine
- Prociclidina
- Trihexifenidilo
Referencias
- ^ a b c d e f "Clorhidrato de biperideno" . La Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud. Archivado desde el original el 21 de diciembre de 2016 . Consultado el 8 de diciembre de 2016 .
- ^ a b Organización Mundial de la Salud (2009). Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR (eds.). Formulario modelo de la OMS 2008 . Organización Mundial de la Salud. pag. 243. hdl : 10665/44053 . ISBN 9789241547659.
- ^ "Uso de biperideno durante el embarazo | Drugs.com" . www.drugs.com . Archivado desde el original el 21 de diciembre de 2016 . Consultado el 15 de diciembre de 2016 .
- ^ Organización Mundial de la Salud (2019). Lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud: 21a lista 2019 . Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/325771 . WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Licencia: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ "Akineton (hidrocloruro de biperideno): medicamentos aprobados por la FDA" . Administración de Drogas y Alimentos de EE. UU . Consultado el 2 de julio de 2020 .
- ^ "Akineton (lactato de biperideno): medicamentos aprobados por la FDA" . Administración de Drogas y Alimentos de EE. UU . Consultado el 2 de julio de 2020 .
- ^ "Tabletas de Akineton (hidrocloruro de biperideno)" . DailyMed . Consultado el 2 de julio de 2020 .
- ^ Richardson C, Kelly DL, Conley RR (agosto de 2001). "Biperideno para la sudoración excesiva de la clozapina" . Soy J Psiquiatría . 158 (8): 1329–30. doi : 10.1176 / appi.ajp.158.8.1329-a . PMID 11481174 .
- ^ Caflisch C, Figner B, Eich D (febrero de 2003). "Biperideno para la sudoración excesiva de metadona" . Soy J Psiquiatría . 160 (2): 386–7. doi : 10.1176 / appi.ajp.160.2.386 . PMID 12562595 .
- ^ Shim, TM; McDonough JH (mayo de 2000). "Eficacia de biperideno y atropina como tratamiento anticonvulsivo para la intoxicación por agentes nerviosos organofosforados" . Archivos de Toxicología . 74 (3): 165-172. doi : 10.1007 / s002040050670 . PMID 10877003 . S2CID 13749842 .
- ^ Margetić, B; Aukst-Margetić, B (mayo de 2010). "Síndrome neuroléptico maligno y sus controversias". Farmacoepidemiología y seguridad de los medicamentos . 19 (5): 429–435. doi : 10.1002 / pds.1937 . PMID 20306454 . S2CID 2457321 .
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- ^ Espacenet - Datos bibliográficos
- ^ "Patente de Estados Unidos: 2789110" . Archivado desde el original el 14 de diciembre de 2017 . Consultado el 14 de diciembre de 2017 .
- ^ "biperideno | Guía de drogas de Davis" . www.drugguide.com . Archivado desde el original el 10 de septiembre de 2017 . Consultado el 6 de julio de 2017 .
enlaces externos
- "Biperiden" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.