El bromazolam ( XLI-268 ) es un derivado de las benzodiazepinas que se sintetizó por primera vez en 1976, pero nunca se comercializó. [1] Posteriormente se vendió como un medicamento de diseño , y el EMCDDA lo identificó definitivamente por primera vez en Suecia en 2016. [2] Es el bromo en lugar del cloro análogo del alprazolam , y tiene efectos sedantes y ansiolíticos similares . [3] [4] El bromazolam es un agonista no selectivo de subtipo en el sitio de las benzodiazepinas de los receptores GABA A , con una afinidad de uniónde 2,81 nM en el subtipo α 1 , 0,69 nM en α 2 y 0,62 nM en α 5 . [5]
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Estatus legal | |
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Estatus legal |
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Identificadores | |
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Número CAS |
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PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
CHEMBL | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 17 H 13 Br N 4 |
Masa molar | 353,223 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Ver también
Referencias
- ^ Manchester KR, Lomas EC, Waters L, Dempsey FC, Maskell PD (enero de 2018). "La aparición de nuevas benzodiazepinas de sustancias psicoactivas (NPS): una revisión" . Pruebas y análisis de drogas . 10 (1): 37–53. doi : 10.1002 / dta.2211 . PMID 28471096 .
- ^ "Informe anual de Europol de 2016 sobre la aplicación de la Decisión 2005/387 / JAI del Consejo. OEDT" (PDF) . Observatorio Europeo de las Drogas y las Toxicomanías (OEDT) y Agencia de la Unión Europea para la Cooperación en materia de Aplicación de la Ley (Europol). 2017.
- ^ Waters L, Manchester KR, Maskell PD, Haegeman C, Haider S (mayo de 2018). "El uso de un modelo de relación cuantitativa estructura-actividad (QSAR) para predecir la unión al receptor GABA-A de las benzodiazepinas emergentes" (PDF) . Ciencia y Justicia: Revista de la Sociedad de Ciencias Forenses . 58 (3): 219–225. doi : 10.1016 / j.scijus.2017.12.004 . PMID 29685303 .
- ^ Zawilska JB, Wojcieszak J (julio de 2019). "Un mundo en expansión de nuevas benzodiacepinas de diseño de sustancias psicoactivas". Neurotoxicología . 73 : 8-16. doi : 10.1016 / j.neuro.2019.02.015 . PMID 30802466 .
- ^ Clayton T, Poe MM, Rallapalli S, Biawat P, Savić MM, Rowlett JK, Gallos G, Emala CW, Kaczorowski CC, Stafford DC, Arnold LA, Cook JM (2015). "Una revisión del farmacóforo actualizado para el modelo de receptor de benzodiazepina alfa 5 GABA (A)" . Revista Internacional de Química Medicinal . 2015 : 430248. doi : 10.1155 / 2015/430248 . PMC 4657098 . PMID 26682068 .