Pyrazolam ( SH-I-04 ) [1] es un derivado de benzodiazepina desarrollado originalmente por un equipo dirigido por Leo Sternbach en Hoffman-La Roche en la década de 1970. [2] Desde entonces ha sido "redescubierto" y vendido como un medicamento de diseño desde 2012. [3] [4] [5] [6] [7]
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Datos clinicos | |
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Vías de administración | Oral , sublingual , rectal |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Vida media de eliminación | 17 horas |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
CHEMBL | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 16 H 12 Br N 5 |
Masa molar | 354,211 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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El pirazolam tiene similitudes estructurales con el alprazolam [8] y el bromazepam . A diferencia de otras benzodiazepinas, el pirazolam no parece sufrir metabolismo, sino que se excreta sin cambios en la orina. [3] Es más selectivo para la α 2 y alfa 3 subtipos del GABA A receptor . [9]
Estatus legal
Reino Unido
En el Reino Unido, el pirazolam ha sido clasificado como un medicamento de Clase C por la sección 5 de la enmienda de mayo de 2017 a la Ley de Uso Indebido de Medicamentos de 1971 junto con varios otros medicamentos de benzodiazepina de diseño. [10]
Ver también
Referencias
- ^ Clayton T, Poe MM, Rallapalli S, Biawat P, Savić MM, Rowlett JK, et al. (2015). "Una revisión del farmacóforo actualizado para el modelo de receptor de benzodiazepina alfa 5 GABA (A)" . Revista Internacional de Química Medicinal . 2015 : 430248. doi : 10.1155 / 2015/430248 . PMC 4657098 . PMID 26682068 .
- ^ US 3954728 , "Preparación de triazolo benzodiazepinas y compuestos nuevos"
- ^ a b Moosmann B, Hutter M, Huppertz LM, Ferlaino S, Redlingshöfer L, Auwärter V (julio de 2013). "Caracterización del pirazolam de benzodiazepina de diseño y su detectabilidad en suero y orina humanos". Toxicología forense . 31 (2): 263-271. doi : 10.1007 / s11419-013-0187-4 . S2CID 23273522 .
- ^ Moosmann B, King LA, Auwärter V (junio de 2015). "Benzodiacepinas de diseño: un nuevo desafío" . Psiquiatría mundial . 14 (2): 248. doi : 10.1002 / wps.20236 . PMC 4471986 . PMID 26043347 .
- ^ Pettersson Bergstrand M, Helander A, Hansson T, Beck O (abril de 2017). "Detectabilidad de benzodiazepinas de diseño en ensayos de cribado inmunoquímico CEDIA, EMIT II Plus, HEIA y KIMS II". Pruebas y análisis de drogas . 9 (4): 640–645. doi : 10.1002 / dta.2003 . PMID 27366870 .
- ^ Høiseth G, Tuv SS, Karinen R (noviembre de 2016). "Concentraciones en sangre de nuevas benzodiacepinas de diseño en casos forenses". Internacional de Ciencias Forenses . 268 : 35–38. doi : 10.1016 / j.forsciint.2016.09.006 . PMID 27685473 .
- ^ Manchester KR, Maskell PD, Waters L (marzo de 2018). "A y valores de unión a proteínas plasmáticas para las benzodiazepinas que aparecen como nuevas sustancias psicoactivas" (PDF) . Pruebas y análisis de drogas . 10 (8): 1258–1269. doi : 10.1002 / dta.2387 . PMID 29582576 .
- ^ Hester JB, Rudzik AD, Kamdar BV (noviembre de 1971). "6-fenil-4H-s-triazolo [4,3-a] [1,4] benzodiazepinas que tienen actividad depresora del sistema nervioso central". Revista de química medicinal . 14 (11): 1078–81. doi : 10.1021 / jm00293a015 . PMID 5165540 .
- ^ Hester JB, Von Voigtlander P (noviembre de 1979). "6-Aryl-4H-s-triazolo [4,3-a] [1,4] benzodiazepinas. Influencia de la sustitución 1 en la actividad farmacológica". Revista de química medicinal . 22 (11): 1390–8. doi : 10.1021 / jm00197a021 . PMID 42799 .
- ^ "Orden de 1971 (enmienda) de la Ley de uso indebido de drogas de 2017" .